Hotline: 0971899466 nvtruong17@gmail.com
Thuốc Biệt Dược

Chưa có hình ảnh

Relotabin

Đã được kiểm duyệt

Thông tin nhanh

Số đăng ký
VD-20515-14
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Lượt xem
1,528
Thành phần
Quy cách đóng gói Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thông tin công ty

Thông tin chi tiết về Relotabin

Thành phần hoạt chất

1 hoạt chất

Tên hoạt chất Hàm lượng
500mg

Chỉ định

Thuốc được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các phương pháp điều trị ung thư . Thuốc làm chậm hoặc ngăn chặn sự tăng trưởng của tế bào ung thư và giảm kích thước khối u.

- Ung thư vú:

Xeloda được phối hợp điều trị với docetaxel trong điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi điều trị thất bại với hóa trị.

- Ung thư đại trực tràng

Xeloda được chỉ định điều trị hỗ trợ cho những bệnh nhân ung thư đại tràng sau phẫu thuật, ung thư đại trực tràng di căn

- Ung thư dạ dày

Xeloda phối hợp với hợp chất platin được chỉ định điều trị bước một cho những bệnh nhân.

Thuốc chứa Capecitabine là dẫn chất fluoropyrimidine carbamate có tác dụng gây độc chọn lọc với các tế bào khối u.


Capecitabine không phải là chất độc tế bào trên in vitro. Tuy nhiên, trên in vivo, thuốc được biến đổi liên tiếp thành chất gốc độc tế bào là 5-fluorouracil (5-FU);, chất này sẽ được chuyển hoá tiếp. Sự hình thành 5-FU tại khối u nhờ xúc tác một cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase (dThdPase), nhờ đó làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể.


Những chất chuyển hóa của thuốc này  sẽ làm tổn thương tế bào bằng hai cơ chế. Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate N5-10-methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên một phức hợp gồm ba yếu tố đồng hoá trị. Sự gắn kết này sẽ ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil. Thymidylate là một tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hóa này có thể ảnh hưởng tới sự tổng hợp RNA và protein.

Chống chỉ định

Bị dị ứng với capecitabine hoặc fluorouracil (Adrucil), hoặc nếu có: bệnh thận nặng; hoặc rối loạn trao đổi chất được gọi là thiếu DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase). Để đảm bảothuốc là an toàn, cho bác sĩ biết nếu có bất kỳ các vấn đề: bệnh thận; chảy máu hoặc rối loạn đông máu như bệnh ưa chảy máu; bệnh gan; có tiền sử bệnh động mạch vành; hoặc là dùng thuốc làm loãng máu (warfarin, Coumadin, Jantoven). Không sử dụng Xeloda nếu đang mang thai. Nó có thể gây hại cho thai nhi.

Liều lượng - Cách dùng

Điều trị đơn lẻ:

Ung thư đại trực tràng, ung thư vú : 1250mg/ m2,  2 lần/ ngày  x 14 ngày. Sau đó 7 ngày nghỉ thuốc

Điều trị phối hợp:

- Ung thư vú : vú khởi đầu 1250 mg/m2, 2 lần/ngày x 2 tuần, phối hợp docetaxel, sau đó lá 1 tuần nghỉ
- Ung thư dạ dày, đại trực tràng: 800-1000 mg/m2/lần x 2 lần/ngày x 2 tuần, sau đó 7 ngày nghỉ thuốc hoặc 625 mg/m2/lần x 2 lần/ngày khi điều trị liên tục.

