Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược
Thuốc DAVIBEST - Viên nén bao phim - Hình ảnh sản phẩm
Thuốc DAVIBEST - Ảnh 1
Thuốc DAVIBEST - Ảnh 2

DAVIBEST

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
QLĐB-628-17
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Lượt xem
16,784
Thành phần
Trazodone HCl 50 mg
Quy cách đóng gói 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Thông tin chi tiết về DAVIBEST

Thành phần hoạt chất

1 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
50 mg

Công dụng DAVIBEST

CHỈ ĐỊNH

Giảm triệu chứng của tất cả các dạng trầm cảm, bao gồm tình trạng lo âu đi kèm.   

Tác dụng

Trazodon là một chất chống trầm cảm mạnh. Thuốc cũng có hoạt tính giảm lo âu. Trazodon hydroclorid là dẫn xuất của trazolopyridin không liên quan hóa học đến thuốc chống trầm cảm 3 vòng, 4 vòng và các nhóm thuốc chống trầm cảm khác. Thuốc ảnh hưởng không đáng kể đến cơ chế tái hấp thu noradrenalin. Mặc dù chưa rõ cơ chế tác dụng của trazodon hydroclorid, tác dụng chống trầm cảm của thuốc có thể liên quan đến sự kích thích noradrenergic không bởi cơ chế ngăn chặn hấp thu. Tác dụng giảm lo âu của thuốc có thể do ức chế serotonin trung ương.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: 

Trazodon được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Khi sử dụng trazodon hydroclorid một thời gian ngắn sau khi ăn, có sự gia tăng nhẹ lượng thuốc hấp thu (khoảng 20%);, giảm Cmax và kéo dài thời gian đạt được Cmax. Cmax trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống trazodon hydroclorid lúc đói và 2 giờ nếu uống thuốc với thức ăn. Sau khi uống liều lặp lại trazodon (25 mg, 2 đến 3 lần/ ngày), nồng độ huyết tương trạng thái cân bằng thường đạt được trong vòng 4 ngày và khác biệt nhiều giữa các bệnh nhân. Khoảng nồng độ trị liệu trong huyết tương và mối quan hệ giữa nồng độ trong huyết tương và đáp ứng lâm sàng và độc tính chưa được thiết lập. 

Phân bố

Sự phân bố của trazodon ở mô và dịch ở người chưa được xác định. Ở động vật, trazodon và chất chuyển hóa của nó được phân bố chủ yếu ở gan, thận, ruột non, phổi, tuyến thượng thận, và tụy, và phân bố ít vào mô mỡ, tim và cơ xương. Trazodon qua hàng rào máu não ở động vật và nồng độ của thuốc trong não cao hơn trong huyết tương trong vòng 8 giờ đầu sau khi uống. 
In vitro, trazodon gắn kết với huyết tương 89 - 95% ở nồng độ trazodon trong huyết tương là 100 - 1500 ng/ mL.
Chưa rõ thuốc có qua nhau thai ở người không nhưng thuốc qua nhau thai ở động vật. Sau khi dùng liều đơn trazodon 50 mg, thuốc phân bố vào sữa với nồng độ khoảng 10% nồng độ huyết tương của mẹ, với tỉ lệ sữa vào huyết tương (dựa trên diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong huyết tương và sữa) khoảng 0,1 - 0,2. Dựa trên những thông số trên, có thể dự đoán trẻ bú mẹ sẽ tiếp nhận ít hơn 0,1% liều. Chưa rõ các chất chuyển hóa của trazodon có phân bố vào sữa hay không.  

Chuyển hóa

Trazodon được chuyển hóa nhiều ở gan. Con đường chuyển hóa của trazodon bao gồm n-oxy hóa và hydroxyl hóa. Chất chuyển hóa m-clorophenylpiperazin có hoạt tính. Nghiên cứu in vitro cho thấy trazodon chuyển hóa qua CYP3A4 tạo thành m-clorophenylpiperazin, nhưng vai trò của con đường này trong độ thanh thải toàn phần của trazodon in vivo chưa được xác định hoàn toàn. 

