Rizax-10
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Thành phần
Donepezil HCl 10mg
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Rizax-10
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 10mg |
Chỉ định
Điều trị triệu chứng mất trí nhớ ở mức độ nhẹ đến vừa trong bệnh Alzheimer.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Donepezil hydroclorid là một chất ức chế đặc hiệu và thuận nghịch acetylcholinesterase, một cholinesterase chủ yếu trong não. In vitro, donepezil hydroclorid có hiệu lực ức chế acetylcholinesterase mạnh hơn 1000 lần so với hiệu lực ức chế butyrylcholinesterase, một enzym xuất hiện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Donepezil hydroclorid được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 3 - 4 giờ sau khi uống. 95% gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Donepezil chuyển hóa một phần thông qua isoenzym cytochrom P450 CYP3A4, và một phần nhỏ hơn bởi CYP2D6, thành 4 chất chuyển hóa chính. Khoảng 11% liều dùng trong huyết tương ở dưới dạng 6-O-desmethyl-donepezil, chất có hoạt tính tương tự như dạng chưa chuyển hóa. Sau 10 ngày, khoảng 57% liều dùng thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và chất chưa chuyển hóa, 15% thải qua phân; 28% không được phát hiện, có thể tích lũy trong cơ thể. Thời gian bán thải khoảng 70 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.
Chống chỉ định
Bệnh nhân mẫn cảm với donepezil, các dẫn xuất piperidin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.Liều lượng - Cách dùng
Người lớn/ người cao tuổi: Uống vào buổi tối, trước khi đi ngủ.
Việc điều trị bắt đầu ở liều 5 mg/ ngày (một lần/ ngày), nên được dùng duy trì ít nhất 1 tháng để có thể đánh giá những đáp ứng lâm sàng sớm nhất đối với việc điều trị cũng như giúp đạt được nồng độ donepezil hydroclorid ở trạng thái ổn định. Sau một tháng đánh giá lâm sàng trong việc điều trị ở liều 5 mg/ ngày, có thể tăng liều lên đến 10 mg/ ngày (một lần/ ngày). Các liều lớn hơn 10 mg/ ngày chưa được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng.
Khi ngưng điều trị có thể cảm thấy sự giảm dần những tác dụng có lợi của donepezil.
Suy thận và gan: Một phác đồ liều tương tự có thể được dùng cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan ở mức độ nhẹ hoặc vừa vì những tình trạng này không ảnh hưởng đến độ thanh thải của Donepezil hydroclorid
Trẻ em: Không dùng cho trẻ em.
QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:
Liều gây chết ước tính trung bình của donepezil hydrochlorid sau khi dùng một liều uống duy nhất ở chuột nhắt là 45 mg/ kg và chuột cống là 32 mg/ kg, gấp khoảng 225 và 160 lần liều khuyến cáo tối đa 10 mg/ ngày dùng cho người. Các dấu hiệu liên quan đến liều của sự kích thích cholinergic được ghi nhận ở các động vật thí nghiệm và bao gồm giảm cử động tự phát, tư thế nằm sấp, dáng đi lảo đảo, chảy nước mắt, co giật rung, hô hấp giảm sút, tiết nước bọt, co đồng tử, co cứng cơ cục bộ, giảm hô hấp và thân nhiệt bề mặt giảm.
Việc dùng quá liều với chất ức chế cholinesterase có thể đưa đến “cơn cholinergic” đặc trưng bởi: Buồn nôn, ói mửa trầm trọng, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, chậm nhịp tim, huyết áp thấp, giảm hô hấp, đột qụy và co giật. Có thể làm tăng yếu cơ và có khả năng dẫn đến tử vong nếu các cơ hô hấp bị ảnh hưởng.
