Falipan
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Số đăng ký
VN-18226-14
Dạng bào chế
Dung dịch tiêm trong da, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch trong phương pháp gây
Lượt xem
13,898
Danh mục
Thuốc gây tê, mê
Thành phần
Lidocain hydroclorid 20mg/1ml
Quy cách đóng gói
Hộp 5 ống 10 ml
Thông tin công ty
Thông tin chi tiết về Falipan
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 20mg |
Chỉ định
Tác dụng dược lực học
Lidocain là thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.
Cơ chế tác dụng: Lidocain gắn với các receptor của kênh natri ở mặt trong của màng tế bào, ngăn cản các ion Na+ đi vào tế bào, làm tế bào không khử cực được, dẫn đến ức chế dẫn truyền thần kinh, như ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương (cảm giác, vận động), thần kinh thực vật cũng như ức chế dẫn truyền xung động tim.
Sau khi gây tê, thuốc gây mất cảm giác đau, sau đó gây mất các cảm giác như nóng/lạnh, xúc giác nông và xúc giác sâu.
Thuốc có tác dụng kháng histamin yếu và có tác dụng chống loạn nhịp.
Không giống các thuốc gây tê khác, lidocain gây giãn mạch nơi tiêm.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, hiệu quả gây tê kéo dài khoảng 30 phút.
Tác dụng dược động học:
Phân bố:
Lidocain tạo liên kết với alpha-1-acid glycoprotein từ 60 — 80%.
Sau khi được tiêm tĩnh mạch, lidocain phân bố nhanh đến các cơ quan như tim, gan, phổi và sau đó phân bố đến mô cơ xương và mô mỡ.
Thời gian bán thải pha đầu từ 6 — 9 phút.
Sau khi tiêm bắp 400 mg lidocain hydrochlorid.H2O (như gây tê thần kinh liên sườn), nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt 6,48 mcg/ml và Tmax là 5 — 15 phút.
Sau khi truyền dịch trong thời gian dài, sau 6 giờ (khoảng 5-7 giờ), nồng độ trong huyết tương đạt tới trạng thái ổn định. Tuy nhiên, chỉ sau 15-60 phút đã đạt được nồng độ trị liệu.
Sau khi tiêm dưới da, giá trị Cmax là 4,91 mcg/ml (vùng âm đạo) và 1,95 mcg/ml (vùng bụng).
Khi gây tê ngoài màng cứng, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax không tuyến tính với hàm lượng Lidocain sử dụng. Khi sử dụng liều 400mg lidocain hydrochlorid.H2O thì giá trị Cmax khoảng 4,27 mcg/ml hay 2,65 mcg/ml.
Không có dữ liệu về các thông số dược động học sau khi tiêm dưới nhện.
Chuyển hóa:
Lidocain bị chuyển hóa nhanh bởi enzym monooxygenase thông qua các phản ứng oxy hóa khử, alkyl hóa, hydroxyl hóa vòng thơm, và thủy phân nhóm amid.
Khoảng 90 % liều dùng được chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính, một phần được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính. Nếu truyền dịch lâu dài hoặc trên đối tượng bệnh nhân suy thận, các chất có hoạt tính này sẽ gây tích lũy trong cơ thể.
Đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan, tốc độ chuyển hóa sẽ bị giảm từ 10-50% so với bình thường.
Thải trừ:
Lidocain và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận.
Khoảng 5 - 10% chất được đào thải dưới dạng không đổi.
Thời gian bán thải ở người lớn 1,5-2 giờ.
Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào pH nước tiểu và tăng khi nhiễm toan nước tiểu.
Chỉ định:
Thuốc được chỉ định trong các trường hợp cần gây tê tại chỗ, gây tê vùng, cụ thể:
Gây tê bề mặt, tiêm ngấm.
Gây tê tiêm ngấm và dẫn truyền trong nha khoa.
Phong bế thần kinh ngoại biên, phong bế hạch giao cảm.
Gây tê tủy sống, ngoài màng cứng.
Gây tê vùng và tĩnh mạch vùng.
Chống chỉ định
Chống chỉ định trên các đối tượng sau: Dị ứng với lidocain hay bất cứ thuốc nào thuộc nhóm gây tê nhóm amid. Block nhĩ thất. Hội chứng Adams - Stockes. Rối loạn xoang - nhĩ nặng. Suy cơ tim nặng. Block trong thất. Rối loạn chuyển hóa porphyrin. Rối loạn đông máu. Tăng áp lực nội sọ. Thiếu máu, giảm thể tích máu chưa hồi phục.Liều lượng - Cách dùng
Cách dùng:
Thuốc dùng theo đường tiêm, tiêm trong da, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch, tiêm vào mô.
Mọi kỹ thuật tiêm phải được nhân viên y tế thực hiện.
Bệnh nhân phải được đặt ngồi đúng tư thế để tiến hành tiêm.
Tiến hành tiêm chậm và theo dõi chặt chẽ phản ứng của bệnh nhân.
Chuẩn bị atropin cho các trường hợp cần gây tê tại chỗ.