Thải trừ: 

Trazodon thải trừ qua nước tiểu hầu như toàn bộ dưới dạng chất chuyển hóa, tự do hoặc liên hợp. Sự thải trừ trazodon bao gồm 2 giai đoạn, thời gian bán thải giai đoạn đầu là khoảng 3 - 6 giờ, thời gian bán thải giai đoạn cuối là 5 - 9 giờ. Độ thanh thải của trazodon khác nhau nhiều giữa các bệnh nhân. Thuốc có thể tích lũy ở một số bệnh nhân. Khoảng 70 - 75% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 20% liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng acid oxotriazolopyridinpropionic và chất liên hợp của nó, và khoảng 10% dưới dạng chất chuyển hóa dihydrodiol; dưới 1% liều thải trừ dưới dạng không đổi. Phần còn lại của liều được thải trừ trong phân qua mật, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Trazodon tiết qua sữa mẹ.   

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi
Thời gian bán thải giai đoạn cuối của trazodon tăng khoảng 2 lần và nồng độ huyết tương tăng đáng kể ở người cao tuổi so với người trẻ hơn, có thể do sự giảm chuyển hóa ở gan do tuổi tác của trazodon. 


Thông tin chi tiết về DAVIBEST

Chỉ định

CHỈ ĐỊNH

Giảm triệu chứng của tất cả các dạng trầm cảm, bao gồm tình trạng lo âu đi kèm.   

Tác dụng

Trazodon là một chất chống trầm cảm mạnh. Thuốc cũng có hoạt tính giảm lo âu. Trazodon hydroclorid là dẫn xuất của trazolopyridin không liên quan hóa học đến thuốc chống trầm cảm 3 vòng, 4 vòng và các nhóm thuốc chống trầm cảm khác. Thuốc ảnh hưởng không đáng kể đến cơ chế tái hấp thu noradrenalin. Mặc dù chưa rõ cơ chế tác dụng của trazodon hydroclorid, tác dụng chống trầm cảm của thuốc có thể liên quan đến sự kích thích noradrenergic không bởi cơ chế ngăn chặn hấp thu. Tác dụng giảm lo âu của thuốc có thể do ức chế serotonin trung ương.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: 

Trazodon được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Khi sử dụng trazodon hydroclorid một thời gian ngắn sau khi ăn, có sự gia tăng nhẹ lượng thuốc hấp thu (khoảng 20%);, giảm Cmax và kéo dài thời gian đạt được Cmax. Cmax trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống trazodon hydroclorid lúc đói và 2 giờ nếu uống thuốc với thức ăn. Sau khi uống liều lặp lại trazodon (25 mg, 2 đến 3 lần/ ngày), nồng độ huyết tương trạng thái cân bằng thường đạt được trong vòng 4 ngày và khác biệt nhiều giữa các bệnh nhân. Khoảng nồng độ trị liệu trong huyết tương và mối quan hệ giữa nồng độ trong huyết tương và đáp ứng lâm sàng và độc tính chưa được thiết lập. 

Phân bố

Sự phân bố của trazodon ở mô và dịch ở người chưa được xác định. Ở động vật, trazodon và chất chuyển hóa của nó được phân bố chủ yếu ở gan, thận, ruột non, phổi, tuyến thượng thận, và tụy, và phân bố ít vào mô mỡ, tim và cơ xương. Trazodon qua hàng rào máu não ở động vật và nồng độ của thuốc trong não cao hơn trong huyết tương trong vòng 8 giờ đầu sau khi uống. 
In vitro, trazodon gắn kết với huyết tương 89 - 95% ở nồng độ trazodon trong huyết tương là 100 - 1500 ng/ mL.
Chưa rõ thuốc có qua nhau thai ở người không nhưng thuốc qua nhau thai ở động vật. Sau khi dùng liều đơn trazodon 50 mg, thuốc phân bố vào sữa với nồng độ khoảng 10% nồng độ huyết tương của mẹ, với tỉ lệ sữa vào huyết tương (dựa trên diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong huyết tương và sữa) khoảng 0,1 - 0,2. Dựa trên những thông số trên, có thể dự đoán trẻ bú mẹ sẽ tiếp nhận ít hơn 0,1% liều. Chưa rõ các chất chuyển hóa của trazodon có phân bố vào sữa hay không.  

Chuyển hóa

Trazodon được chuyển hóa nhiều ở gan. Con đường chuyển hóa của trazodon bao gồm n-oxy hóa và hydroxyl hóa. Chất chuyển hóa m-clorophenylpiperazin có hoạt tính. Nghiên cứu in vitro cho thấy trazodon chuyển hóa qua CYP3A4 tạo thành m-clorophenylpiperazin, nhưng vai trò của con đường này trong độ thanh thải toàn phần của trazodon in vivo chưa được xác định hoàn toàn. 