Trong bất kỳ trường hợp dùng quá liều nào, nên dùng các biện pháp hỗ trợ thông thường. Chất chống tiết cholin bậc ba như atropin có thể được sử dụng như một thuốc giải độc trong trường hợp quá liều donepezil hydrochlorid. Điều chỉnh liều atropin sulphat tiêm tĩnh mạch để có hiệu quả được đề nghị như sau: Liều khởi đầu từ 1 đến 2 mg tiêm tĩnh mạch với liều kế tiếp được dựa trên đáp ứng lâm sàng. Các đáp ứng không điển hình về huyết áp và nhịp tim đã được báo cáo với các tác dụng giống cholin khác khi dùng phối hợp với chất chống tiết cholin bậc bốn như glycopyrrolat. Chưa biết được donepezil hydrochlorid và/ hoặc các sản phẩm chuyển hóa của nó có thể được thải trừ bằng thẩm tách hay không (thẩm tách máu, thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu).
Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn phổ biến của thuốc ức chế acetylcholinesterase như donezepil bao gồm: Buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, mệt mỏi, chóng mặt. Các tác dụng không mong muốn thông thường khác bao gồm: Đau bụng, khó tiêu, phát ban, ngứa, đau đầu, ngủ gà, co rút cơ, mất ngủ, toát mồ hôi, run và ngất xỉu; Viêm đường hô hấp trên, viêm đường tiết niệu cũng đã được ghi nhận. Hiếm khi xảy ra đau thắt ngực, block xoang nhĩ và block nhĩ thất, chậm nhịp tim, loét dạ dày, xuất huyết tiêu hoá, triệu chứng ngoại tháp, và động kinh. Rối loạn tâm thần, bao gồm trầm cảm, ảo giác, kích động, hành vi hung hăng và nhầm lẫn cũng đã được báo cáo. Có thể gây bí tiểu. Tăng nhẹ creatine kinase huyết thanh cũng đã xảy ra khi dùng donepezil.
Tăng men gan đã xảy ra khi dùng các thuốc ức chế acetylcholinesterase. Sử dụng thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể gây giảm cân, nên cần theo dõi cân nặng trong quá trình điều trị.
Sử dụng quá liều thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể dẫn đến cơn cholinergic.
Ảnh hưởng lên hệ tim mạch: Thuốc có thể gây loạn nhịp tim như: Nhịp tim chậm, block nhĩ thất, block bó nhánh, ngất xỉu… Thuốc cũng có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim và ngừng tim. Hầu hết bệnh nhân đều phục hồi sau khi ngừng thuốc hoặc giảm liều thuốc, tuy nhiên có nhiều trường hợp phải nhập viện và một số phải dùng máy tạo nhịp tim.
Ảnh hưởng lên hệ thần kinh: Đau chân khi bất động (chân bồn chồn);, lầm bầm, nói lắp bắp xuất hiện ở người lớn tuổi khi tăng liều donepezil lên 10 mg/ ngày. Các triệu chứng trên hồi phục khi ngừng thuốc và xuất hiện trở lại khi sử dụng lại thuốc.
Ảnh hưởng lên đường tiết niệu: Tiểu không tự chủ có thể xảy ra khi sử dụng donepezil.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
Donepezil hydrochlorid có khả năng ảnh hưởng đến những thuốc có tác động kháng cholinergic. Nó cũng có khả năng tác động hiệp lực khi điều trị đồng thời với các thuốc như succinylcholine, các chất ức chế thần kinh - cơ khác, hay các chất chủ vận cholinergic hoặc chất chẹn beta có tác dộng trên dẫn truyền tim. Chuyển hóa qua gan của donepezil thông qua hệ thống cytochrom P450 đã được xác định; Nồng độ huyết tương của donepezil có thể được tăng lên bởi các thuốc ức chế CYP3A4 như: Ketoconazol, itraconazol, erythromycin và bởi các thuốc ức chế CYP2D6 như fluoxetin và quinidin. Ngược lại nồng độ huyết tương của donepezil có thể bị giảm bởi các chất cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepin, và rượu. Kháng muscarinic: Mặc dù các chất kháng muscarinic đối kháng với các tác động của các chất kháng cholinesterase, sự kết hợp của hai chất đôi khi được dùng ở bệnh nhân sa sút trí tuệ bị són tiểu cấp kỳ. Tuy nhiên đã có một vài trường hợp kích động, lo âu, lú lẫn, hung hăng, và hoang tưởng khi sử dụng tolterodinein ở bệnh nhân đã ổn định với donepezil hoặc rivastigmin. Sự tương tác gây ra tình trạng quá mẫn thần kinh cholinergic, tương tự như ngừng đột ngột thuốc kháng cholinesterase.Công dụng Rizax-10
