- Tâm thần phân liệt & các loạn thần khác có các biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính hoặc âm tính.
- Mẫn cảm với olanzapin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Có nguy cơ tăng nhãn áp góc đóng.
- Đang cho con bú.
Liều hàng ngày của olanzapin trong khoảng 5 - 20 mg.
Người lớn
Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 -10 mg/ngày. Sau đó tăng khoảng 5 mg/ngày trong vòng 5 - 7 ngày cho tới liều đích 10 mg/ ngày. Trong giai đoạn sau bác sỹ có thể hiệu chỉnh liều cho bạn mỗi lần 5 mg/ngày, cách nhau không dưới 7 ngày cho tới liều tối đa khuyến cáo 20 mg/ngày. Liều duy trì: 10 - 20 mg x 1 lần/ngày.
Đợt hưng cảm:
- Đơn trị liệu: Liều khởi đầu là 10 -15 mg/ngày uống 1 lần. Bác sỹ có thể hiệu chỉnh liều cho bạn mỗi lần 5 mg/ngày, cách nhau không dưới 24 giờ. Liều duy trì là 5 - 20 mg/ngày. Liếu tối đa khuyến cáo 20 mg/ngày.
- Liệu pháp phối hợp: Liều khởi đầu 10-15 mg/ ngày, uống 1 lần. Liều dùng có thể dao động trong phạm vi: 5 - 20 mg/ngày.
Phòng ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực: Khoảng liều là 5 - 20 mg/ngày. Nếu bạn đã được điều trị đợt hưng cảm bằng olanzapin, bác sĩ có thể sẽ cho bạn tiếp tục dùng liều như vậy để phòng ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực. Nếu xuất hiện hưng cảm, hỗn hợp hoặc đợt trầm cảm, bác sỹ có thể cho bạn tiếp tục điều trị với olanzapin nhưng liều sẽ được điều chỉnh cho phù hợp và đi kèm với điều trị hỗ trợ triệu chứng cảm xúc.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi
Bác sỹ có thể cho bạn dùng liều 5 mg/ngày để khởi đầu.
Suy thận và/hoặc suy gan
Bác sỹ có thể cho bạn dùng liều 5 mg/ ngày để khởi đáu.
Người hút thuốc lá
Thường không cần hiệu chinh liều.
Trẻ em
Trẻ em dưới 13 tuổi: Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả.
Trẻ em từ 13 -17 tuổi: Khi sử dụng olanzapin cần phải thận trọng và có sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa.
Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu: 2,5 - 5 mg/ngày uống 1 lần. Liều đích 10 mg/ngày. Bác sỹ có thể cho trẻ điều chỉnh tăng hoặc giảm liều 2,5 mg hoặc 5 mg. Liều tối đã 20 mg/ngày.
Bệnh lưỡng cực: Liều khởi đầu: 2,5 - 5 mg/ngày uống 1 lần. Liều đích 10 mg/ngày. Bác sỹ có thể cho trẻ điều chỉnh tăng hoặc giảm liều 2,5 mg hoặc 5 mg. Liều tối đa 20 mg/ ngày.
Cách dùng:
Bạn nên dùng thuốc 1 lần/ngày như hướng dẫn của bác sỹ, cùng hoặc không cùng với thức ăn, nên nuốt nguyên viên với nước và nên dùng thuốc vào cùng một khoảng thời gian mỗi ngày.
Như các thuốc khác, olanzapin có thể gây tác dụng không mong muốn, nhưng không phải ai cũng gặp phải.
Ngừng dùng thuốc và liên hệ trung tâm y tế gần nhất nếu bạn gặp các phản ứng sau:
Các phản ứng quá mẫn như sưng ở miệng hoặc cổ họng, ngứa, phát ban.
