Chưa có hình ảnh
Orlistat Stada 120 mg
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Thành phần
Orlistat (dưới dạng vi hạt 50%) 120mg
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 21 viên
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Orlistat Stada 120 mg
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| dưới dạng vi hạt 50% |
Chỉ định
Kết hợp cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30 kg/m2 hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28 kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, tiểu đường, tăng lipid huyết).
DƯỢC LỰC HỌC
Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị tại vị trí serin hoạt động của các lipase dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mẩt khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả làm thiếu hụt calo, có hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu toàn thân không cần cho hoạt tính của thuốc.
Ở liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%.
Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24 - 48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 - 72 giờ.
ĐỘNG LỰC HỌC
Hấp thu: Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ nguyên vẹn trong huyết tương của orlistat không đo được (< 5 ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10 ng/ml hoặc 0,02 micromol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.
Phân bố: Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng câu.
Chuyển hóa: Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu toàn thân, được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa chính là MI (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là MI với phăn N - formyl leucin bị tách rá), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương. Hai chãt chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế lipase rất yếu (kém hơn
hoạt tính của orlistat 1000 lần với M1 và 2500 lần với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26 ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108 ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.
Thải trừ: Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy. Toàn bộ lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 - 5 ngày. Sự phân bố của orlistat giữa người có thể trọng bình thường và người béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3
đều bài tiết qua mật.
Chống chỉ định
Quá mẫn với orlistat hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Hội chứng kém hấp thu mạn tính hoặc bệnh ứ mật.Liều lượng - Cách dùng
Điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:
120 mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn chính có chất béo.
Người thừa cân từ 18 tuổi trở lên:
60 mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn có chất béo.
Cách dùng:
Nên uống thuốc với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ lỡ một bữa ăn hoặc bữa ăn không có chất béo thì không cần dùng orlistat.
Liều dùng quá 3 lần/ ngày không tăng thêm lợi ích.
Nếu bệnh nhân không thể giảm cân sau 12 tuần điều trị với orlistat, nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Nếu cần có thể ngưng điều trị.
Lưu ý:
Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân. Khuyến cáo nên bắt đầu chương trình ăn kiêng và tập thể dục trước khi bắt đầu điều trị với orlistat.
Bệnh nhân nên thực hiện chế độ cân bằng dinh dưỡng và giảm nhẹ calo, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Nên phân bố lượng chất béo, carbohydrat và protein hàng ngày vào 3 bữa ăn chính.
Nên tiếp tục chương trình ăn kiêng và tập thể dục sau khi ngưng điều trị với orlistat.
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc dùng trên 4 năm chưa được đánh giá.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
Dữ liệu về việc dùng orlistat cho người cao tuổi còn hạn chế. Tác dụng của orlistat trên những người bị suy gan và/hoặc suy thận chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, do orlistat được hấp thu rất ít nên không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi và những người suy gan và/hoặc suy thận.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp trong khi điều trị với orlistat đặc biệt khi có nhiều chất béo trong bữa ăn đã được báo cáo là chứng rối loạn tiêu hóa bao gồm cảm giác gấp đi tiêu và đại tiện không kiểm soát, đầy hơi và phân có mỡ. Các tác dụng khác gồm đau đầu, lo lắng, mệt mỏi, chảy máu trực tràng và kinh nguyệt không đều (hiếm gặp).Công dụng Orlistat Stada 120 mg
Kết hợp cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30 kg/m2 hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28 kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, tiểu đường, tăng lipid huyết).
DƯỢC LỰC HỌC
Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị tại vị trí serin hoạt động của các lipase dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mẩt khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả làm thiếu hụt calo, có hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu toàn thân không cần cho hoạt tính của thuốc.
Ở liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%.
Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24 - 48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 - 72 giờ.
ĐỘNG LỰC HỌC
Hấp thu: Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ nguyên vẹn trong huyết tương của orlistat không đo được (< 5 ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10 ng/ml hoặc 0,02 micromol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.
Phân bố: Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng câu.
Chuyển hóa: Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu toàn thân, được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa chính là MI (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là MI với phăn N - formyl leucin bị tách rá), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương. Hai chãt chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế lipase rất yếu (kém hơn
hoạt tính của orlistat 1000 lần với M1 và 2500 lần với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26 ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108 ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.
Thải trừ: Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy. Toàn bộ lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 - 5 ngày. Sự phân bố của orlistat giữa người có thể trọng bình thường và người béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3
đều bài tiết qua mật.
