Lomexin

Fenticonazole nitrate, đây là một dẫn xuất mới của imidazole có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn rất tốt. Fenticonazole là một chất kháng nấm phổ rộng, cho tác động kìm sự phát triển và diệt nấm trên các dermatophytes (là tác nhân gây hầu hết các bệnh nhiễm vi nấm trên da và niêm mạc);, các loại nấm men gây bệnh, nấm mốc và nấm lưỡng hình. Thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy Fenticonazole có tác động chống lại các loại vi nấm sau: Trichophyton mentagrophytes, T. verrucosum, T. rubrum, T. tonsurans, T. terrestre; Microsporum canis, M. gypserum, M. audouinii, M. fulvum, M. cookei; Epidermophyton floccosum; Candida albicans; Cryptococcus neoformans; Geotrichum candidum; Torulopsis glabrala, Sporotricum schenckli, Aspergillus niger, A. fumigatus, A. flavus, Penicillium crysogenum. Ngoài ra, Lomexin còn có tác động chống lại các vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus, Streptococcus). Vì vậy được chỉ định trong trường hợp nhiễm nấm có kèm bội nhiễm. Khác với cơ chế tác động của các kháng sinh, cơ chế tác động kháng khuẩn của Lomexin được thể hiện trên nhiều mức khác nhau: trên màng tế bào vi khuẩn (làm tăng tính thấm), trên các plasmide (ức chế tiến trình oxy hóa ở ti lạp thể), trên nhân (ức chế sự tổng hợp ARN). Lomexin cũng có hoạt tính chống Trichomonas vaginalis, cả in vitro và in vivo.

Các nghiên cứu dược động học trên phụ nữ và trên động vật đã chứng tỏ rằng hấp thu qua da rất thấp. Tiền lâm sàng DL50 ở chuột Đường uống > 3000 mg/kg. Tiêm trong phúc mạc = 1276 mg/kg (chuột đực) và 1265 mg/kg (chuột cái). DL50 ở chuột cống Đường uống > 3000 mg/kg. Tiêm dưới da > 750 mg/kg. Tiêm trong phúc mạc = 440 mg/kg (chuột đực) và 309 mg/kg (chuột cái). Độc tính trường diễn: sau khi cho dùng các liều 40, 80 và 160 mg/kg/ngày trong 6 tháng, ở chuột cống và chó, fenticonazole nitrate được dung nạp tốt. Tuy nhiên có phát hiện có một độc tính nhẹ là gây tăng trọng lượng của gan đối với liều 160 mg/kg ở chuột cống, nhưng không gây ảnh hưởng gì về mô bệnh học. Ở chó, hiện tượng này cũng được phát hiện đối với liều 80 và 160 mg/kg, đồng thời cũng có tăng thoáng qua SGPT huyết thanh. Fenticonazole nitrate không ảnh hưởng đến chức năng sinh dục của cả hai giới tính, và không điều chỉnh khả năng sinh sản ở động vật thử nghiệm. Fenticonazole nitrate không gây quái thai ở chuột cống và ở thỏ, và không gây đột biến trên 6 thử nghiệm về khả năng gây đột biến. Các kết quả tốt đã được ghi nhận khi làm các thử nghiệm về khả năng dung nạp của thuốc trên bọ, thỏ và heo con (da của các động vật này tương tự da người về mặt hình thái, chức năng và mức độ nhạy cảm với những tác nhân gây kích ứng). Không có phản ứng nào về nhạy cảm, độc tính trên da hay dị ứng với ánh sáng... được ghi nhận đối với fenticonazole nitrate.

Thuốc Fenticonazol được dùng trong việc điều trị, kiểm soát, phòng chống và cải thiện những bệnh, hội chứng, và triệu chứng về viêm âm đạo. Can thiệp với các màng tế bào của nấm và nấm men.