Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược

Chưa có hình ảnh

Efavirenz 600mg/ Emtricitabine 200mg/ Tenofovir disoproxil fumarate 300mg Tablets

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
VN2-591-17
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Lượt xem
2,579
Thành phần
Quy cách đóng gói Hộp 1 lọ x 30 viên

Thông tin chi tiết về Efavirenz 600mg/ Emtricitabine 200mg/ Tenofovir disoproxil fumarate 300mg Tablets

Thành phần hoạt chất

3 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
600mg
300mg
200mg

Chỉ định

Thuốc kết hợp liều cố định Efavirenz , Emtricitabine và Tenofovir disoproxil fumarate được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1.

Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp Efavirenz, Emtricitabine và Tenofovir disoproxil fumarate trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

Chống chỉ định

Quá mẫn với emtricitabine, tenofovir, tenofovir disoproxil fumarate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng - Cách dùng

Luôn dùng thuốc chính xác như hướng dẫn của bác sỹ hoặc dược sỹ. 

Nên bắt đầu dùng thuốc theo chỉ định của bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị nhiễm HIV.

Người lớn:
Liều khuyến cáo là một viên, uống ngày một lần. Để tối ưu hóa sự hấp thu của tenofovir, nên uống viên kết hợp này cùng với thức ăn. Thậm chí một lượng nhỏ thức ăn cũng làm tăng sự hấp thu của tenofovir từ viên kết hợp.

Khi cần phải ngừng điều trị một trong hai thành phần của viên kết hợp hoặc khi cần điều chỉnh liều, nên sử dụng các chế phẩm có chứa riêng từng thành phần emtricitabine và tenofovir disoproxil fumarate.

Trẻ em và vị thành niên:

Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định emtricitabine và tenofovir disoproxil fumarate chưa được khẳng định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Do đó, không nên dùng viên kết hợp cho trẻ em và thiếu niên.

Người già:

Không có đủ dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều khuyến cáo cho người lớn trừ khi có bằng chứng của tình trạng suy thận.

Suy chức năng thận:

Các thông số hấp thu của emtricitabine và tenofovir có thể tăng đáng kể khi thuốc emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate được dùng cho các bệnh nhân bị suy thận vừa đến nghiêm trọng do emtricitabine and tenofovir được loại bỏ chủ yếu qua sự bài tiết ở thận.

Dữ liệu giới hạn từ các nghiên cứu ủng hộ liều dùng mỗi ngày một lần tenofovir disoproxil fumarate với emtricitabine ở các bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinine 50-80ml/phút).

Cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều của thuốc emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate, tuy nhiên ở tất cả bệnh nhân bị suy thận vừa phải (thanh thải creatinine giữa 30 và 49ml/phút).
Các chỉ dẫn về điều chỉnh khoảng cách giữa các liều cho nhóm này dưới đây được dựa vào mô hình của dữ liệu động dược học đơn liều ở những đối tượng không bị nhiễm HIV với các mức độ suy thận khác nhau. Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhân thải loại creatinine giữa 30 và 49ml/phút được điều trị tenofovir disoproxil fumarate với emtricitabine sử dụng sự điều chỉnh khoảng cách giữa liều này. Do đó, đáp ứng lâm sàng với việc điều trị và chức năng thận nên được giám sát chặt chẽ ở những bệnh nhân này.

Thanh thải Creatinine (ml/phút)*
                                                 50 - 80      30 - 49
Khoảng cách giữa liều khuyến cáo Mỗi 24 giờ Mỗi 48 giờ
( không cần điều chỉnhMỗi 48 giờ

*Sử dụng thể trọng lý tưởng (gầy) đã được ước tính

Không nên dùng viên kết hợp cho bệnh nhân suy thận rất nặng (có độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút) và ở những bệnh nhân phải thẩm tách máu vì không thể giảm liều viên kết hợp cho phù hợp với yêu cầu điều trị.

Suy gan: Dược động học của viên kết hợp cũng như của emtricitabine chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Dược động học của tenofovir đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan và không thấy cần phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:

Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa có ghi nhận. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir disoproxil fumarat được loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

Tác dụng phụ

- Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat là các tác dụng nhẹ trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn. - Nồng độ amylaz huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy. - Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra. - Phát ban da cũng có thể gặp. - Một số tác dụng không mong muốn thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ. - Tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính. - Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi. - Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

- Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men gan: tương tác dược động học của tenofovir với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các men gan chưa rõ. Tenofovir và các tiền chất không phải là chất nền của CYP450, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A. - Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung. - Thuốc ức chế proteaz HIV: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các chất ức chế proteaz HIV như amprenavir, atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir. - Thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid như delavirdin, efavirenz, nevirapin. - Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid: tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid như abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin. - Các thuốc tránh thai đường uống: tương tác dược động học không rõ với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.