Thông tin từ hoạt chất: Orlistat
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Orlistat
Thuốc có cơ chế ngăn cản men thủy phân chất béo (enzym lipase); ở ruột. Tác dụng của orlistat là gắn với enzym lipase, làm cho lipase của dịch tụy và dịch ruột giảm bớt hoạt tính, sự tiêu hóa hấp thu chất béo bị giảm đi khoảng 30%
Tác dụng Orlistat
Orlistat, thuốc dùng trong điều trị bệnh béo phì để ngăn cản sự hấp thu chất béo, cũng ngăn cản sự hấp thu cholesterol và làm giảm mức cholesterol máu.
Tác dụng của Orlistat là gắn với lipase làm cho lipase mất hoạt tính, do đó gián tiếp làm chất béo không hấp thu qua niêm mạc ruột được. Đặc biệt, Orlistat không ngăn cản hoàn toàn sự hấp thu chất béo (nếu hoàn toàn thì bao nhiêu mỡ ăn vào sẽ theo phân ra ngoài hết và như thế là mắc chứng đi tiêu phân mỡ) mà chỉ một phần. Một số công trình nghiên cứu cho thấy orlistat chỉ làm giảm 30% (sự hấp thu mỡ, tức là nếu dùng Orlistat thì toàn bộ chất béo dùng hàng ngày sẽ mất đi 30% năng lượng đáng lẽ ra nó phải cung cấp. Chính vì vậy dùng thuốc sẽ an toàn Orlistat chỉ gắn với lipase tại ruột và không được hấp thu nên không tác dụng đến hệ thần kinh TW gây nghiện kiểu của thuốc gây chán ăn.
Chỉ định Orlistat
Ðiều trị dài hạn bệnh nhân béo phì & tăng cân quá mức, kể cả các bệnh nhân béo phì có kèm theo các yếu tố nguy cơ, kết hợp với chế độ ăn kiêng ít calori nhẹ.
Orlistat còn có hiệu quả trong chế ngự tăng cân dài hạn (làm mất cân, duy trì cân nặng & phòng ngừa tăng cân trở lại).
Việc điều trị làm cải thiện các yếu tố nguy cơ & đồng thời các bệnh liên quan đến béo phì, kể cả tăng cholesterol máu, tiểu đường không phụ thuộc insulin, giảm dung nạp glucose, tăng insulin máu, cao huyết áp & giảm mỡ vùng nội tạng.
Liều dùng Orlistat
Người lớn: Liều khuyến cáo: 1 viên mỗi bữa ăn chính (trong hoặc sau bữa ăn 1 giờ).
Liều lớn hơn 120 mg x 3 lần/ngày cho thấy không làm tăng hiệu quả.
Nếu bỏ bữa ăn hay bữa ăn không có chất béo, có thể bỏ qua không dùng thuốc.
Lợi ích điều trị của Orlistat (kể cả chế ngự cân nặng & cải thiện các yếu tố nguy cơ) vẫn tiếp tục khi điều trị lâu dài. Bệnh nhân nên theo một chế độ ăn nhẹ, chứa khoảng 30% calori từ chất béo. Thức ăn nên có nhiều trái cây & rau.
Dựa trên việc đo chất béo trong phân, tác động của Orlistat được thấy sau 24-48 giờ sau khi dùng thuốc.
Sau khi ngưng điều trị, chất béo trong phân thường trở lại mức trước khi điều trị trong 48-72 giờ.
Người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan hay suy thận: không cần chỉnh liều.
Chống chỉ định Orlistat
Bệnh nhân có hội chứng kém hấp thu mạn tính. Quá mẫn với orlistat hay các thành phần khác trong nang thuốc.
Tương tác Orlistat
Không tương tác với các thuốc thường kê toa: digoxin, phenytoin, warfarin, thuốc uống ngừa thai, nifedipine, glyburide, furosemide, captopril, atenolol & rượu. Việc giảm cân do Orlistat cùng với cải thiện chuyển hóa ở bệnh nhân tiểu đường, cho phép giảm liều thuốc uống trị tiểu đường (như sulfonylurea).
Tác dụng phụ Orlistat
Các chất bài tiết có đốm mỡ-dầu, trung tiện, đi đại tiện cấp, phân có mỡ hay dầu, bài xuất ra dầu, tăng đại tiện & đại tiện không kìm chế được.
Thận trọng lúc dùng Orlistat
Nên theo các hướng dẫn về chế độ ăn kiêng. Nếu dùng Orlistat trong bữa ăn có quá nhiều chất béo, có thể xảy ra tác động trên đường tiêu hóa. Phụ nữ có thai, cho con bú. Trẻ em < 18 tuổi.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Orlistat Stada 120 mg
Xenical
VN-8472-04
Nucical-120mg
VD-5463-08
Xenical
VN-7675-09
Orstat 60mg
VN-7884-09
Orstat 120mg
VN-8336-09
Orlifit 120mg Capsule
VN-10256-10
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Orlistat Stada 120 mg
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!