Chữa lành bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD); gây loét hoặc ăn mòn:
Rabeprazol được chỉ định điều trị ngắn hạn (4 đến 8 tuần) để chữa lành và làm giảm triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn. Đối với những bệnh nhân không lành bệnh sau 8 tuần điều trị, có thể dùng thêm một đợt điều trị với rabeprazol 8 tuần nữa.
Duy trì sau khi lành bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) gây loét hoặc ăn mòn:
Rabeprazol được chỉ định điều trị duy trì sau khi lành bệnh và làm giảm tỷ lệ tái phát triệu chứng ợ nóng ở những bệnh nhân bệnh trào ngược dạ dày thực quản gây loét hoặc ăn mòn. Các nghiên cứu có kiểm soát chưa được thực hiện quá 12 tháng.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) sinh triệu chứng:
Rabeprazol được chỉ định điều trị chứng ợ nóng ngày và đêm và các triệu chứng khác do GERD.
Chữa lành bệnh loét tá tràng:
Rabeprazol được chỉ định điều trị ngắn hạn (khoảng 4 tuần) để chữa lành và làm giảm triệu chứng loét tá tràng. Hầu hết bệnh nhân lành bệnh trong vòng 4 tuần.
Phối hợp kháng sinh trong điều trị nhiễm Helicobacter pylori để làm giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng:
Rabeprazol phối hợp với amoxicillin và clarithromycin như là liệu pháp dùng ba thuốc được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân loét tá tràng nhiễm H. pylori để diệt trừ H. pylori.
Những bệnh nhân thất bại trong điều trị, nên thực hiện xét nghiệm tính nhạy cảm. Nếu đề kháng với clarithromycin hoặc không thể làm xét nghiệm tính nhạy cảm, nên dùng liệu pháp kháng sinh khác.
Điều trị các tình trạng tăng tiết bệnh lý, kể cả hội chứng Zollinger - Ellison:
Rabeprazol được chỉ định điều trị lâu dài các tình trạng tăng tiết bệnh lý, kể cả hội chứng Zollinger - Ellison.
Đặc tính dược lực học:
Rabeprazol thuộc nhóm các chất chống tiết (các chất ức chế bơm proton benzimidazol thay thế) không biểu hiện đặc tính đối kháng thụ thể histamin H2 hoặc kháng tiết acetylcholin, nhưng ngăn sự tiết dịch vị bằng cách ức chế H+/ K+ATPase dạ dày ở bề mặt tiết của các tế bào thành dạ dày. Do enzym này được xem như là bơm acid (proton) nằm trong tế bào thành, nên rabeprazol có đặc tính như là chất ức chế bơm proton dạ dày. Rabeprazol ngăn chặn giai đoạn cuối của sự tiết dịch vị. Trong các tế bào thành dạ dày, rabeprazol nhận thêm một proton, tích lũy và bị biến đổi thành sulfenamid có hoạt tính.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Khả dụng sinh học tuyệt đối của dạng viên nén rabeprazol uống 20 mg (so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch) là xấp xỉ 52%. Khi rabeprazol được dùng cùng với bữa ăn có nhiều chất béo, Tmax bị thay đổi và có thể làm chậm sự hấp thu lên đến 4 giờ hoặc lâu hơn. Tuy nhiên, Cmax và mức độ hấp thu của rabeprazol (AUC) thay đổi không đáng kể. Vì vậy, rabeprazol có thể được dùng mà không cần quan tâm đến thời gian ăn.
Phân bố: Rabeprazol liên kết với protein huyết tương là 96,3%.
Chuyển hóa: Rabeprazol được chuyển hóa mạnh. Thioether và sulphon là những chất chuyển hóa chủ yếu được tìm thấy trong huyết tương người. Những chất chuyển hóa này không có hoạt tính kháng tiết đáng kể. Các nghiên cứu in vitro chứng minh rằng rabeprazol được chuyển hóa ở gan chủ yếu bởi cytochrom P450 3A (CYP3A) thành chất chuyển hóa sulphon và cytochrom P450 2C19 (CYP2C19) thành rabeprazol khử methyl.
Thải trừ: Sau khi uống liều duy nhất 20 mg rabeprazol có gắn đồng vị phóng xạ 14C, khoảng 90% thuốc được thải vào nước tiểu, chủ yếu là acid thioether carboxylic, glucuronid của nó và các chất chuyển hóa acid mercapturic. Phần còn lại được tìm thấy trong phân. Tổng số hoạt tính phóng xạ được tìm thấy là 99,8%. Không tìm thấy dạng rabeprazol chưa biến đổi trong nước tiểu hay trong phân.