DRESS: Thể hiện qua các phản ứng trên da (như phát ban hoặc viêm da tróc vảy), tăng bạch cầu ái toan, sốt và/hoặc nổi hạch, với các biến chứng toàn thân như viêm gan, viêm thận, viêm phổi, viêm cơ tim và/hoặc viêm màng ngoài tim.
Hội chứng an thần kinh ác tính: Triệu chứng là sốt cao, đổ mồ hôi nhiều, cứng cơ, lú lẫn, thay đổi nhịp thở, nhịp tim và huyết áp.
Báo ngay cho bác sỹ nếu bạn gặp những triệu chứng sau:
Các cử động bất thường (tác dụng không mong muốn thường gặp) chủ yếu ở mặt hoặc lưỡi.
Cục máu đông ở tĩnh mạch (tác dụng không mong muốn ít gặp) đặc biết ở chân (triệu chứng bao gồm sưng, đau, và đỏ ở chân), cục máu đông có thể di chuyển theo mạch máu đến phổi gây đau ngực và khó thở. Nếu bạn có những triệu chứng trên cần hỏi ý kiến bác sỹ ngay.
Có tập hợp các triệu chứng sốt thở nhanh, đổ mồ hôi, cứng cơ và buồn ngủ (tác dụng không mong muốn hiếm gặp).
Các tác dụng không mong muốn khác:
Rất thường gặp
Chuyển hóa va dinh dưỡng: Tăng cân.
Thần kinh: Buồn ngủ.
Mạch máu: Choáng váng/chóng mặt khi đứng lên hoặc ngồi xuống đột ngột (hạ huyết áp tư thế).
Xét nghiệm: Tăng nồng độ prolactin huyết tương.
Thường gặp
Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng nồng độ cholesterol, tăng nồng độ glucose, tăng nồng độ triglycerid, glucose niệu, tăng cảm giác ngon miệng.
Thần kinh: Chóng mặt, chứng ngồi nằm không yên, Parkinson, rối loạn vận động.
Tiêu hóa: Tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng.
Gan mật: Tăng aminotransferase gan (ALT, AST) thoáng qua, không triệu chứng, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Da và các mô dưới da: Phát ban.
Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương ở nam giới. Giảm ham muốn tình dục ở cả nam và nữ giới.
Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi, phù, sốt.
Xét nghiệm: Tăng phosphat kiềm, creatinin kinase cao, gamma glutamyltransferase cao, acid uric cao.
Ít gặp
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Đái tháo đường tiến triển hoặc nặng hơn thường kèm nhiễm toan ceton hoặc hôn mê, bao gồm một số trường hợp tử vong.
Thần kinh: Co giật, hầu hết ở các trường hợp có tiền sử co giật hoặc các yếu tố nguy cơ của co giật, rối loạn trương lực cơ (bao gồm cơn quay mắt), rối loạn vận động muộn, suy giảm trí nhớ, loạn vận ngôn.
Tim: Chậm nhịp tim, kéo dài khoảng QT.
Mạch máu: Huyết khối (bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu).
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Chảy máu cam.
Tiêu hóa: Đầy bụng.
Da và các mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Thận và tiết niệu: Tiểu không tự chủ, bí tiểu, không tiểu được.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Vú to vô kinh, tiết nhiều sữa ở phụ nữ, nữ hóa tuyến vú/vú to ở nam giới.
Xét nghiệm: Tăng bilirubin toàn phần.
Hiếm gặp
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ thân nhiệt.
Thần kinh: Triệu chứng cai thuốc.
Tim: Nhịp nhanh thất/rung thất, đột tử.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan mật: Viêm gan (bao gồm tế bào gan, viêm gan ứ mật hoặc tổn thương gan hỗn hợp).
Cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Cương dương kéo dài.
Chưa biết tần suất
Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
Khi sử dụng olanzapin, người cao tuổi bị mất trí nhớ có thể bị:
- Đột quỵ.
- Viêm phổi.
- Tiểu không tự chủ.
- Té ngã hoặc có vấn đề khi đi lại.
- Cực kỳ mệt mỏi.