Thải trừ: 

Trazodon thải trừ qua nước tiểu hầu như toàn bộ dưới dạng chất chuyển hóa, tự do hoặc liên hợp. Sự thải trừ trazodon bao gồm 2 giai đoạn, thời gian bán thải giai đoạn đầu là khoảng 3 - 6 giờ, thời gian bán thải giai đoạn cuối là 5 - 9 giờ. Độ thanh thải của trazodon khác nhau nhiều giữa các bệnh nhân. Thuốc có thể tích lũy ở một số bệnh nhân. Khoảng 70 - 75% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 20% liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng acid oxotriazolopyridinpropionic và chất liên hợp của nó, và khoảng 10% dưới dạng chất chuyển hóa dihydrodiol; dưới 1% liều thải trừ dưới dạng không đổi. Phần còn lại của liều được thải trừ trong phân qua mật, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Trazodon tiết qua sữa mẹ.   

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi
Thời gian bán thải giai đoạn cuối của trazodon tăng khoảng 2 lần và nồng độ huyết tương tăng đáng kể ở người cao tuổi so với người trẻ hơn, có thể do sự giảm chuyển hóa ở gan do tuổi tác của trazodon. 


Chống chỉ định

Mẫn cảm với trazodon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Nhiễm độc rượu hoặc nhiễm độc thuốc ngủ. Nhồi máu cơ tim cấp.

Liều lượng & Cách dùng

Trầm cảm

Người lớn:

Liều khởi đầu là 150 mg/ ngày chia thành nhiều lần uống sau khi ăn hoặc uống một lần trước khi đi ngủ. 

Có thể tăng liều lên 300 mg/ ngày dùng một lần hoặc chia thành nhiều lần. Phần chia liều lớn hơn sẽ được dùng trước khi đi ngủ. Có thể tăng liều cao hơn, đến 600 mg/ ngày chia thành nhiều lần ở bệnh nhân nhập viện. 

Người cao tuổi:

Ở người tuổi rất cao hoặc yếu, liều khởi đầu khuyến cáo giảm xuống còn 100 mg/ ngày chia thành nhiều lần hoặc uống một lần trước khi đi ngủ. Có thể tăng liều từ từ dưới sự giám sát, dựa trên hiệu quả và dung nạp. Nói chung, nên tránh dùng liều đơn trên 100 mg ở những bệnh nhân này. Thường sẽ không dùng quá liều 300 mg/ ngày. 

Trẻ em:

Chưa có thông tin khuyến cáo sử dụng trazodon cho trẻ em dưới 18 tuổi. 

Trầm cảm có kèm lo âu

Liều dùng như đối với trầm cảm. 

Lo âu

Liều dùng là 75 mg/ ngày tăng lên đến 300 mg/ ngày nếu cần thiết. 
Có thể giảm tác dụng không mong muốn của trazodon (tăng sự tái hấp thu và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương) bằng cách dùng thuốc sau bữa ăn. 

Bệnh nhân suy gan

Trazodon hydroclorid được chuyển hóa nhiều ở gan, và cũng gây độc trên gan. Vì vậy nên thận trong khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan, đặc biệt trong trường hợp suy gan nặng. Nên cân nhắc theo dõi thường xuyên chức năng gan. 

Suy thận

Thường không cần phải hiệu chỉnh liều, nhưng nên thận trong khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.  

Cách dùng:

Thuốc được dùng bằng đường uống. 

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Triệu chứng

Phản ứng thường được báo cáo khi quá liều là buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn và nôn. Nghiêm trọng có thể gây hôn mê, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, giảm natri máu, co giật và suy hô hấp, chậm nhịp tim, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh. Các triệu chứng có thể xuất hiện 24 giờ sau khi dùng quá liều.
Quá liều trazodon khi dùng chung với các thuốc chống trầm cảm khác có thể gây hội chứng serotonin. 

Xử trí

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho trazodon. Có thể cân nhắc dùng than hoạt tính ở người lớn uống hơn 1 g trazodon hoặc ở trẻ em uống hơn 150 mg trazodon trong vòng 1 giờ khi có triệu chứng. Ở người lớn, có thể cân nhắc chuyển sang dùng biện pháp rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều có thể gây nguy hiểm đến tính mạng. 
Theo dõi trong ít nhất 6 giờ sau khi uống (hoặc 12 giờ nếu dùng dạng phóng thích kéo dài). Theo dõi huyết áp, mạch và thang điểm hôn mê Glasgow (GCS). Theo dõi độ bão hòa oxy nếu GCS giảm. Theo dõi tim nếu phù hợp ở bệnh nhân có triệu chứng. 
Không cần điều trị co giật đơn ngắn. Kiểm soát các cớn co giật thường xuyên hoặc kéo dài bằng diazepam tiêm tĩnh mạch (0,1 - 0,3 mg/ kg khối lượng cơ thể) hoặc lorazepam (4 mg ở người lớn và 0,05 mg/ kg ở trẻ em). Nếu không thể kiểm soát cơn co giật bằng những biện pháp trên, có thể cần truyền tĩnh mạch phenytoin. Thở oxy và điều chỉnh acid base và rối loạn chuyển hóa nếu cần. 

Nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ trong trường hợp hạ huyết áp và an thần kéo dài. Nếu hạ huyết áp nặng, dai dẳng, cân nhắc sử dụng các thuốc co cơ tim, như dopamin hoặc dobutamin.  

