Nitidine

Nizatidine là thuốc lợi tiểu kháng receptor H2-histamin.

- Hấp thu: Nizatidine nhanh và hoàn toàn qua nước tiểu. Đạt nồng độ cao trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng qua đường uống của Nizatidine khoảng 75-100%. - Phân bố: Gắn với protein huyết tương ở mức trung bình 50%. - Chuyển hoá: Nizatidine chuyển hoá qua gan, thuốc qua được dịch não tuỷ, nhau thai và sữa mẹ. - Thải trừ: qua thận trên 60% dưới dạng không chuyển hoá.

Cơ chế tác dụng của Nizatidine: do thuốc có công thức gần giống histamin nên thuốc kháng H2-histamin tranh chấp với histamin tại receptor H2 ở tế bào thành dạ dày, làm ngăn cản tiết dịch vị bởi các nguyên nhân gây tăng tiết histamin ở dạ dày. Thuốc làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl của dịch vị. Thuốc không có tác dụng trên receptor H1 mà chỉ tác dụng chọn lọc trên receptor H2 ở dạ dày. Nizatidine không tác dụng trên cytocrom P450 ở gan.

Nizatidine dùng trong thời gian 8 tuần để chữa vết loét tá tràng tiến triển. Hầu hết vết loét đều lành trong vòng 4 tuần. Nizatidine dùng để điều trị duy trì với liều thấp 150 mg hàng ngày lúc đi ngủ tối ở người bệnh có vết loét tá tràng tiến triển đã lành. Việc dùng nizatidine liên tục hơn 1 năm, kết quả hiện nay chưa biết rõ. Nizatidine được dùng chữa bệnh loét dạ dày lành tính tiến triển thời gian là 8 tuần. Trước khi dùng thuốc, nên cẩn thận loại trừ khả năng bệnh loét dạ dày ác tính. Nizatidine còn được dùng trong 12 tuần để chữa bệnh viêm thực quản được chẩn đoán qua nội soi, bao gồm cả viêm thực quản do loét và xước, có kèm triệu chứng ợ hơi nóng do trào ngược dạ dày-thực quản. Chứng ợ hơi nóng được cải thiện sau một ngày điều trị.

Loét tá tràng tiến triển: Liều khuyên dùng cho người lớn là 300mg, uống một lần vào buổi tối, hoặc 150mg mỗi lần, uống hai lần trong 24 giờ. Phòng ngừa (liều duy trì phòng ngừa tái phát): Liều khuyên dùng cho người lớn là uống 150mg một lần duy nhất trong 24 giờ, uống vào buổi tối. Loét dạ dày lành tính tiến triển: Liều khuyên dùng cho người lớn là uống 300mg, dùng một lần trước khi đi ngủ tối, hoặc chia làm hai lần trong 24 giờ, mỗi lần 150mg. Trước khi khởi đầu trị liệu, nên cẩn thận loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính. Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: Liều uống cho người lớn để trị các viêm xước niêm mạc, loét dạ dày kèm theo cảm giác ợ hơi nóng là mỗi lần 150 mg, dùng 2 lần trong 24 giờ, hoặc có thể dùng đến 300 mg mỗi lần, 2 lần trong 24 giờ. Dựa trên các dữ liệu dược động học đối với người bệnh suy thận, nên giảm liều cho một số người bệnh cao tuổi có độ thanh thải creatinine dưới 50mL/phút. Hiệu quả lâm sàng khi giảm liều cho người suy thận chưa được đánh giá. Ðối với người bệnh khó nuốt cả viên nang, có thể mở viên nang nizatidine và trộn ngay các thành phần trong viên thuốc vào chất lỏng để uống. Chế phẩm lỏng này được ghi ở bảng sau kèm cách bảo quản thích hợp.