Công dụng Efavirenz 600mg/ Emtricitabine 200mg/ Tenofovir disoproxil fumarate 300mg Tablets

Thuốc kết hợp liều cố định Efavirenz , Emtricitabine và Tenofovir disoproxil fumarate được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1.

Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp Efavirenz, Emtricitabine và Tenofovir disoproxil fumarate trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

Thông tin từ hoạt chất: Efavirenz

Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính

Dược lực Efavirenz

Efavirenz là tác nhân kháng virus dạng tổng hợp, thuộc nhóm ức chế men sao mã ngược không có gốc nucleosid. Efavirenz ức chế virus loại 1 gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV1); bằng cách ức chế hoạt tính của ARN và ADN polymerase của virus. Efavirenz gắn kết trực tiếp với men sao chép ngược HIV1 và tác động một cách đặc hiệu lên men sao chép ngược HIV1, không mang tính cạnh tranh. Mối liên quan giữa tính nhạy cảm in vitro của HIV1 đối với efavirenz và việc ức chế sao chép ngược của HIV1 ở người chưa được xác minh. Efavirenz tác động in vitro lên HIV1 và các chủng nhạy cảm hay đề kháng với zidovudin. Efavirenz không tác động lên HIV2. Sự đề kháng: các phân lập HIV giảm nhạy cảm với efavirenz trên in vitro.

Dược động học Efavirenz

Hấp thu: Người lớn khỏe mạnh, dùng efavirenz liều 100-1600 mg, đạt nồng độ đỉnh huyết tương 1,6-9,1 mcM (0,51-2,90 mcM/ml) trong vòng 5 giờ. Khi dùng liều duy nhất tới 1600 mg efavirenz. Phân phối: Efavirenz phân phối vào trong cơ thể chủ yếu qua các mô và nước. 99,5-99,75% efavirenz gắn kết với protein trong huyết tương chủ yếu là albumin. Người ta chưa biết efavirenz có phân bố qua nhau thai ở người hay không, tuy nhiên efavirenz qua nhau thai ở động vật. Mặc dù chưa biết efavirenz có phân phối qua sữa người hay không nhưng thuốc này có phân phối qua sữa ở chuột. Thải trừ: Efavirenz đào thải chủ yếu qua phân ở dạng không thay đổi và dạng chuyển hoá. Do efavirenz gắn kết cao với protein và dưới 1% của thuốc được đào thải qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá.

Chỉ định Efavirenz

Ðiều trị nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), thường dùng phối hợp với các thuốc kháng siêu vi khác.

Liều dùng Efavirenz

Dùng đường uống. Cách dùng: Efavirenz có thể uống trong, trước và sau bữa ăn. Tuy nhiên, nên dùng thuốc lúc bụng đói, trước khi đi ngủ. Nên uống efavirenz vào ban đêm để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương. Efavirenz có vị cay nóng, khi dùng nên uống chung với nước trái cây. Bữa ăn có nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ efavirenz, do đó, nên tránh dùng thức ăn giàu chất béo. Không được sử dụng efavirenz đơn độc. Luôn luôn phải uống kèm với các thuốc kháng virus khác (như indinavir, nelfinavir). Vì efavirenz chuyển hoá chính qua gan và với những thông tin giới hạn trên bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi chỉ định efavirenz trên đối tượng này. Liều dùng: Người lớn: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Trẻ em từ 3 tuổi trở lên: Cân nặng từ 10 đến 15 kg: 200 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 15 đến 20 kg: 250 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 20 đến 25 kg: 300 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 25 đến 32,5 kg: 350 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 32,5 đến 40 kg: 400 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Trẻ em dưới 3 tuổi: Dùng theo sự hướng dẫn của thầy thuốc. Bệnh nhân suy gan và thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vì độ thanh thải của thuốc qua thận là không đáng kể.

Chống chỉ định Efavirenz

Mẫn cảm với efavirenz và/hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng đồng thời efavirenz với các thuốc: astemizol, cisapride, midazolam, triazolam hoặc nấm cựa loã mạch và dẫn chất vì cạnh tranh với CYP3A4, sẽ gây ức chế chuyển hoá, làm gia tăng độc tính của các thuốc này, có thể gây đe doạ tính mạng (do loạn nhịp, triệu chứng thần kinh và các độc tính khác).

