Phòng và điều trị huyết khối trong các trường hợp sau:
- Nhồi máu cơ tim.
- Đau thắt ngực ổn định và không ổn định.
- Đột quỵ không xuất huyết hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua.
Đặc tính dược lực học:
Triflusal là một thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, mặc dù có cấu trúc tương tự với ASA nhưng lại có một số khác biệt trong cơ chế tác dụng. Triflusal là một chất sinh tổng hợp thromboxan bằng cách ức chế không phục hồi cycloxygenase tiểu cầu, có ưu thế do sinh tổng hợp prostacyclin nhờ tác dụng không đáng kể lên cycloxygenase mạch máu ở liều điều trị. Hơn nữa, chất chuyển hóa chính của triflusal, 2-hydroxy-4-(trifluoromethyl); benzoic acid (HTB) là một chất ức chế có hồi phục cycloxygenase tiểu cầu và do có thời gian bán hủy dài (khoảng 34 giờ) này góp phần vào tác dụng hủy tiểu cầu của triflusal. Cả triflusal và HTB đều có khả năng làm tăng nồng độ AMP vòng (cyclic adenosin monophosphat) trong tiểu cầu do ức chế phosphodiesterase tiểu cầu. Rõ ràng là việc tăng nồng độ AMP vòng làm tăng tiểu cầu kháng lại tốt hơn sự kết tập. Các nghiên cứu in vitro và ex vivo khẳng định thêm rằng triflusal kích thích giải phóng từ bạch cầu trung tính ở người chất nitric oxyd, chất này cũng góp phần vào tác dụng hủy tiểu cầu.
Đặc tính dược động học:
Triflusal được chuyển hóa nhanh thành HTB (2-hydroxy-4-(trifluoromethyl) benzoic acid) hoạt hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc uống, thử nghiệm trên động vật, đạt tới 83 - 100%. Sau khi cho người tình nguyện khỏe mạnh uống 1 liều duy nhất 300 hoặc 900 mg triflusal, nồng độ cực đại trong huyết tương (Cmax) của triflusal đạt được tương ứng là 3,2 ± 1,9 µg/ ml và 11,6 ± 1,7 µg/ ml, trong đó Cmax của HTB đạt được 36,4 ± 6,1 µg/ ml và 92,7 ± 17,1 µg/ ml. Các thông số dược động học của HTB sau khi dùng triflusal liều lặp lại (300 mg x 3 lần/ ngày hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày trong 13 ngày) cho thấy nồng độ HTB cực đại ổn định trong huyết tương lần lượt là 178 ± 42 µg/ ml và 153 ± 37 µg/ ml, với nồng độ HTB ổn định trung bình trong huyết tương lần lượt là 168 ± 42 µg/ ml và 123 ± 35 µg/ ml. Chênh lệch giữa cực đại và cực tiểu vào khoảng 10 µg/ ml và 30 µg/ ml với chế độ ăn 8 giờ/ lần và 24 giờ/ lần.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương (t1/2) của triflusal là 0,53 ± 0,12 giờ và hệ số thanh thải (Cl) là 45,4 ± 11,0 lít/ giờ, trong khi t1/2 của HTB là 34,3 ± 5,3 giờ và Cl là 0,18 ± 0,04 lít/ giờ.