Điều trị triệu chứng mất trí nhớ ở mức độ nhẹ đến vừa trong bệnh Alzheimer.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Donepezil hydroclorid là một chất ức chế đặc hiệu và thuận nghịch acetylcholinesterase, một cholinesterase chủ yếu trong não. In vitro, donepezil hydroclorid có hiệu lực ức chế acetylcholinesterase mạnh hơn 1000 lần so với hiệu lực ức chế butyrylcholinesterase, một enzym xuất hiện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Donepezil hydroclorid được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 3 - 4 giờ sau khi uống. 95% gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Donepezil chuyển hóa một phần thông qua isoenzym cytochrom P450 CYP3A4, và một phần nhỏ hơn bởi CYP2D6, thành 4 chất chuyển hóa chính. Khoảng 11% liều dùng trong huyết tương ở dưới dạng 6-O-desmethyl-donepezil, chất có hoạt tính tương tự như dạng chưa chuyển hóa. Sau 10 ngày, khoảng 57% liều dùng thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và chất chưa chuyển hóa, 15% thải qua phân; 28% không được phát hiện, có thể tích lũy trong cơ thể. Thời gian bán thải khoảng 70 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.
Thông tin từ hoạt chất: Donepezil
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Donepezil
Donepezil hydrochloride là chất ức chế acetyl-cholinesterase đặc trưng và thuận nghịch của cholinesterase. chiếm ưu thế trong não.
Dược động học Donepezil
-Hấp thu: Thuốc đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 3-4 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Doneperil.
- Phân bố: Khoảng 95% Doneperil gắn với protein huyết tương. Sự phân bố Doneperil ở các mô khác nhau chưa được nghiên cứu rõ ràng.
- Chuyển hoá và thải trừ: thuốc được đào thải nguyên dạng trong nước tiểu và được chuyển hoá bởi hệ thống P450 cytocrom thành các sản phẩm chuyển hoá kép, không phải tất cả các chất chuyển hoá này đều được xác định.
Tác dụng Donepezil
Thuốc là chất ức chế enzyme này có hiệu nghiệm gấp 1.000 lần hơn buturylcholinesterase, enzym hiện diện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương. Thuốc ở tế bào hồng cầu tương đương với các tác động của nó ở vỏ não.
Chỉ định Donepezil
Điều trị các triệu chứng giảm trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh Alzheimer.
Liều dùng Donepezil
Người lớn: việc điều trị bắt đầu ở liều 5 mg/ngày. Liều tối đa hàng ngày là 10 mg.
Chống chỉ định Donepezil
Quá mẫn với Doneperil, các dẫn xuất piperidin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tương tác Donepezil
Doneperil có khả năng ảnh hưởng đến những thuốc có tác động kháng cholinergic. Nó cũng có khả năng tác động hiệu lực khi điều trị đồng thời với các thuốc như succinyl choline, các tác chất ức chế thần kinh cơ khác, hay các chất chủ vận cholinergic.
Tác dụng phụ Donepezil
Hầu hết các tác dụng phụ thường không nghiêm trọng và chỉ thoáng qua tự nhiên.
Tác dụng không mong muốn thường gặp là: tiêu chảy và các cơn co rút cơ.
Các tác dụng không mong muốn khác là buồn nôn, ói mửa, mất ngủ và chóng mặt.
Thận trọng lúc dùng Donepezil
Do các tác dụng giống cholin của thuốc, nên cẩn thận khi kê đơn các chất ức chế cholinesterase cho bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.
Bảo quản Donepezil
Bảo quản thuốc dưới 30 độ C.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Rizax-10
Darial 5
VN1-006-07
Aricept
VN-5509-08
Apezil tablet 10mg
VN-5294-10
Apezil tablet 5mg
VN-5295-10
Aricept Evess 5 mg
VN-15328-12
Aricept Evess 10 mg
VN-15802-12
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Rizax-10
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!