Carvedilol-VMG 25

Chỉ định

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Carvedilol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Suy tim mất bù/ không ổn định. Rối loạn chức năng gan có biểu hiện lâm sàng. Block nhĩ - thất độ II hoặc độ III (trừ khi có đặt máy tạo nhịp vĩnh viễn). Chậm nhịp tim nặng (< 50 nhịp/ phút). Hội chứng nút xoang bệnh lý (bao gồm cả block xoang - nhĩ). Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg). Sốc do tim. Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính kèm tắc nghẽn phế quản hoặc hen phế quản.

Liều lượng - Cách dùng

Tác dụng phụ

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%). Tần suất của các tác dụng không mong muốn không phụ thuộc liều, ngoại trừ chóng mắt, thị lực bất thường và chậm nhịp tim. Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10 Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu. Tim: Suy tim. Mạch: Hạ huyết áp. Toàn thân: Suy nhược (mệt mỏi). Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10 Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiểu. Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu. Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng cholesterol huyết, giảm kiểm soát glucose huyết (tăng glucose huyết, hạ glucose huyết) ở bệnh nhân tiền đái tháo đường. Tâm thần: Trầm cảm, tâm trạng chán nản. Mắt: Suy giảm thị lực, giảm tiết nước mắt (khô mắt), kích ứng mắt. Tim: Chậm nhịp tim, phù mạch, tăng thể tích, ứ dịch. Mạch: Hạ huyết áp tư thế, rối loạn tuần hoàn ngoại vi (lạnh đầu chi, bệnh mạch máu ngoại vi, đợt cấp của chứng đau cách hồi và hiện tượng Raynaud). Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, phù phổi, hen phế quản ở bệnh nhân có sẵn yếu tố nguy cơ. Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, đau bụng. Cơ - xương và mô liên kết: Đau đầu chi, đau cơ. Thận - tiết niệu: Suy thận và rối loạn chức năng thận ở bệnh nhân bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận, rối loạn tiểu tiện. Toàn thân: Đau. Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100 Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, lú lẫn. Thần kinh: Xây xẩm như muốn xỉu, ngất xỉu, dị cảm. Tim: Block nhĩ - thất, đau thắt ngực. Da và mô dưới da: Các phản ứng trên da (như phát ban do dị ứng, viêm da, mày đay, ngứa, vảy nến, lichen phẳng giống tổn thương da và tăng tiết mồ hôi), rụng tóc. Sinh sản và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương. Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000 Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu. Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi. Tiêu hóa: Khô miệng. Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000 Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu. Miễn dịch: Quá mẫn (phản ứng dị ứng). Gan - mật: Tăng alanin aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (AST và gammaglutamyltransferase (GGT)). Da và mô dưới da: Các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên da (như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc). Thận - tiết niệu: Tiểu không tự chủ ở phụ nữ. Mô tả một số tác dụng không mong muốn: Các tác dụng chóng mặt, ngất xỉu, đau đầu và mệt mỏi thường nhẹ và hay xảy ra hơn khi bắt đầu điều trị. Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, đã có báo cáo nặng thêm tình trạng suy tim và/ hoặc ứ dịch khi chỉnh liều carvedilol. Suy tim là một tác dụng không mong muốn được báo cáo thường gặp ở cả nhóm bệnh nhân được điều trị với carvedilol và giả dược (lần lượt là 15,4% và 14,5%, ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp). Suy giảm khả năng phục hồi chức năng thận đã được báo cáo khi điều trị với carvedilol ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm hạ huyết áp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận. Các thuốc chẹn beta có thể gây biểu hiện bệnh đái tháo đường tiềm ẩn, nặng thêm bệnh đái tháo đường, và ức chế việc kiểm soát glucose huyết. Carvedilol có thể gây tiểu không tự chủ ở phụ nữ, thường hết khi ngưng thuốc. Đối tượng đặc biệt: Nghiên cứu trên người cao tuổi bị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Một nghiên cứu khác bao gồm người cao tuổi bị bệnh mạch vành cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Hướng dẫn xử trí ADR: Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và các tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn. Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 nhịp/ phút. Tránh ngưng thuốc đột ngột. Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài, cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và khuyến cáo bệnh nhân hỏi ý kiến bác sỹ về giảm liều. Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc chống loạn nhịp và chẹn canxi Dùng phối hợp carvedilol với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ rồi loạn dẫn truyền nhĩ - thất. Đã có báo cáo rối loạn dẫn truyền (hiếm khi ảnh hưởng huyết động) khi uống carvedilol đồng thời verapamil/ diltiazem và/ hoặc amiodaron. Như các thuốc chẹn beta khác, nên theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp của bệnh nhân khi dùng đồng thời carvedilol với các thuốc chẹn kênh calci loại verapamil hoặc diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất hoặc suy tim (tác dụng hiệp đồng). Tiêm tĩnh mạch verapamil ở bệnh nhân đang điều trị với các thuốc chẹn beta có thể gây tụt huyết áp nặng và block nhĩ - thất. Theo dõi chặt chẽ khi dùng phối hợp carvedilol và amiodaron đường uống hoặc các thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Chậm nhịp tim, ngừng tim và rung thất đã được báo cáo ngay sau khi khởi đầu điều trị với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đang dùng amiodaron. Điều trị đồng thời với reserpine, guanethidine, methyldopa, guanfacine và monoamine oxydase (ngoại trừ thuốc ức chế MAO-B) có thể dẫn đến giảm nhịp tim. Dihydropyridine Cần theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời carvedilol và các thuốc dihydropyridine, vì suy tim và hạ huyết áp nghiêm trọng đã được báo cáo. Nitrat Tăng tác dụng hạ huyết áp. Glycosid tim Nồng độ digoxin tăng khoảng 16% và digitoxin tăng khoảng 13% khi dùng đồng thời carvedilol. Tăng cường theo dõi nồng độ digoxin khi khởi đầu điều trị, chỉnh liều và khi kết thúc điều trị với carvedilol. Thuốc điều trị tăng huyết áp Như các thuốc có hoạt tính chẹn beta khác, carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc điều trị tăng huyết áp khác dùng đồng thời (ví dụ: Các thuốc chẹn alpha1) hoặc các thuốc cũng có tác dụng hạ huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và alcohol. Cyclosporin Đã có báo cáo tăng nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol ở bệnh nhân ghép thận và tim. Khoảng 30% bệnh nhân phải giảm liều cyclosporin để duy trì nồng độ cyclosporin trong phạm vi điều trị, nhóm bệnh nhân còn lại không cần giảm liều. Trung bình, liều cyclosporin giảm khoảng 20% ở những bệnh nhân này. Do việc điều chỉnh liều cần thiết thay đổi nhiều giữa các cá thể, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol và điều chỉnh liều cyclosporin cho phù hợp. Insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống Các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể tăng cường tác dụng hạ glucose huyết của insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống. Các dấu hiệu hạ glucose huyết có thể bị che lấp hoặc giảm bớt. Thường xuyên theo dõi mức glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường là cần thiết. Clonidin Dùng đồng thời clonidin với các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và giảm nhịp tim. Trong trường hợp ngưng điều trị đồng thời các thuốc có hoạt tính chẹn beta và clonidin, các thuốc chẹn beta nên được ngưng vài ngày trước khi ngưng dần dần clonidin. Thuốc gây mê Thận trọng khi gây mê do tác dụng hiệp đồng, ức chế co bóp cơ tim và hạ huyết áp của carvedilol và một số thuốc gây mê. Các thuốc nhóm NSAID, estrogen và corticosteroid Tác dụng hạ huyết áp của carvedilol bị giảm do sự giữ nước và natri khi sử dụng đồng thời carvedilol với các thuốc nhóm này. Thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế enzyme cytochrom P450 Bệnh nhân đang dùng thuốc gây cảm ứng (ví dụ rifampicin và barbiturat) hoặc ức chế (ví dụ: cimetidine, ketoconazole, fluoxetine, haloperidol, verapamil, erythromycine) những enzyme của cytochrom P450 phải được theo dõi chặt chẽ khi điều trị đồng thời với carvedilol. Một số trường hợp đã được ghi nhận ở bệnh nhân hoặc người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu, rifampicin làm giảm nồng độ huyết tương carvedilol khoảng 70%, Cimetidin tăng AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi Cmax. Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc cảm ứng các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như rifampicin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể giảm xuống, hoặc các chất ức chế các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như cimetidin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể tăng lên. Tuy nhiên, dựa trên tác động tương đối nhỏ của cimetidin đối với nồng độ carvedilol, khả năng tương tác có ý nghĩa lâm sàng nhỏ. Tăng tác dụng hạ huyết áp. Ergotamin Tăng co mạch. Các thuốc chẹn thần kinh - cơ Tăng block thần kinh - cơ Tương kỵ: Không áp dụng.