Uphadoxim 200

Cơ chế tác động: Tác dụng kháng khuẩn của Cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzymes transpeptidase gắn kết màng ; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào vi khuẩn. Phổ kháng khuẩn: Cefpodoxime proxetil có tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc ổn định đối với beta-lactamases. Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxime bao gồm các chủng sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase của H. influenzae, H. para- influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxime cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp. Thử nghiệm độ nhạy cảm: Kết quả thử nghiệm bằng cách sử dụng một đĩa khuếch tán 10mcg được giải thích như sau: Ðường kính ≥ 21(mm): Ðánh giá Nhạy cảm (S) Ðường kính từ 18-20(mm): Ðánh giá Nhạy cảm trung bình (I) Ðường kính ≤ 17(mm): Ðánh giá Ðề kháng (R).

- Hấp thu: Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu và thủy phân nhanh thành cefpodoxime. Trong các tế bào biểu mô ở ruột nhóm ester được giải phóng do đó chỉ có cefpodoxime đi vào máu. Sau khi dùng liều 100mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,4mcg/ml đạt được trong khoảng 2 giờ. Khi được uống cùng với thức ăn, mức độ hấp thu và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng lên; diện tích dưới đường cong AUC tăng 33% ở các con vật nuôi. Sinh khả dụng của cefpodoxim khoảng 50%. - Phân bố: Thuốc được gắn kết với protein huyết tương khoảng 40%. - Thải trừ: thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua thận và bài tiết ở thận. In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime. Khoảng 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2,8 giờ.

Cơ chế tác động: Tác dụng kháng khuẩn của Cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzymes transpeptidase gắn kết màng ; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào vi khuẩn. Phổ kháng khuẩn: Cefpodoxime proxetil có tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc ổn định đối với beta-lactamases. Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxime bao gồm các chủng sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase của H. influenzae, H. para- influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxime cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp. Thử nghiệm độ nhạy cảm: Kết quả thử nghiệm bằng cách sử dụng một đĩa khuếch tán 10mcg được giải thích như sau: Ðường kính ≥ 21(mm): Ðánh giá Nhạy cảm (S) Ðường kính từ 18-20(mm): Ðánh giá Nhạy cảm trung bình (I) Ðường kính ≤ 17(mm): Ðánh giá Ðề kháng (R).

Cefpodoxime proxetil được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau đây: - Nhiễm khuẩn hô hấp trên bao gồm viêm tai giữa cấp, viêm xoang, viêm amiđan và viêm họng. - Viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng. - Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng. - Nhiễm khuẩn đường tiểu chưa có biến chứng. - Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.

Người lớn: Nhiễm khuẩn hô hấp trên, kể cả viêm amiđan và viêm họng: 100mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng: 200mg mỗi 12 giờ trong 14 ngày. Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng: liều duy nhất 200mg. Nhiễm khuẩn đường tiểu chưa có biến chứng: 100mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày. Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: 400mg mỗi 12 giờ trong 7 - 14 ngày. Trẻ em: Viêm tai giữa cấp tính: 10mg/kg/ngày (tối đa 400mg/ngày chia làm 2 lần) trong 10 ngày. Viêm họng và viêm amiđan: 10mg/kg/ngày (tối đa 200mg/ngày chia làm 2 lần) trong 10 ngày. Cefpodoxime proxetil nên được chỉ định cùng với thức ăn. Ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút), khoảng cách giữa liều nên được tăng đến 24 giờ. Không cần phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân xơ gan.

Nồng độ trong huyết tương giảm khoảng 30% khi Cefpodoxime proxetil được chỉ định cùng với thuốc kháng acid hoặc ức chế H2. Khi chỉ định Cefpodoxime proxetil đồng thời với hợp chất được biết là gây độc thận, nên theo dõi sát chức năng thận. Nồng độ cefpodoxime trong huyết tương gia tăng khi chỉ định Cefpodoxime proxetil với probenecid. Thay đổi các giá trị xét nghiệm: Cephalosporins làm cho thử nghiệm Coomb trực tiếp dương tính.

Tác dụng phụ được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng thường nhẹ và thoáng qua, bao gồm: đi tiêu chảy, buồn nôn, nôn ói, đau bụng, viêm đại tràng và đau đầu. Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn, nổi ban, chứng ngứa, chóng mặt, chứng tăng tiểu cầu, chứng giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu ưa eosin.

Bảo quản dưới 25 độ C, tránh ánh sáng và tránh ẩm.