Đặc tính dược lực học:
Glucosamin:
Glucosamin là một loại đường amin tự nhiên. Các phân tử đường amin này là những thành phần thiết yếu của các hợp chất lớn gọi là glycosaminoglycan và glycoprotein, chúng làm cho các tế bào trong các mô liên kết vững chắc với nhau. Chúng rất cần thiết cho việc xây dựng và duy trì hầu hết các mô liên kết và các dịch bôi trơn trong cơ thể - gân, dây chằng, sụn, chất nền xương, da, dịch khớp, chất lót ở ruột và màng nhầy.
Glucosamin giúp cho các tế bào sụn trong việc sản xuất ra các glycosaminoglycan (GAG);. Các glycosaminoglycan (GAG) có khả năng ngăn chặn sự thoái hóa các tế bào sụn trong giai đoạn tiền thoái hóa và làm bình thường trở lại hoạt tính tổng hợp của chúng. Các glycosaminoglycan (GAG) này là chondroitin sulfat, heparan sulfat, dermatan sulfat, keratan sulfat.
Glucosamin có khả năng can thiệp vào các cơ chế bệnh lý khác nhau của bệnh viêm xương khớp, làm kích thích hoạt tính tổng hợp của các tế bào sụn và ức chế sự hủy sụn gây bởi các enzym thoái hóa được phóng thích vào khoang khớp trong quá trình bệnh viêm xương khớp.
Glucosamin có khả năng cung cấp thực sự nguyên liệu cơ bản cần thiết để duy trì sụn khỏe mạnh và cũng ngăn chặn sự thoái hóa sụn, đặc biệt hiệu quả trong các tình trạng như viêm xương khớp.
Chondroitin:
Chondroitin là một chất tự nhiên được tìm thấy trong cơ thể: trong sụn, xương, giác mạc, da và thành động mạch ở người. Nó là một hỗn hợp của các glycosaminoglycan trọng lượng phân tử lớn và các polymer disaccharid gồm các lượng đẳng phân tử của D-glucuronic acid, D-acetylgalactosamin và sulfat gồm 10-30 đơn vị disaccharid.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chủ yếu của chondroitin sulfat là làm tăng nồng độ glycosaminoglycan trong khớp và sau đó là tăng độ nhớt của hoạt dịch. Có sự cải thiện cấu trúc và chức năng của khớp là nhờ vào: (1) tăng sự tổng hợp glycosaminoglycan sulfat và acid hyaluronic nội sinh từ chondroitin sulfat và (2) giảm sự gãy đứt glycosaminoglycan khớp do đó giảm tác dụng tiêu collagen và ức chế các enzym như phospholipase A2 và N-acetylglucosaminidase mà những enzym này có khả năng làm thoái biến các glycosaminoglycan tồn tại trong khớp.
Chondroitin thường được dùng như một chế phẩm bổ sung vào chế độ ăn trong phối hợp với glucosamin để cải thiện triệu chứng và làm ngừng lại tiến trình thoái hóa của bệnh viêm xương khớp. Sự phối hợp này có thể làm tăng tốc độ hình thành và hồi phục sụn.
Đặc tính dược động học:
Glucosamin:
Sau khi uống, độ khả dụng sinh học tuyệt đối sau sự chuyển hóa lần đầu là khoảng 26%. Sau thời kỳ hấp thu khởi đầu, thuốc được phân phối rộng rãi trong tuần hoàn; các vị trí phân phối chủ yếu là gan, thận và sụn khớp. Đường đào thải chính của glucosamin tự do trong cơ thể là qua thận.
Chondroitin:
Các nghiên cứu gần đây cho thấy rằng có lẽ có sự hấp thu đáng kể chondrotin sulfat. Sự hấp thu xảy ra ở dạ dày và ruột non. Sau khi hấp thu, chondroitin sulfat đi vào các khoang khớp. Thời gian bán hủy khoảng 5 - 10 giờ, thải trừ qua thận khoảng 20%. Các nghiên cứu về dược động học của chondroitin sulfat dùng đường uống vẫn đang tiếp tục.
CHỈ ĐỊNH:
Giảm triệu chứng của viêm khớp gối nhẹ và trung bình.