Trong trường hợp gây tê vùng, phải dùng thuốc tiền mê trước khi dùng thuốc.
Liều lượng:
Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
Liều dùng phụ thuộc vào cân nặng của cơ thể. Liều tối đa: 300 mg khi không có chất gây co mạch. Còn trong trường hợp có chất gây co mạch, liều tối đa là 500 mg.
Cần điều chỉnh liều ở đối tượng bệnh nhi và những người cao tuổi.
Tác dụng phụ
Một số tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc: Thường gặp: Nhịp tim chậm. Huyết áp thấp, tăng huyết áp. Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. Chóng mặt. Dị cảm. Ít gặp: Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương với các triệu chứng như ù tai, run rẩy, tê lưỡi, đau bụng, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn thính giác và thị giác. Hiếm gặp: Phản ứng dị ứng như: phù nề, nổi mày đay, sốc phản vệ. Suy hô hấp. Suy tim, rối loạn nhịp tim. Tổn thương thần kinh, bệnh thần kinh. Song thị.Tương tác thuốc
Các tương tác thuốc cần chú ý: Phối hợp với các thuốc co mạch như adrenalin: kéo dài thời gian tác dụng của lidocain. Alkaloid gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamin) hoặc epinephrin: gây tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp. Thuốc an thần: làm tăng ảnh hưởng lên thần kinh trung ương. Aprindine, mexiletin, tocainid: cộng hợp gây tác dụng phụ do các thuốc này có cấu trúc hóa học tương tự lidocain. Propanolol, diltiazem, verapamil hoặc cimetidin: giảm độ thanh thải lidocain, kéo dài đáng kể thời gian bán thải của lidocain. Thuốc giảm đau do nguyên nhân thần kinh, thuốc mê (ether): hiệp đồng tăng độc tính. Glycosid tim: có thể làm giảm độc tính của thuốc tê. Thuốc giãn cơ loại không khử cực: Lidocain kéo dài đáng kể tác dụng của các thuốc này. Trước khi muốn sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc các dược sĩ có chuyên môn để được tư vấn kỹ.Bảo quản
Bảo quản trong bao bì gốc, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp. Không bảo quản lạnh hoặc đông lạnh. Nhiệt độ bảo quản không quá 30 độ C. Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em.Công dụng Falipan
Tác dụng dược lực học
Lidocain là thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.
Cơ chế tác dụng: Lidocain gắn với các receptor của kênh natri ở mặt trong của màng tế bào, ngăn cản các ion Na+ đi vào tế bào, làm tế bào không khử cực được, dẫn đến ức chế dẫn truyền thần kinh, như ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương (cảm giác, vận động), thần kinh thực vật cũng như ức chế dẫn truyền xung động tim.
Sau khi gây tê, thuốc gây mất cảm giác đau, sau đó gây mất các cảm giác như nóng/lạnh, xúc giác nông và xúc giác sâu.
Thuốc có tác dụng kháng histamin yếu và có tác dụng chống loạn nhịp.
Không giống các thuốc gây tê khác, lidocain gây giãn mạch nơi tiêm.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, hiệu quả gây tê kéo dài khoảng 30 phút.
Tác dụng dược động học:
Phân bố:
Lidocain tạo liên kết với alpha-1-acid glycoprotein từ 60 — 80%.
Sau khi được tiêm tĩnh mạch, lidocain phân bố nhanh đến các cơ quan như tim, gan, phổi và sau đó phân bố đến mô cơ xương và mô mỡ.
Thời gian bán thải pha đầu từ 6 — 9 phút.
Sau khi tiêm bắp 400 mg lidocain hydrochlorid.H2O (như gây tê thần kinh liên sườn), nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt 6,48 mcg/ml và Tmax là 5 — 15 phút.
Sau khi truyền dịch trong thời gian dài, sau 6 giờ (khoảng 5-7 giờ), nồng độ trong huyết tương đạt tới trạng thái ổn định. Tuy nhiên, chỉ sau 15-60 phút đã đạt được nồng độ trị liệu.
Sau khi tiêm dưới da, giá trị Cmax là 4,91 mcg/ml (vùng âm đạo) và 1,95 mcg/ml (vùng bụng).
Khi gây tê ngoài màng cứng, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax không tuyến tính với hàm lượng Lidocain sử dụng. Khi sử dụng liều 400mg lidocain hydrochlorid.H2O thì giá trị Cmax khoảng 4,27 mcg/ml hay 2,65 mcg/ml.
Không có dữ liệu về các thông số dược động học sau khi tiêm dưới nhện.
Chuyển hóa:
Lidocain bị chuyển hóa nhanh bởi enzym monooxygenase thông qua các phản ứng oxy hóa khử, alkyl hóa, hydroxyl hóa vòng thơm, và thủy phân nhóm amid.
Khoảng 90 % liều dùng được chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính, một phần được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính. Nếu truyền dịch lâu dài hoặc trên đối tượng bệnh nhân suy thận, các chất có hoạt tính này sẽ gây tích lũy trong cơ thể.
Đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan, tốc độ chuyển hóa sẽ bị giảm từ 10-50% so với bình thường.
