Kaplirom 1g

Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP); với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl - penicilin như MRSA). Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương. Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm có Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella và Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin (MRSA), Bacteroides fragilis và các loại Bacteroides khác đều kháng cefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcus faecium không nhạy cảm với cefpirom.

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 - 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tích phân bổ là 14 - 19 lít và không có tích lũy sau khi cho thuốc. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều. Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 - 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu. Nửa đời thải trừ của liều 1 g cefpirom khoảng 4,4 giờ, và tăng lên ở người bệnh suy thận. Tỷ lệ giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của cefpirom là tuyến tính. 30 - 50% cefpirom được thải trừ sau 3 - 4 giờ thẩm tách.

Cefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là một kháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn kỵ khí.

Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh. Liều thường dùng là 1 - 2 g, 12 giờ một lần. Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần. Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 1 g, 12 giờ một lần. Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần. Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều. Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng cefpirom (kết quả thường cao). Thông thường, điều trị cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này. Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các thuốc có độc tính với thận khác, thí dụ thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước. Tương kỵ Cefpirom không được dùng chung với dung dịch bicarbonat.

Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất. Thường gặp, ADR >1/100 Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêm. Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn. Da: Ngoại ban. Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm. Tiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máu. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Toàn thân: Ðau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấm Candida. Máu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin. Tuần hoàn: Hạ huyết áp. Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giật. Tiêu hóa: Ðau bụng, táo bón, viêm miệng. Da: Ngứa, mày đay. Hô hấp: Khó thở. Thần kinh: Vị giác thay đổi. Tiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thận. Hiếm gặp, ADR <1/1000 Toàn thân: Phản ứng phản vệ, ngủ gà. Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết. Thần kinh trung ương: Dễ kích động, lú lẫn. Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu, viêm đại tràng màng giả. Gan: Vàng da ứ mật. Hô hấp: Hen. Chuyển hóa: Giảm kali máu. Tiết niệu sinh dục: Viêm âm đạo/cổ tử cung do nấm Candida. Chú ý: Có thể có nguy cơ nhẹ bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm với cefpirom. Hướng dẫn cách xử trí ADR Ngừng thuốc. Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).

Lọ chứa bột cefpirom phải được bảo quản dưới 25oC và tránh ánh sáng. Sau khi pha, dung dịch thuốc bền vững dưới 6 giờ ở nhiệt độ phòng và dưới 24 giờ ở 2 - 8oC. Dung dịch có thể hơi chuyển màu trong khi bảo quản, nhưng nếu theo đúng điều kiện bảo q