Clopias
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Thành phần
Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75 mg; Aspirin 100 mg
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Clopias
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| dưới dạng Clopidogrel bisulfat |
Chỉ định
Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
Đặc tính dược lực học:
Clopidogrel:
Clopidogrel là tiền chất, được chuyển hóa bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất có hoạt tính này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP); với receptor P2Y12 tiểu cầu và sự hoạt hóa trung gian ADP tiếp theo của phức hợp glycoprotein GPIIb/ IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Vì sự gắn kết này là không thuận nghịch, tiểu cầu này duy trì được tuổi thọ tối đa (khoảng 7 - 10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện khi lượng tiểu cầu thay thế ở tỉ lệ nhất định. Sự ức chế kết tập tiểu cầu cảm ứng bởi tác nhân khác ADP cũng bị ức chế bởi sự ngăn chặn việc khuyếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP.
Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo ra bởi enzym CYP450, một số dạng thù hình enzym này bị ức chế bởi các thuốc khác, do đó không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế kết tập tiểu cầu thích hợp.
Aspirin (Acid acetylsalicylic):
Aspirin ức chế cyclooxygenase bằng phản ứng acetyl hóa, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Sử dụng kết hợp clopidogrel và aspirin làm tăng hiệu quả so với từng thuốc đơn lẻ đối với sự ngưng tập tiểu cầu trên collagen. Tuy nhiên cũng có sự tăng tác dụng phụ xuất huyết nếu dùng chung hai thuốc nên cần phải thận trọng khi sử dụng.
Đặc tính dược động học:
Clopidogrel:
Sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75 mg/ ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai dạng: có hoạt tính (dẫn chất thiol) và không hoạt tính (dẫn xuất acid carboxylic). Chất chuyển hóa thiol gắn kết nhanh chóng và không phục hồi với các thụ thể ADP của tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương. Dẫn xuất acid carboxylic chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính lưu hành trong huyết tương là 8 giờ sau khi dùng liều duy nhất hoặc liều lặp lại. Khoảng 50% thuốc được bài tiết trong nước tiểu và 46% trong phân sau khi uống 120 giờ.
Aspirin (Acid acetylsalicylic):
Sinh khả dụng đường uống là 68 ± 3%. Khoảng 49% thành phần thuốc gắn với protein huyết tương. Tăng urê máu làm giảm khả năng gắn với protein huyết tương của thuốc. Ðộ thanh thải: 9,3 ± 1,1 ml/ phút/ kg. Ðộ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan. Thể tích phân bố: 0,15 ± 0,03 lít/ kg. Thời gian bán thải 0,25 ± 0,03 giờ. Ðào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.
Chống chỉ định
Quá mẫn với clopidogrel, aspirin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ có thai và cho con bú. Đang có chảy máu bệnh lý như chảy máu/ loét dạ dày tá tràng, xuất huyết võng mạc hoặc xuất huyết nội soi. Suy gan nặng. Suy thận nặng. Suy tim vừa và nặng. Giảm tiểu cầu. Liên quan đến aspirin: Do nguy cơ dị ứng chéo, không dùng aspirin cho người đã có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác trước đây.Liều lượng - Cách dùng
Dự phòng thiếu máu cục bộ (do nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, bệnh mạch vành…):
Người lớn: 1 viên x 1 lần/ ngày
Hội chứng mạch vành cấp:
Người lớn: liều tấn công 4 viên/ ngày, liều điều trị duy trì: 1 viên/ ngày
Không dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:
Quá liều có thể dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và biến chứng chảy máu kèm theo. Cần điều trị thích hợp nếu quan sát thấy chảy máu.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho clopidogrel. Gây bài niệu bằng kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat. Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng nguy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylat (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).
Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc nếu cần trong trường hợp quá liều nghiêm trọng.
Theo dõi phù phổi, co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.
Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.
Tác dụng phụ
Xuất huyết, tăng thời gian chảy máu, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban và các rối loạn da khác. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mệt mỏi, mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt, sốc phản vệ, có thể gây suy giảm chức năng gan, thận, co thắt phế quản, khó thở… Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.Tương tác thuốc
Liên quan đến clopidogrel: Dùng chung clopidogrel với thuốc NSAID có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày và chảy máu đường ruột. Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung với coumarin, agatroban, dasatinib, heparin, gingko biloba và iloprost. Gia tăng nguy cơ chảy máu nếu clopidogrel và drotrecogin alfa được dùng cách nhau trong vòng 7 ngày. Có thể làm tăng nồng độ bupropion và tác dụng không mong muốn (choáng váng, khó chịu đường tiêu hoá). Liên quan đến aspirin: Nói chung nồng độ salicylat trong huyết tương ít bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác, nhưng việc dùng đồng thời với aspirin làm giảm nồng độ của indomethacin, naproxen và fenoprofen. Tương tác của aspirin với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu; methotrexat, thuốc hạ glucose máu sulphonylurea, phenytoin, acid valproic làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính. Tương tác khác của aspirin gồm sự đối kháng với natri niệu do spironolacton và sự phong bế vận chuyển tích cực của penicilin từ dịch não - tủy vào máu. Aspirin làm giảm tác dụng các thuốc acid uric niệu như probenecid và sulphinpyrazol. Tương tác có khả năng gây tử vong: Aspirin và clopidogrel làm tăng nguy cơ chảy máu nếu dùng chung với dabigatran.Công dụng Clopias
Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
Đặc tính dược lực học:
Clopidogrel:
Clopidogrel là tiền chất, được chuyển hóa bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất có hoạt tính này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP); với receptor P2Y12 tiểu cầu và sự hoạt hóa trung gian ADP tiếp theo của phức hợp glycoprotein GPIIb/ IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Vì sự gắn kết này là không thuận nghịch, tiểu cầu này duy trì được tuổi thọ tối đa (khoảng 7 - 10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện khi lượng tiểu cầu thay thế ở tỉ lệ nhất định. Sự ức chế kết tập tiểu cầu cảm ứng bởi tác nhân khác ADP cũng bị ức chế bởi sự ngăn chặn việc khuyếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP.
Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo ra bởi enzym CYP450, một số dạng thù hình enzym này bị ức chế bởi các thuốc khác, do đó không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế kết tập tiểu cầu thích hợp.
Aspirin (Acid acetylsalicylic):
Aspirin ức chế cyclooxygenase bằng phản ứng acetyl hóa, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Sử dụng kết hợp clopidogrel và aspirin làm tăng hiệu quả so với từng thuốc đơn lẻ đối với sự ngưng tập tiểu cầu trên collagen. Tuy nhiên cũng có sự tăng tác dụng phụ xuất huyết nếu dùng chung hai thuốc nên cần phải thận trọng khi sử dụng.
Đặc tính dược động học:
Clopidogrel:
Sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75 mg/ ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai dạng: có hoạt tính (dẫn chất thiol) và không hoạt tính (dẫn xuất acid carboxylic). Chất chuyển hóa thiol gắn kết nhanh chóng và không phục hồi với các thụ thể ADP của tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương. Dẫn xuất acid carboxylic chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính lưu hành trong huyết tương là 8 giờ sau khi dùng liều duy nhất hoặc liều lặp lại. Khoảng 50% thuốc được bài tiết trong nước tiểu và 46% trong phân sau khi uống 120 giờ.
Aspirin (Acid acetylsalicylic):
Sinh khả dụng đường uống là 68 ± 3%. Khoảng 49% thành phần thuốc gắn với protein huyết tương. Tăng urê máu làm giảm khả năng gắn với protein huyết tương của thuốc. Ðộ thanh thải: 9,3 ± 1,1 ml/ phút/ kg. Ðộ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan. Thể tích phân bố: 0,15 ± 0,03 lít/ kg. Thời gian bán thải 0,25 ± 0,03 giờ. Ðào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.
Thông tin từ hoạt chất: Clopidogrel
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Clopidogrel
Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphate (ADP); lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.
Dược động học Clopidogrel
Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.
Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).
Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.
Clopidogrel là 1 tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.
Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.
Suy thận: Sau khi sử dụng Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.
Chỉ định Clopidogrel
Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát & dự phòng thứ phát, ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
Liều dùng Clopidogrel
75mg ngày 1 lần.
Chống chỉ định Clopidogrel
Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.
Tương tác Clopidogrel
Aspirin, heparin, NSAID, phenytoin, tamoxifen, warfarin, torsemide, fluvastatin.
Tác dụng phụ Clopidogrel
Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.
Thận trọng lúc dùng Clopidogrel
Nguy cơ tăng chảy máu do chấn thương, phẫu thuật, hoặc các bệnh lý khác, suy gan. Nên ngưng trước phẫu thuật 7 ngày. Có thai & cho con bú.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Clopias
Clopigrel
VN-7024-02
Plavix
VN-6998-02
Clocardigel 75mg
VD-0644-06
Clopistad 75mg
VD-0720-06
Dopivix
VD-3555-07
Infartan 75
VD-3232-07
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Clopias
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!