 Cách dùng của thuốc

Nên dùng cùng với thức ăn: Uống với nước trong vòng 30 phút sau ăn

Tác dụng phụ

Buồn nôn, nôn, ăn mất ngon, táo bón, mệt mỏi, yếu đuối, nhức đầu, chóng mặt, khó ngủ, hoặc thay đổi vị giác có thể xảy ra. Buồn nôn và nôn có thể nặng. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn và nôn. Ăn một số bữa ăn nhỏ, không ăn trước khi điều trị, hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp làm giảm một số các hiệu ứng này. Nếu bất kỳ phản ứng nào xảy ra hoặc trầm trọng hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn một cách nhanh chóng. - Tiêu chảy là một tác dụng phụ phổ biến của thuốc này. Uống nhiều chất lỏng trừ khi có chỉ dẫn khác. Bác sĩ cũng có thể kê toa thuốc (như loperamide) để giúp giảm tiêu chảy. Nôn mửa hoặc tiêu chảy không ngừng có thể dẫn đến mất nước cơ thể nghiêm trọng (mất nước). Hãy liên hệ ngay với bác sĩ nếu bạn thấy bất kỳ triệu chứng mất nước nào, ví dụ như tiểu tiện giảm, miệng khô khan / khát, hoặc chóng mặt / chóng mặt. - Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc. Ngoài ra, thay đổi móng tay tạm thời có thể xảy ra. - Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bác sĩ của bạn đã kê toa thuốc này vì họ đã đánh giá rằng lợi ích của bạn cao hơn nguy cơ gây ra các tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn. Ngừng dùng capecitabine và nói với bác sĩ ngay nếu có bất kỳ phản ứng phụ nghiêm trọng nào xảy ra: buồn nôn / nôn trầm trọng (nôn mửa 2 lần / ngày, không ăn được hoặc giữ thức ăn / chất lỏng trong dạ dày), đỏ da / sưng / đau trong miệng hoặc trên lưỡi của bạn. Đối với nam giới và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, thuốc này có thể ảnh hưởng đến khả năng có con của bạn. Hãy hỏi bác sĩ của bạn để biết thêm chi tiết. Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống lại bệnh nhiễm trùng. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào xấu hơn. Nói với bác sĩ của bạn ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng mà không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho). Nói với bác sĩ của bạn ngay nếu bạn có bất kỳ phản ứng phụ nghiêm trọng, bao gồm: vết bầm / chảy máu dễ dàng, thay đổi tâm thần / tâm trạng (như trầm cảm), sưng mắt cá / chân, thay đổi thị lực, dấu hiệu của các vấn đề về thận (như thay đổi lượng nước tiểu), mắt vàng / da, nước tiểu đậm. Phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhờ bác sĩ giúp đỡ ngay nếu thấy có triệu chứng phản ứng dị ứng nghiêm trọng như: phát ban / vỉ niệu / lột da, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở. Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ có thể xảy ra. Nếu bạn nhận thấy các phản ứng phụ khác không được liệt kê ở trên, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Tương tác thuốc

Capecitabine gây tương tác nghiêm trọng với một số thuốc sau - Thuốc chống đông máu Coumarin Những tác dụng phụ này xảy ra trong vài ngày và kéo dài tới vài tháng sau khi điều trị Capecitabine và, trong một số ít trường hợp, trong một tháng sau khi ngừng Capecitabine. Trong một nghiên cứu tương tác lâm sàng, sau khi dùng warfarin liều đơn 20mg, việc điều trị Capecitabine làm tăng AUC của S-warfarin khoảng 57% và giá trị INR tăng 91%. Những bệnh nhân dùng các thuốc chống đông dẫn xuất của coumarin cùng với Capecitabine nên được theo dõi cẩn thận về những thay đổi các thông số đông máu của họ (PT hoặc INR) và phải điều chỉnh liều thuốc chống đông cho phù hợp. - Cơ chất của Cytochrome P-450 2C9 Không có các nghiên cứu tương tác thuốc với thuốc chính thức được tiến hành với capecitabine và các thuốc khác được biết là chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrome P450 2C9. Nên theo dõi cẩn thận khi Capecitabine dùng cùng với những thuốc này. - Phenytoin Nồng độ huyết tương của phenytoin tăng được ghi nhận trong khi dùng Capecitabine cùng với phenytoin. Những bệnh nhân dùng phenytoin cùng với Capecitabine nên được theo dõi cẩn thận vì nồng độ huyết tương của phenytoin tăng. - Bevacizumab Không có tác động có ý nghĩa lâm sàng của bevacizumab lên các thông số dược động học của capecitabine hoặc các chất chuyển hóa của nó. - Thuốc kháng acid Tác động của hydroxide nhôm và thuốc kháng acid có chứa magnesium hydroxide lên dược động học của capecitabine đã được nghiên cứu trên những bệnh nhân ung thư. Nồng độ huyết tương của capecitabine và một chất chuyển hóa (5'DFCR) tăng ít; không thấy tác động lên ba chất chuyển hóa chính (5'DFUR, 5-FU và FBAL). - Sorivudine và các thuốc tương tự Tương tác thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng giữa sorivudine và 5-FU, do sorivudine ức chế dihydropyrimidine dehydrogenase, đã được mô tả trong y văn. Tương tác này, dẫn tới tăng độc tính của dihydropyrimidine dehydrogenase, có thể nguy hiểm đến tính mạng. Vì vậy, không nên dùng Capecitabine với sorivudine hoặc các thuốc tương tự có liên quan về mặt hóa học, như brivudine (xem phần Chống chỉ định). Cần đợi ít nhất 4 tuần sau khi kết thúc điều trị với sorivudine hoặc các thuốc tương tự cao liên quan về mặt hoá học như brivudine truớc khi bắt đầu trị liệu với Capecitabine. - Oxaliplatin Không có khác biệt có ý nghĩa lâm sàng khi tiếp xúc với capecitabine hoặc các chất chuyển hóa, platinum tự do hoặc platinum toàn phần xuất hiện khi capecitabine và oxaliplatin được dùng trong điều trị kết hợp, có hoặc không có bevacizumab. - Leucovorin (folinic acid) Tác động của leucovorin lên dược động học của capecitabine đã được nghiên cứu trên những bệnh nhân ung thư. Leucovorin không tác động lên dược động học của capecitabine và các chất chuyển hóa của nó. Tuy nhiên, leucovorin có tác động lên dược lực học của Capecitabine và leucovorin có thể làm tăng độc tính của Capecitabine. - Tương tác thuốc-thức ăn Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân được hướng dẫn uống Capecitabine trong vòng 30 phút sau khi ăn. Vì dữ liệu hiện nay về tính an toàn và hiệu quả dựa trên việc dùng cùng với thức ăn, nên sử dụng Capecitabine cùng với thức ăn.

Công dụng Relotabin

Thuốc được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các phương pháp điều trị ung thư . Thuốc làm chậm hoặc ngăn chặn sự tăng trưởng của tế bào ung thư và giảm kích thước khối u.

- Ung thư vú:

Xeloda được phối hợp điều trị với docetaxel trong điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi điều trị thất bại với hóa trị.

- Ung thư đại trực tràng

Xeloda được chỉ định điều trị hỗ trợ cho những bệnh nhân ung thư đại tràng sau phẫu thuật, ung thư đại trực tràng di căn

- Ung thư dạ dày

Xeloda phối hợp với hợp chất platin được chỉ định điều trị bước một cho những bệnh nhân.

Thuốc chứa Capecitabine là dẫn chất fluoropyrimidine carbamate có tác dụng gây độc chọn lọc với các tế bào khối u.


Capecitabine không phải là chất độc tế bào trên in vitro. Tuy nhiên, trên in vivo, thuốc được biến đổi liên tiếp thành chất gốc độc tế bào là 5-fluorouracil (5-FU);, chất này sẽ được chuyển hoá tiếp. Sự hình thành 5-FU tại khối u nhờ xúc tác một cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase (dThdPase), nhờ đó làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể.


Những chất chuyển hóa của thuốc này  sẽ làm tổn thương tế bào bằng hai cơ chế. Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate N5-10-methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên một phức hợp gồm ba yếu tố đồng hoá trị. Sự gắn kết này sẽ ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil. Thymidylate là một tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hóa này có thể ảnh hưởng tới sự tổng hợp RNA và protein.

Thông tin từ hoạt chất: Capecitabine

Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính

Chỉ định Capecitabine

Điều trị bước một ung thư đại trực tràng di căn. Điều trị hỗ trợ ung thư đại tràng giai đoạn III sau phẫu thuật (Duke C); (đơn trị liệu ở bệnh nhân đã cắt bỏ hoàn toàn khối u nguyên phát khi chế độ đơn trị liệu với Fluoropyrimidin được ưu tiên lựa chọn hoặc phối hợp Oxaliplatin ở bệnh nhân đã cắt bỏ hoàn toàn khối u nguyên phát). Đơn trị liệu ung thư vú tiến triển sau thất bại với hóa trị nhóm taxan và cả nhóm anthracyclin và/hoặc những ung thư khác mà không có chỉ định dùng anthracyclin (ví dụ điều trị liều tích lũy Doxorubicin 400 mg/m2 hoặc tương đương). Phối hợp Docetaxel điều trị ung thư vú tiến triển sau thất bại với hóa trị. Phối hợp hợp chất platin điều trị bước một ung thư dạ dày tiến triển.

Liều dùng Capecitabine

Đơn trị liệu: Ung thư đại trực tràng, ung thư vú: 1250 mg/m2 x 2 lần/ngày (sáng & tối) trong 2 tuần, sau đó ngưng thuốc 1 tuần trong chu kỳ 3 tuần. Điều trị phối hợp: Ung thư vú: 1250 mg/m2 x 2 lần/ngày trong 2 tuần, sau đó ngưng thuốc 1 tuần, phối hợp Docetaxel 75 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong vòng 1 giờ mỗi 3 tuần. Chuẩn bị trước corticosteroid đường uống trước khi dùng Docetaxel. Ung thư đại trực tràng: 1000 mg/m2 x 2 lần/ngày trong 2 tuần, sau đó ngưng thuốc 1 tuần, phối hợp Oxaliplatin 130 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong vòng 2 giờ vào ngày đầu tiên mỗi 3 tuần, trong vòng 24 tuần. Chuẩn bị trước thuốc chống nôn trước khi dùng Oxaliplatin. Ung thư dạ dày: 1000 mg/m2 x 2 lần/ngày trong 14 ngày, sau đó ngưng thuốc 7 ngày, phối hợp Cisplatin 80 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong 2 giờ mỗi 3 tuần; hoặc 625 mg/m2 x 2 lần/ngày liên tục trong 3 tuần, phối hợp Cisplatin 60 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong 2 giờ và Epirubicin 50 mg/m2 tiêm tĩnh mạch nhanh mỗi 3 tuần. Chuẩn bị trước để đảm bảo nước và thuốc chống nôn trước khi dùng Cisplatin. Bệnh nhân suy thận trung bình: giảm liều xuống 75% với liều khởi đầu là 1250 mg/m2. Cách dùng Uống với nước trong vòng 30 phút sau khi ăn.

Chống chỉ định Capecitabine

Quá mẫn với thành phần thuốc. Tiền sử xảy ra phản ứng không mong muốn và nghiêm trọng khi điều trị với Fluoropyrimidin. Phụ nữ có thai, cho con bú. Suy thận nặng (ClCr < 30mL/phút). Đang điều trị với Sorivudin hoặc chất tương tự về mặt hóa học như Brivudin. Thiếu hụt dihydropyrimidin dehydrogenase. Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu nặng. Suy gan nặng. Đang uống dạng phức hợp Tegafur, Gimeracil, Oteracil kali hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngưng thuốc. Không nên sử dụng ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Tương tác Capecitabine

Dẫn xuất coumarin (theo dõi thông số đông máu). Allopurinol (có thể làm giảm hiệu quả của 5-FU). Sorivudin và thuốc tương tự (ức chế dihydropyrimidin dehydrogenase gây tăng độc tính có thể nguy hiểm tính mạng). Phenytoin (theo dõi nồng độ huyết tương của Phenytoin). Liều dung nạp tối đa của Xeltabine là 2000mg/m2/ngày khi kết hợp Interferon alpha-2a (3 MIU/m2/ngày) hoặc xạ trị hoặc acid folinic (30mg uống 2 lần/ngày) so với khi sử dụng riêng lẻ là 3000 mg/m2/ngày.

Tác dụng phụ Capecitabine

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, h/c bàn tay-bàn chân. Mệt mỏi, suy nhược, chán ăn. Sốt, đau, đau cơ, táo bón, khó tiêu, dị cảm, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, tăng hoặc giảm calci huyết và mất nước. Viêm da, ngộ độc tim, suy tủy xương. Tăng biliribin máu. Tăng triglycerid máu. Kích ứng mắt nặng với lắng đọng giác mạc và suy giảm thị lực. Đau ngực do thiếu máu cục bộ cấp tính. Bệnh thần kinh ngoại biên, bệnh não. Mất móng, bong móng. H/c phân giải khối u.

Thận trọng lúc dùng Capecitabine

Bạch cầu trung tính và/hoặc tiểu cầu tương ứng < 1.5x109/L & < 100x109/L lúc ban đầu: không nên điều trị, < 1.0x109/L & < 75x109/L trong chu kỳ điều trị: nên ngưng điều trị. Ngưng dùng nếu bilirubin tăng > 3.0xULN hoặc aminotransferase tăng > 2.5xULN có liên quan đến điều trị. Theo dõi & xử lý tình trạng tiêu chảy và mất nước trong quá trình điều trị. Bệnh nhân suy gan; có tiền sử tăng hoặc giảm calci huyết, bệnh TKTW hoặc thần kinh ngoại biên, đái tháo đường hoặc rối loạn điện giải, bệnh mạch vành; suy tủy; bị loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa. Bệnh nhân ≥ 65t. Chưa có kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em < 18t. Nếu xảy ra h/c bàn tay-bàn chân độ 2-3, ngưng dùng cho đến khi triệu chứng hồi phục hoặc giảm xuống độ 1; sau khi xuất hiện h/c bàn tay-bàn chân độ 3, nên giảm liều tiếp theo của Xeltabine. Khi kết hợp Cisplatin, không nên sử dụng vit B6 để điều trị triệu chứng hoặc dự phòng thứ phát của h/c bàn tay-bàn chân. Khi lái xe, vận hành máy móc. Phân loại (US)/thai kỳ Mức độ D: Có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp thuận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).

Hỗ trợ khách hàng

Hotline: 0971899466

Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!

Gọi Zalo Facebook