CHỈ ĐỊNH
– Người có các triệu chứng tâm thần thực thể: Suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo,
thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhói màu nào nhiều
– Điều trị triệu chứng chóng mặt.
– Điều trị nghiện rượu.
– Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm (piracetam có tác dụng ức chế và làm hồi phục hồng cầu hình liềm in vitro
và có tác dụng tốt trên người bệnh bị thiếu máu hồng cầu hình liềm);.
– Ở trẻ em: Điều trị hỗ trợ chứng khó đọc.
Cơ chế tác dụng:
Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hàng trí
(cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.
Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin,…
Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ.
Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.
Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy.
Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.
Piracetam tăng cường tỉ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic.
Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng sự dẫn truyền tiết acetylcholin
(làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc.
Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.
Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.
Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao,
trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.
Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC PIDONCAM
Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt gần 100%.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40-60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống 1 liều 2g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2-8 giờ.
Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6 I/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu-não,
nhau-thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận, Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu nhân và các nhân vùng đáy.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 4-5 giờ. Nửa đời thải trừ trong dịch não tủy khoảng 6-8 giờ.
Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn, Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút.
30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì nửa đời thải trừ là 48-50 giờ,