Thải trừ:
Lidocain và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận.
Khoảng 5 - 10% chất được đào thải dưới dạng không đổi.
Thời gian bán thải ở người lớn 1,5-2 giờ.
Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào pH nước tiểu và tăng khi nhiễm toan nước tiểu.
Chỉ định:
Thuốc được chỉ định trong các trường hợp cần gây tê tại chỗ, gây tê vùng, cụ thể:
Gây tê bề mặt, tiêm ngấm.
Gây tê tiêm ngấm và dẫn truyền trong nha khoa.
Phong bế thần kinh ngoại biên, phong bế hạch giao cảm.
Gây tê tủy sống, ngoài màng cứng.
Gây tê vùng và tĩnh mạch vùng.
Thông tin từ hoạt chất: Lidocaine
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Lidocaine
Lidocaine hydrocloride là thuốc gây tê có cấu trúc amid.
Dược động học Lidocaine
Lidocain hấp thu được qua đường tiêu hoá nhưng bị chuyển hoá qua gan lần đầu lớn. Tiêm gây giãn mạch nơi tiêm, vì vậy nếu dùng gây tê thì thường phối hợp với chất co mạch để giảm hấp thu thuốc. Vào máu, thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. Thuốc có ái lực cao với tổ chức hơn với huyết tương, đặc biệt là phổi, não sau đó đến tim, gan, lách, ruột, cơ và mô mỡ. Thuốc qua nhau thai khoảng 40%. Thuốc chuyển hoá ở gan khaỏng 70% bằng phản ứng alkyl hoá và hydrõyl hoá tạo ra 2 chất chuyển hoá quan trọng là monoethylglycinxylidin (MEGX) và glycinxylidin (GX) vẫn còn hoạt tính chống loạn nhịp tim. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá.
Tác dụng Lidocaine
- Gây tê: lidocain vừa có tác dụng gây tê bề mặt do thuốc thấm tốt qua niêm mạc vừa có tác dụng của lidocain mạnh hơn procain 3 - 4 lần và ít độc hơn. Tác dụng xuất hiện nhanh và kéo dài hơn. Vì thuốc gây giãn mạch nơi tiêm nên thường phải phối hợp với các chất gây co mạch như noradrenalin, adrenalin ở tỷ lệ 1/80.000 hoặc 1/100.000 để kéo dài tác dụng gây tê và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc.
- Trên thần kinh vận động: tác dụng tương tự procain.
- Chống loạn nhịp: giống quinidin, thuốc có tác dụng ổn định màng tế bào làm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim. Khác quinidin là lidocain không ảnh hưởng tới dẫn truyền nội tại của cơ tim, ít ảnh hưởng tới sức co bóp của cơ tim và mạch ngoại vi.
- Cơ chế tác dụng của lidocain: thuốc gây tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với ion Na+ do gắn vào mặt trong của màng tế bào, ngăn cản sự khử cực màng tế bào (ổn định màng) nên ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh vì vậy có tác dụng gây tê.
Chỉ định Lidocaine
- Gây tê: gây tê niêm mạc, gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền.
- Chống loạn nhịp tim: loạn nhịp do ngộ độc digitalis, loạn nhịp thất do huyết khối cơ tim, loạn nhịp do thuốc gây mê và ngoại tâm thu.
Liều dùng Lidocaine
Gây tê bề mặt, dung dịch 1 - 5% dùng đắp lên da và niêm mạc.
Gây tê dẫn truyền và tiêm thấm: 40 - 200 mg. Liều điều trị 400 mg loại có adrenalin, 500 mg loại không có adrenalin.
Phòng và điều trị loạn nhịp tim: uống 500 mg/ lần x 3 lần/24h. Tiêm 50 - 100 mg/lần tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.
Chống chỉ định Lidocaine
Mẫn cảm với lidocain.
Bệnh nhược cơ.
Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, nhĩ thất phân ly.
Tương tác Lidocaine
Lidocain và các thuốc gây tê cấu trúc amid chuyển hoá ở gan, nên các thuốc ức chế enzym gan như thuốc kháng histamin H2 (cimetidin) làm tăng tác dụng và kéo dài tác dụng cảu lidocain và các thuốc gây tê cùng loại.
Dùng đồng thời thuốc ức chế beta - adrenergic (propranolol), với lidocain có thể làm chậm chuyển hoá lidocain do làm giảm lưu lượng máu tới gan dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
Tác dụng phụ Lidocaine
Dùng gây tê (tại chỗ: có thể gặp viêm tắc tĩnh mạch, viêm màng nhện, shock phản vệ.
Dùng chống loạn nhịp (toàn thân): có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật.
Quá liều gây truỵ tim mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp hoặc ngừng tim, ngừng hô hấp, có thể gây tử vong.
Bảo quản Lidocaine
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Falipan
Mastu S Forte
VN-5640-01
Mastu-S
VN-0633-06
Mathbis Suppository
VN-1132-06
Trikaxon 1000mg
V18-H12-02
Star sore Throat
VD-1510-06
Viartril-S
VN-0876-06
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Falipan
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!