Không có tương tác giữa nizatidine với theophylline, chlordiazepoxide, lorazepam, lidocaine, phenytoin, warfarin, aminophylline, diazepam và metoprolol. Nizatidine không ức chế hệ thống enzym chuyển hóa thuốc gắn với cytochrome P-450, cho nên các tương tác thuốc qua trung gian ức chế enzym chuyển hóa ở gan không thể xảy ra. Tính gây ung thư, đột biến gen, sự vô sinh: Nizatidine không có khả năng gây ung thư. Nizatidine không gây đột biến gen ở các chủng thử nghiệm qua những nghiên cứu thực hiện để đánh giá khả năng gây độc cho gen, bao gồm các thử nghiệm đột biến ở vi khuẩn, xáo trộn tổng hợp DNA, trao đổi nhiễm sắc thể chị em, khảo sát u bạch huyết ở chuột lang, thử nghiệm làm sai lệch cấu trúc nhiễm sắc thể và các thử nghiệm vi nhân. Tác dụng khi mang thai-Sinh quái thai Chưa biết nizatidine có gây độc cho thai nhi khi dùng cho người mang thai, hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Nizatidine chỉ nên dùng lúc có thai, một khi đã cân nhắc lợi ích mang đến cho người mẹ hơn tai biến có thể xảy ra cho thai nhi. Thời kỳ cho con bú: Trên người cho con bú, thấy 0,1% liều dùng nizatidine được bài tiết theo sữa mẹ, tỷ lệ thuận với nồng độ thuốc trong huyết tương. Để quyết định ngừng cho con bú hay là ngừng thuốc, thì cần phải cân nhắc đến tầm quan trọng của việc dùng nizatidine đối với người mẹ. Dùng cho trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được xác định. Với người cao tuổi: Tỷ lệ lành ổ loét ở người cao tuổi tương tự như ở nhóm người trẻ.

Trong số những phản ứng có hại của các thử nghiệm có placebo kiểm chứng, bệnh thiếu máu (0,2% so với 0%); và nổi mề đay (0,5% so với 0,1%) thường xảy ra đáng kể ở các nhóm dùng nizatidine. Gan: Tổn thương tế bào gan. Tất cả những bất thường này trở lại bình thường sau khi ngừng dùng nizatidine. Từ khi đưa nizatidine ra thị trường, có ghi nhận chứng viêm gan và vàng da. Trong một số trường hợp, chứng ứ mật hoặc tổn thương tế bào gan kèm ứ mật cùng với chứng vàng da cũng đã phục hồi tốt sau khi ngừng nizatidine. Hệ tim mạch: Trong các thử nghiệm về dược lý lâm sàng, có thấy những đợt ngắn nhịp nhanh thất không triệu chứng ở hai người dùng nizatidine, và ở ba người không dùng nizatidine. Hệ thần kinh trung ương: Cũng gặp chứng lú lẫn tâm thần thoáng qua (hiếm xảy ra). Hệ nội tiết: Nizatidine không có tác dụng kháng androgen. Bất lực và giảm ham muốn tình dục cũng gặp với tần suất tương tự như ở người bệnh uống placebo. Hiếm có trường hợp vú to ở đàn ông. Hệ huyết học: Chứng thiếu máu thường gặp ở người dùng nizatidine hơn ở người dùng placebo. Chứng giảm tiểu cầu gây tử vong có gặp ở một người bệnh dùng nizatidine phối hợp với một chất đối kháng histamine H2 khác; người bệnh này cũng đã từng bị giảm tiểu cầu khi dùng những thuốc khác. Cũng gặp một số hiếm trường hợp ban xuất huyết giảm tiểu cầu sau khi dùng nizatidine. Da: Chứng đổ mồ hôi và nổi mề đay thường gặp ở người dùng nizatidine. Ðỏ da và viêm da bong vảy cũng được ghi nhận. Quá mẫn cảm: Các phản ứng quá mẫn hiếm xảy ra (như co thắt phế quản, phù thanh quản, đỏ da, tăng bạch cầu ưa eosin) cũng được ghi nhận. Các phản ứng phụ khác: Có gặp tăng acid uric/máu không do bệnh gút hoặc bệnh sỏi thận. Chứng tăng bạch cầu ưa eosin, sốt và buồn nôn có liên quan đến nizatidine cũng được ghi nhận.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, 59 độ F đến 86 độ F (15 độ C đến 30 độ C).