Daygra 100

Điều trị tình trạng rối loạn cương dương, là trình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng ở nam giới. DƯỢC LỰC HỌC VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC - Sildenafil, một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5). - Cơ chế sinh lý của sự cương dương vật kéo theo sự giải phóng oxid nitric (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó, NO hoạt hóa men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ cGMP, từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu ở thể hang và cho phép dòng máu chảy vào. - Sildenafil không có tác dụng làm giãn trực tiếp trên thể hang phân lập ở người nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục gây ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 bởi sildenafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang, từ đó làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. - Ở liều khuyến cáo, sildenafil không có tác dụng nếu không có kích thích tình dục kèm theo. Dược động học - Sau khi uống một liều sildenafil, thuốc được hấp thu nhanh với khả dụng sinh học khoảng 40%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30-120 phút. Mức độ hấp thu giảm khi uống thuốc cùng với thức ăn. - Sildenafil được phân bố rộng khắp các mô và khoảng 96% gắn kết với protein huyết tương. - Thuốc được chuyển hóa ở gan chủ yếu bởi enzym cytochrom P450 3A4. Chất chuyển hóa chính, N-desmethylsildenafil, cũng có một vài tác dụng. Nửa đời thải trừ cuối cùng của sildenafil và chất chuyển hóa N-desmethyl là khoảng 4 giờ. - Sildenafil được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu trong phân, và một ít trong nước tiểu. Độ thanh thải có thể giảm ở người già và người suy gan hay suy thận nặng.

Uống thuốc 1 giờ trước khi sinh hoạt tình dục. Không dùng quá 1 lần mỗi ngày. Người lớn: Liều thông thường là 50 mg/ngày. Có thể điều chỉnh liều theo đáp ứng của người bệnh. Liều tối đa khuyên dùng là 100 mg/ngày. DAYGRA 100 không thích hợp dùng cho người trên 65 tuổi, người suy gan hay suy thận, người đang dùng các thuốc khác như thuốc ức chế enzym cytochrom P450 3A4, ritonavir, thuốc chẹn alpha. QUÁ LIỀU Triệu chứng: Triệu chứng quá liều có thể gồm chóng mặt, choáng, hoặc cương cứng kéo dài. Xử trí: -Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng những biện pháp hỗ trợ chuẩn. -Vì sildenafil gắn kết cao với protein huyết tương và không bị thải trừ trong nước tiểu, thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải của thuốc.

Các tác dụng không mong muốn thường chỉ thoáng qua và ở mức nhẹ đến trung bình. Các tác dụng không mong muốn thường được báo cáo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt. Có thể có rối loạn thị giác, chóng mặt, và sung huyết mũi. Chứng co cứng dương vật cũng có thể xảy ra. Các tác dụng ngoại ý khác bao gồm nổi mẩn da, nôn, đau mắt và đỏ mắt, chảy máu cam, ngất, xuất huyết mạch máu não, và thiếu máu thoáng qua. Cơn đau tim, đột quỵ, loạn nhịp tim, cơn tăng huyết áp nguy cấp, và đột tử đã được báo cáo sau khi dùng sildenafil, thường xảy ra ở những người đang có yếu tố nguy cơ về tim. Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: xuất hiện các triệu chứng về tim (như chóng mặt, buồn nôn, và đau ngực) trong quá trình sinh hoạt tình dục, hay các tác dụng ngoại ý trở nên trầm trọng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Sildenafil có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ, và chống chỉ định dùng sildenafil ở những người đang dùng các thuốc này. Sildenafil cũng có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nicorandil và nên tránh dùng chung 2 thuốc này. Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra khi dùng chung sildenafil với thuốc chẹn alpha. Các thuốc ức chế enzym cytochrom P450 3A4 như cimetidin, delavirdin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, và thuốc ức chế HIV-protease có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil. Nồng độ trong huyết tương của sildenafil tăng đáng kể bởi ritonavir. Nước ép quả bưởi có thể làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương. Thuốc cảm ứng enzym cytochrom P450 3A4, như rifampicin, có khả năng làm giảm nồng độ trong huyết tương của sildenafil.