- Ảo giác thị giác.
- Tăng thân nhiệt.
- Đỏ da.
Một số trường hợp tử vong đã được báo cáo trong nhóm bệnh nhân này.
Olanzapin có thể làm nặng thêm triệu chứng ở bệnh nhân Parkinson.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, thông báo cho bác sỹ biết các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tránh không nên phối hợp:
Không nên phối hợp olanzapin với levomethadyl do nguy cơ độc tính trên tim (kéo dài khoảng QT, gây xoắn đỉnh);, với metoclopramid do tăng nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, hội chứng an thần kinh ác tính.
Các tương tác có khả năng ảnh hưởng olanzapin
Diazepam: Dùng chung làm tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế.
Cảm ứng CYP1A2: Chuyển hóa olanzapin có thể tăng do hút thuốc (nicotin) và các thuốc cảm ứng CYP1A2 (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, omeprazol), có thể dẫn đến giảm nồng độ olanzapin. Độ thanh thải olanzapin tăng ít hoặc vừa. Ảnh hưởng lâm sàng thường nhỏ, khuyến cáo theo dõi lâm sàng và tăng liều olanzapin nếu cần thiết.
Ức chế CYP1A2: Fluvoxamin, một chất ức chế CYP1A2, cho thấy sự ức chế đáng kể chuyển hóa của olanzapin. Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu olanzapin thấp hơn ở những bệnh nhân đang dùng fluvoxamin hoặc các thuốc ức chế CYP1A2 khác, như ciprofloxacin, cafein, erythromycin, quinidin. Cân nhắc giảm liều olanzapin đang dùng khi bắt đẩu điều trị với các thuốc ức chế CYP1A2.
Giảm sinh khá dụng
Than hoạt tính làm giảm sinh khả dụng cùa olanzapin dùng đường uống khoảng 50 - 60% và nên được dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng olanzapin.
Warfarin (liều đơn 20 mg), fluoxetin (thuốc ức chế CYP2D6), liều đơn antacid (nhôm, magnesi) hoặc cimetidin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của olanzapin.
Tương tác dược lý: Không nên dùng dopamin, adrenalin hoặc thuốc tác động giống giao cảm khác trên thụ thể beta ở bệnh nhân đang điều trị olanzapin, do có khả năng làm trầm trọng thêm hạ huyết áp do tác dụng ức chế thụ thể alpha của olanzapin.
Olanzapin có thể ảnh hưởng đến các thuốc khác
Olanzapin có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và các chất chủ vận dopamin.
Olanzapin làm tăng tác dụng (táo bón, khô miệng, an thần, bí tiểu, rối loạn thị giác) của thuốc kháng cholinergic, làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuổc chống tăng huyết áp.
Olanzapin không ức chế các isoenzym CYP450 chính in vitro (như 1A2, 2D6, 2C19, 3A4). Do vậy không có nguy cơ tương tác nào. Nhiên cứu in vivo, không thấy sự ức chế các hoạt chất sau: thuốc trị trầm cảm 3 vòng (đại diện cho chuyển hóa qua CYP2D6), warfarin (CYP2C9), theophyllin (CYP1A2) hoặc diazepam (CYP3A4 và 2C19). Olanzapin không tương tác khi dùng chung với lithi hoặc biperiden.
Theo dõi nồng độ valproat trong huyết tương cho thấy không cần hiệu chinh liều valproat sau khi dùng đồng thời với olanzapin.
Tác động trên hệ thần kinh trung ương
Nên thận trọng khi dùng olanzapin ở bệnh nhân dùng rượu hoặc các thuốc có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương.
Không khuyến cáo dùng đồng thời olanzapin với thuốc điều trị Parkinson ở bệnh nhân bị Parkinson và mất trí nhớ.
Khoảng QT
Thận trọng khi sử dụng olanzapin với các thuốc có khả năng gây kéo dài khoảng QT.