Tương tác Efavirenz

Efavirenz làm tăng nồng độ trong cơ thể của các thuốc sau: astemizol hay cisapride (gây loạn nhịp tim), nấm cựa loã mạch và dẫn chất (dẫn đến các vấn đề về hô hấp), midazolam hay triazolam (làm tăng buồn ngủ, uể oải). Do đó chống chỉ định khi dùng chung các thuốc này với nhau. Indinavir: efavirenz làm giảm nồng độ của indinavir trong huyết tương nhưng lại không ảnh hưởng đến nồng độ của efavirenz trong huyết tương. Do tương tác dược lý này, liều indinavir nên tăng 1000 mg mỗi 8 giờ khi dùng chung với efavirenz. Efavirenz làm giảm nồng độ trong cơ thể của các thuốc sau: amprenavir, saquinavir, rifabutin. Efavirenz có thể tăng hay giảm nồng độ warfarin trong cơ thể.

Tác dụng phụ Efavirenz

Trên hệ thần kinh trung ương: Ở người lớn: Chóng mặt hoặc kém tập trung (khoảng10%), nhức đầu mất ngủ (khoảng 7%) và buồn ngủ, ác mộng (khoảng 4%). Nói chung, các triệu chứng này xuất hiện khi bắt đầu điều trị 1-2 ngày, sẽ được cải thiện và biến mất sau 2-4 tuần điều trị đầu tiên. Các tác dụng phụ ít gặp khác (ít hơn 2%): nhức đầu, viêm thần kinh ngoại biên, mất điều hoà vận động, dị cảm... Ở trẻ em: Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương xảy ra đối với khoảng 9% trẻ em sử dụng efavirenz. Trên da và các phản ứng nhạy cảm: Thường xảy ra: phát ban. Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Dùng thuốc kháng dị ứng và/hoặc corticosteroid có thể cải thiện sự đề kháng và mau chóng làm mất đi triệu chứng phát ban (ngoại trừ astemizol). Trên hệ tiêu hoá: Buồn nôn hoặc tiêu chảy (khoảng 12%), nôn (7%), khó tiêu (4%), đau bụng (3%), đầy hơi (1%), khô miệng, rối loạn vị giác (2%). Trên hệ tim mạch (dưới 2%). Chứng đỏ bừng nóng, đánh trống ngực, tim đập nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối. Các phản ứng phụ khác: Sỏi thận, chứng không chịu được rượu, suy nhược, sốt, khó ở, đau, phù ngoại biên, ngất, ù tai, đau khớp, đau cơ, suyễn, ảo giác, nhìn đôi, viêm tụy, loạn khứu giác: trên khoảng 2% bệnh nhân.

Thận trọng lúc dùng Efavirenz

Efavirenz có thể gây chóng mặt, khó tập trung hay buồn ngủ. Do đó, cần thận trọng không dùng thuốc trong trường hợp lái xe, vận hành máy móc. Thận trọng trong trường hợp có uống rượu hay các thuốc khác có ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng thuốc đồng thời với uống rượu hay các thuốc có ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương, có thể làm cho các phản ứng phụ trở nên xấu đi như: chóng mặt, kém tập trung, buồn ngủ, ác mộng và khó ngủ. Các thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như: thuốc kháng histamin, thuốc trị sốt, dị ứng, cảm cúm, giảm đau an thần, hay thuốc ngủ, thuốc chống suy nhược, thuốc chống lo âu, các thuốc giảm đau dùng theo đơn hay thuốc gây nghiện, các thuốc an thần barbiturat, thuốc dùng trong trường hợp thiếu chú ý và hiếu động thái quá, thuốc gây tê gây mê (như thuốc tê trong trường hợp nhổ răng). Efavirenz không làm giảm nguy cơ lây nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) qua đường tình dục và đường máu. Phụ nữ ở độ tuổi sinh sản, khi dùng thuốc này, nên áp dụng 2 hình thức tránh thai là dùng dụng cụ và các hormon ngừa thai (đường uống hay các đường sử dụng khác). LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai: Efavirenz chưa được nghiên cứu chính thức ở phụ nữ có thai, nên chỉ sử dụng trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi. Lúc nuôi con bú: Efavirenz được phân bố trong sữa của chuột. Không biết là efavirenz có phân bố trong sữa mẹ ở người hay không. Nhưng bởi vì khả năng truyền HIV từ mẹ sang con nên người mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú cho dù có sử dụng thuốc hay không dùng thuốc.

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Thuốc liên quan

10 sản phẩm

Các sản phẩm liên quan đến Efavirenz 600mg/ Emtricitabine 200mg/ Tenofovir disoproxil fumarate 300mg Tablets

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook