Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược

Chưa có hình ảnh

Amsyn-5

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
VN-20094-16
Dạng bào chế
Viên nang cứng
Lượt xem
1,954
Thành phần
Amlodipin (dưới dạng Amlodipin besilat 6,93mg) 5mg
Quy cách đóng gói Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thông tin công ty

Thông tin chi tiết về Amsyn-5

Thành phần hoạt chất

1 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
93mg

Chỉ định


Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường); và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Đặc tính dược lực học:

Amlodipin là chất đối kháng ion calci và ức chế dòng ion calci đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng chủ yếu bằng hai tác động sau:

-     Amlodipin làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức kháng ngoại biên tác động lên sự co bóp của tim (hậu tải). Tác động giảm tải này làm giảm sự tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.

-     Cơ chế tác động của amlodipin cũng liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu. Sự giãn này làm gia tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành.

Đặc tính dược động học:

Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/ phút/ kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Chống chỉ định

Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định. Quá mẫn với dihydropyridin.

Liều lượng - Cách dùng

Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.

Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:

Ở người, kinh nghiệm khi dùng quá liều do cố ý còn hạn chế. Các dữ liệu hiện có cho biết quá liều (> 100 mg) gây nên giãn mạch ngoại vi quá mức, dẫn đến hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài. Triệu chứng hạ huyết áp do quá liều amlodipin cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, nâng cao tứ chi, theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, chất co mạch có thể giúp phục hồi huyết áp. Tiêm vào tĩnh mạch calci gluconat có thể giúp đảo ngược lại tác động nghẽn kênh calci. Rửa dạ dày có thể hữu ích trong một số trường hợp. Do amlodipin gắn chặt với protein, nên thẩm phân hầu như không có kết quả.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ ngày. Thường gặp, ADR > 1/100 Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược. Tuần hoàn: Đánh trống ngực. Thần kinh trung ương: Chuột rút. Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu. Hô hấp: Khó thở. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực. Da: Ngoại ban, ngứa. Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp. Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ. Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Tuần hoàn: Ngoại tâm thu. Tiêu hóa: Tăng sản lợi. Da: Nổi mày đay. Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase). Chuyển hóa: Tăng glucose huyết. Tâm thần: Lú lẫn. Miễn dịch: Hồng ban đa dạng. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn. Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Thuốc chống viêm không steroid, đặt biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/ hoặc giữ natri và dịch. Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết thanh.

Công dụng Amsyn-5


Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường); và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Đặc tính dược lực học:

Amlodipin là chất đối kháng ion calci và ức chế dòng ion calci đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng chủ yếu bằng hai tác động sau:

-     Amlodipin làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức kháng ngoại biên tác động lên sự co bóp của tim (hậu tải). Tác động giảm tải này làm giảm sự tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.

-     Cơ chế tác động của amlodipin cũng liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu. Sự giãn này làm gia tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành.

Đặc tính dược động học:

Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/ phút/ kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Thông tin từ hoạt chất: Amlodipine

Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính

Dược lực Amlodipine

Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp. Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

Dược động học Amlodipine

Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục. Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày. Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh. Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin. Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.

Tác dụng Amlodipine

Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp. Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

Chỉ định Amlodipine

Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển. Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.

Liều dùng Amlodipine

Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh. Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định Amlodipine

Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).

Tương tác Amlodipine

Có thể phối hợp thuốc an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, những thuốc ức chế men chuyển, những nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, những thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh và thuốc chống tiểu đường dạng uống. Các nghiên cứu được tiến hành với những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng sự phối hợp amlodipin với digoxin không làm thay đổi hàm lượng digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải thận của digoxin; dùng đồng thời với cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin. Những dữ kiện in vitro từ những nghiên cứu huyết tương người chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng lên liên kết với protein của digoxin, phenytoin, coumarin hoặc indomethacin. Ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp amlodipin với warfarin không làm thay đổi đáng kể thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin. Những nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh rằng amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.

Tác dụng phụ Amlodipine

Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc. Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng. Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật - hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn. Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.

Thận trọng lúc dùng Amlodipine

Chỉ được dùng amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú, khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ vì độ an toàn của amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú chưa được xác định. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giống nhau ở người cao tuổi và người trẻ. Ở những người bệnh cao tuổi độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo tăng AUC và thời gian bán thải. Trong trường hợp suy tim, sự tăng AUC và thời gian bán hủy huyết tương tương ứng với nhóm tuổi đã nghiên cứu. Amlodipin, được dùng cùng liều cho người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ tuổi, dung nạp như nhau. Vì thế, có thể dùng dãy liều bình thường cho người bệnh cao tuổi và người bệnh suy tim. Ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thời gian bán hủy của amlodipin bị kéo dài. Liều khuyến cáo chưa được xác định, nhưng phải thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Nên dùng liều bình thường cho những bệnh nhân suy thận vì amlodipin được chuyển hóa mạnh thành những chất chuyển hóa bất hoạt trong gan, chỉ có 10% dạng chưa chuyển hóa được thải trừ theo nước tiểu. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với độ suy thận. Amlodipin không thẩm phân được. Những nghiên cứu huyết động học và những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở những người bệnh suy tim mạn độ NYHA II và IV đã chứng minh rằng amlodipin không đưa tới sự trầm trọng lâm sàng theo phép đo bằng test gắng sức, tỷ lệ bơm máu thất trái và triệu chứng học lâm sàng. Trong một nghiên cứu kiểm chứng placebo (PRAISE) được tiến tiến hành với 1153 bệnh nhân có độ suy tim theo NYHA III và IV với những liều digoxin ổn định, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, amlodipin không làm tăng tử suất khi được thêm vào liệu pháp tiêu chuẩn. Trong nghiên cứu này những bệnh nhân không có triệu chứng lâm sàng của bệnh thiếu máu cơ tim, điều trị bằng amlodipin cho thấy sự giảm tử suất có ý nghĩa thống kê và lâm sàng.

Bảo quản Amlodipine

Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook