Advagraf
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Số đăng ký
VN-16291-13
Dạng bào chế
Viên nang cứng phóng thích kéo dài
Lượt xem
4,303
Thành phần
Tacrolimus (dưới dạng Tacrolimus monohydrate) 5mg
Quy cách đóng gói
Hộp 5 vỉ x10 viên
Thông tin công ty
Janssen-Cilag., Ltd
- Thailand
Đăng ký
Thông tin chi tiết về Advagraf
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| dưới dạng Tacrolimus monohydrate |
Công dụng Advagraf
Đề phòng loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép gan, thận hoặc tim.
Điều trị loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép đề kháng với những thuốc ức chế miễn dịch khác.
Đặc tính dược lực học:
Ở cấp độ phân tử, tác dụng của tacrolimus là do gắn với cytosolic protein (FKBP12);, protein chịu trách nhiệm cho sự tích lũy hợp chất nội bào. Phức hợp FKBP12-tacrolimus gắn kết đặc hiệu, cạnh tranh và ức chế calcineurin, dẫn đến ức chế sự truyền tín hiệu tế bào T phụ thuộc calci, do đó ngăn chặn sự phiên mã của của các gen mã hóa lymphokin.
Tacrolimus là một tác nhân ức chế miễn dịch mạnh và cho thấy hoạt tính trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.
Đặc biệt, tacrolimus ức chế sự hình thành lymphocyt độc tế bào, chất chịu trách nhiệm chính trong thải ghép. Tacrolimus ức chế hoạt hóa tế bào T và sự tăng sinh tế bào B phụ thuộc tế bào T trợ giúp, cũng như sự hình thành của các lymphokin (như interleukin-2, -3, và γ-interferon) và sự biểu hiện của receptor interleukin-2.
Đặc tính dược động học:
Khó dự đoán được sự hấp thu của tacrolimus sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khác nhau nhiều giữa các cá thể, thông thường khoảng 15 - 20%. Thuốc được hấp thu ít hoặc không hấp thu khi dùng qua da.
Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô sau khi tiêm tĩnh mạch. Trong máu, khoảng 80% thuốc gắn với hồng cầu. Dược động học của tacrolimus thay đổi do sự thay đổi tỉ lệ gắn kết này với hồng cầu. Đối với phần thuốc trong huyết tương, khoảng 99% gắn với protein huyết tương. Tacrolimus chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng các chất chuyển hóa. Có một số sự chuyển hóa xảy ra trong đường tiêu hóa. Thời gian bán thải trong máu toàn phần trung bình 43 giờ ở người khỏe mạnh và khoảng 12 - 16 giờ ở bệnh nhân ghép cơ quan.
Thông tin chi tiết về Advagraf
Chỉ định
Đề phòng loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép gan, thận hoặc tim.
Điều trị loại ghép ở bệnh nhân nhận ghép đề kháng với những thuốc ức chế miễn dịch khác.
Đặc tính dược lực học:
Ở cấp độ phân tử, tác dụng của tacrolimus là do gắn với cytosolic protein (FKBP12);, protein chịu trách nhiệm cho sự tích lũy hợp chất nội bào. Phức hợp FKBP12-tacrolimus gắn kết đặc hiệu, cạnh tranh và ức chế calcineurin, dẫn đến ức chế sự truyền tín hiệu tế bào T phụ thuộc calci, do đó ngăn chặn sự phiên mã của của các gen mã hóa lymphokin.
Tacrolimus là một tác nhân ức chế miễn dịch mạnh và cho thấy hoạt tính trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.
Đặc biệt, tacrolimus ức chế sự hình thành lymphocyt độc tế bào, chất chịu trách nhiệm chính trong thải ghép. Tacrolimus ức chế hoạt hóa tế bào T và sự tăng sinh tế bào B phụ thuộc tế bào T trợ giúp, cũng như sự hình thành của các lymphokin (như interleukin-2, -3, và γ-interferon) và sự biểu hiện của receptor interleukin-2.
Đặc tính dược động học:
Khó dự đoán được sự hấp thu của tacrolimus sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khác nhau nhiều giữa các cá thể, thông thường khoảng 15 - 20%. Thuốc được hấp thu ít hoặc không hấp thu khi dùng qua da.
Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô sau khi tiêm tĩnh mạch. Trong máu, khoảng 80% thuốc gắn với hồng cầu. Dược động học của tacrolimus thay đổi do sự thay đổi tỉ lệ gắn kết này với hồng cầu. Đối với phần thuốc trong huyết tương, khoảng 99% gắn với protein huyết tương. Tacrolimus chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng các chất chuyển hóa. Có một số sự chuyển hóa xảy ra trong đường tiêu hóa. Thời gian bán thải trong máu toàn phần trung bình 43 giờ ở người khỏe mạnh và khoảng 12 - 16 giờ ở bệnh nhân ghép cơ quan.
Chống chỉ định
Quá mẫn với tacrolimus hoặc các macrolid khác.
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & Cách dùng
Nên uống thuốc lúc bụng đói hoặc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 - 3 giờ sau bữa ăn để thuốc được hấp thu tối đa.
Người lớn:
Bệnh nhân nhận ghép gan: khởi đầu uống 100 - 200 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Bệnh nhân nhận ghép tim: khởi đầu uống 75 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Bệnh nhân nhận ghép thận: khởi đầu uống 150 - 300 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ em:
Bệnh nhi nhận ghép gan và ghép thận: khởi đầu uống 300 mcg/ kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Dùng thuốc ngay trong khoảng 6 giờ sau khi hoàn tất ghép gan, tim và trong vòng 24 giờ sau khi hoàn tất ghép thận.
Liều duy trì nên được điều chỉnh dựa theo nồng độ đáy tacrolimus trong máu toàn phần hoặc huyết tương của từng bệnh nhân. Đa số bệnh nhân đáp ứng tốt khi duy trì nồng độ trong máu toàn phần dưới 20 ng/ ml. Trẻ em thường cần liều lớn hơn 1,5 - 2 lần liều người lớn để đạt được cùng một nồng độ thuốc trong máu.
QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:
Chưa có đầy đủ thông tin về quá liều. Triệu chứng bao gồm run, nhức đầu, buồn nôn và nôn mửa, nhiễm trùng, nổi mày đay, ngủ lịm, tăng urê huyết, tăng nồng độ creatinin huyết thanh, tăng nồng độ alanin aminotransferase.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho tacrolimus. Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết.
Do thuốc có khối lượng phân tử lớn, tan ít trong nước và gắn kết rộng với hồng cầu và protein huyết tương nên có thể dự đoán tacrolimus không bị thẩm tách. Ở những bệnh nhân với nồng độ huyết tương rất cao, lọc máu hoặc lọc thẩm tách máu có hiệu quả trong việc giảm nồng độ độc chất. Trong trường hợp ngộ độc đường uống, có thể súc ruột và/ hoặc dùng chất hấp phụ (như than hoạt) nếu vừa mới uống thuốc.
Tác dụng ngoài ý muốn
Tacrolimus có thể gây độc thần kinh và độc thận. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là run, nhức đầu, dị cảm; buồn nôn và tiêu chảy; tăng huyết áp, tăng bạch cầu, suy thận, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Ngoài ra còn gặp rối loạn điện giải, tăng kali huyết.
Ít gặp: biến đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ, lẫn lộn, chóng mặt, ù tai, rối loạn thị giác, co giật; rối loạn chuyển hóa carbohydrat, tiểu đường; thay đổi ECG và tim đập nhanh, phì đại cơ tim (đặc biệt ở trẻ em); táo bón, khó tiêu, xuất huyết tiêu hóa; khó thở, hen suyễn, tràn dịch màng phổi; rụng tóc, rậm lông, nổi ban và ngứa; đau khớp hoặc đau cơ, chuột rút; phù ngoại vi, rối loạn chức năng gan, rối loạn đông máu.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
Độc tính thận tăng lên khi dùng tacrolimus chung với các thuốc có khả năng độc thận (ciclosporin). Nên tránh phối hợp.
Không nên phối hợp tacrolimus với các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.
Tacrolimus được chuyển hóa qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4. Những thuốc ức chế enzym này như thuốc kháng nấm azol, bromocriptin, thuốc chẹn kênh calci, cimetidin, một số corticoid, ciclosporin, danazol, thuốc ức chế HIV-protease, delavirdin, kháng sinh nhóm macrolid và metoclopramid có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu. Nước ép bưởi cũng ức chế chuyển hóa của tacrolimus, nên tránh dùng.
Những thuốc cảm ứng cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 như carbamazepin, nevirapin, phenobarbital, phenytoin và rifampicin có thể làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu. Tránh dùng các vắc xin sống trong suốt quá trình trị liệu ức chế miễn dịch vì tăng nguy cơ nhiễm trùng.
Thông tin về hoạt chất: Tacrolimus
Thuốc này chứa hoạt chất Tacrolimus. Để biết thêm thông tin chi tiết về cơ chế tác dụng, dược lực học, dược động học của hoạt chất này, vui lòng xem:
Xem chi tiết hoạt chất TacrolimusHỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
12 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Advagraf
Prograf
VN-2376-06
Prograf
VN-2377-06
Prograf
VN-2378-06
Protopic
VN-2379-06
Protopic
VN-2380-06
Tacroz Ointment
VN-4000-07
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Advagraf
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!