Tác dụng ngoài ý muốn

Trường hợp ý định tự tử và hành vi tự tử đã được báo cáo trong khi sử dụng trazodon hoặc sớm sau khi ngừng điều trị. Trazodon không ảnh hưởng đến mức pCO2 hoặc pO2 ở máu động mạch ở bệnh nhân suy hô hấp nặng do bệnh phổi hoặc phế quản mạn tính. Các tác dụng không mong muốn phân theo tần suất và hệ cơ quan Chưa rõ tần suất Máu và hệ bạch huyết: Rối loạn tạo máu (bao gồm mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu và thiếu máu). Miễn dịch: Phản ứng dị ứng. Nội tiết: Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không phù hợp. Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết, sụt cân, biếng ăn, tăng cảm giác ngon miệng. Tâm thần: Ý định tự tử hoặc hành vi tự tử, trạng thái lú lẫn, mất ngủ, mất phương hướng, hưng cảm, lo âu, hồi hộp, kích động (trầm trọng hơn là mê sảng), ảo tưởng, hành vi kích động, ảo giác, ác mộng, giảm ham muốn tình dục, hội chứng cai thuốc. Thần kinh: Hội chứng serotonin, co giật, hội chứng an thần kinh ác tính, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu, buồn ngủ, không thể nghỉ ngơi, giảm phản xạ, run, nhìn mờ, rồi loạn trí nhớ, rung giật cơ, mất khả năng ngôn ngữ, dị cảm, loạn trương lực cơ, thay đổi vị giác. Tim: Loạn nhịp tim (bao gồm xoắn đỉnh, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, ngoại tâm thu thất cặp, nhịp nhanh thất), chậm nhịp tim, nhịp tim nhanh, bất thường điện tâm đồ (kéo dài khoảng QT). Mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng, tăng huyết áp, ngất. Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi, khó thở. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, viêm dạ dày, tăng tiết nước bọt, liệt ruột. Gan - mật: Bất thường chức năng gan (bao gồm vàng da và tổn thương tế bào gan), ứ mật trong gan. Da và các mô dưới da: Phát ban da, ngứa, tăng tiết mồ hôi. Cơ xương và mô liên kết: Đau ở chi, đau lưng, đau cơ, đau khớp. Thận và tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện. Hệ sinh dục và tuyến vú: Chứng cương dương vật. Toàn thân và đường sử dụng: Yếu, phù, triệu chứng giống cúm, kiệt sức, đau ngực, sốt. Xét nghiệm: Tăng enzym gan. Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Tương tác chung Có thể tăng tác dụng an thần của các thuốc thần kinh, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống lo âu; nên giảm liều trong những trường hợp trên. Quá trình chuyển hóa của thuốc trầm cảm tăng lên do tác động đến gan của các thuốc ngừa thai dạng uống, phenytoin, carbamazepin và barbiturat. Chuyển hóa thuốc trầm cảm bị ức chế bởi cimetidin và một số thuốc tâm thần khác. Thử nghiệm in vitro cho thấy trazodon có khả năng tương tác với các chất ức chế mạnh CYP3A4 như erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir và nefazodon làm tăng nồng độ trong huyết tương của trazodon và tăng tác dụng không mong muốn. Phơi nhiễm với ritonavir khi khởi đầu điều trị hoặc điều trị lại với trazodon làm tăng khả năng tác dụng an thần kéo dài, ảnh hưởng trên tim mạch và tiêu hóa. Nếu sử dụng trazodon với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, nên cân nhắc giảm liều trazodon. Tuy nhiên, nên tránh sử dụng phối hợp trazodon và thuốc ức chế mạnh CYP3A4 nếu có thể. Carbamazepin làm giảm nồng độ huyết tương của trazodon khi dùng đồng thời. Sử dụng phối hợp trazodon với carbamazepin 400 mg/ ngày dẫn đến giảm nồng độ huyết tương trazodon và chất chuyển hóa có hoạt tính m-clorophenylpiperazin lần lượt 76% và 60%. Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để phát hiện nếu cần phải tăng liều trazodon khi dùng chung với carbamazepin. Trazodon có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ và thuốc gây mê bay hơi. Nên cân nhắc tương tự như khi phối hợp thuốc an thần và thuốc chống trầm cảm, bao gồm rượu. Trazodon làm tăng tác dụng an thần của rượu. Nên tránh sử dụng rượu trong khi điều trị với trazodon. Trazodon được dung nạp tốt ở bệnh nhân tâm thần phân liệt bị trầm cảm sử dụng liệu pháp điều trị chuẩn với phenothiazin cũng như ở bệnh nhân Parkinson bị trầm cảm điều trị với levodopa. Thuốc chống trầm cảm có thể làm tăng chuyển hóa của levodopa. Thuốc chống trầm cảm 3 vòng Nên tránh dùng chung do nguy cơ tương tác gây nên hội chứng serotonin và tác dụng không mong muốn trên tim mạch. Fluoxetin Hiếm khi xảy ra gây tăng nồng độ trong huyết tương và tác dụng không mong muốn của trazodon khi sử dụng phối hợp với fluoxetin, một thuốc ức chế CYP1A2/ 2D6. Cơ chế của tương tác dược động học này chưa được hiểu hoàn toàn. Không thể loại trừ tương tác dược lực học (hội chứng serotonin). Khả năng tương tác với các thuốc ức chế MAO khác đã được báo cáo. Không khuyến cáo sử dụng phối hợp trazodon và thuốc ức chế MAO, hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng điều trị với thuốc ức chế MAO. Cũng không khuyến cáo sử dụng thuốc ức chế MAO trong vòng 1 tuần sau khi ngừng trazodon. Phenothiazin Phenothiazin, chlorpromazin, fluphenazin, levomepromazin, perphenazin: Có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng khi dùng chung với trazodon. Tương tác khác Sử dụng đồng thời trazodon với các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh. Nên thận trọng khi sử dụng những thuốc này cùng với trazodon. Vì trazodon chỉ là một thuốc ức chế rất yếu sự tái hấp thu noradrenalin và không làm thay đổi đáp ứng huyết áp với tyramin, thuốc thường không ảnh hưởng đến hoạt tính hạ huyết áp của các thuốc có cấu trúc guanethidin. Tuy nhiên, nghiên cứu trên động vật cho thấy trazodon có thể ức chế hầu hết tác dụng cấp tính của clonidin. Trong trường hợp các thuốc chống tăng huyết áp khác, mặc dù chưa có báo cáo tương tác lâm sàng nào, khả năng xảy ra cũng nên được cân nhắc. Tần suất tác dụng không mong muốn có thể tăng khi sử dụng trazodon chung với chế phẩm chứa Hypericum perforatum (cỏ St John). Có báo cáo thay đổi thời gian prothrombin ở bệnh nhân sử dụng phối hợp trazodon và warfarin. Tăng nồng độ trong huyết thanh của phenytoin và digoxin khi sử dụng chung với trazodon. Nên cân nhắc theo dõi nồng độ huyết thanh của phenytoin và digoxin ở những bệnh nhân này. Liệu pháp sốc điện (ECT) Nên tránh sử dụng đồng thời ECT và trazodon.

Thông tin về hoạt chất: Trazodone

Thuốc này chứa hoạt chất Trazodone. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:

Xem chi tiết hoạt chất Trazodone

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Sản phẩm cùng hoạt chất

1 sản phẩm

Các sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với DAVIBEST

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook