Anexate
Đã được kiểm duyệt
Thông tin nhanh
Số đăng ký
VN-12445-11
Dạng bào chế
Dung dịch tiêm
Lượt xem
15,612
Danh mục
Thuốc cấp cứu và giải độc
Thành phần
Quy cách đóng gói
Hộp 5 ống x 5ml
Thông tin công ty
Cenexi SAS
- FRANCE
Sản xuất
Thông tin chi tiết về Anexate
Thành phần hoạt chất
1 hoạt chất
| Tên hoạt chất | Hàm lượng |
|---|---|
| 0,5mg/5ml |
Chỉ định
Tác dụng
Thuốc có chứa hoạt chất Flumazenil là một hoạt chất có tác dụng đối lập với benzodiazepin, hoạt chất có tác dụng trực tiếp đến trung tâm điều khiển mọi hoạt động vận động ở não. Thuốc có tác dụng trong gây mê và gây tê cho người bệnh qua đường truyền tĩnh mạch.
Hoạt chất khi đi vào trong cơ thể thì phân bố khá tốt và đồng đều ở khắp các mô tế bào. Đồng thời cơ thể thải trừ hoàn toàn hoạt chất bằng nhiều con đường khác thận.
Khi đưa hoạt chất vào cơ thể theo đường truyền tĩnh mạch, hoạt chất có thể liên kết với các phân tử protein đặc biệt là các albumin với hiệu suất là ½ lượng hoạt chất đưa vào. Sau khoảng 1 tiếng thì tế bào có thể phân hủy được ½ lượng hoạt chất đưa vào.
Thuốc được cơ thể chuyển hoá thành các chất ở dạng tự do hoặc dạng liên kết với các phân tử khác, chuyển hoá qua gan và qua màng lọc cầu thận.
Chỉ định
Thuốc được đưa vào cơ thể để làm mất tạm thời tác dụng an thần của benzodiazepin.
Đối với khoa chăm sóc đặc biệt:
Do hoạt chất có tác dụng ngược lại với benzodiazepin nên dựa vào tính chất này ta có thể ứng dụng để tìm nguyên nhân người bệnh bị hôn mê có phải là do benzodiazepin hay do một nguyên nhân nào khác hoặc trường hợp người bệnh bị nhiễm độc cấp tính do sử dụng quá mức benzodiazepin.
Đối với khoa gây mê hồi sức:
Khi phẫu thuật thì sau hậu phẫu người bệnh thường có cảm giác đau, nhất là những người mắc chứng lo âu nên cần phải dùng thuốc an thần có hoạt chất benzodiazepin. Vậy khi muốn ngừng tác dụng thuốc an thần, bác sĩ sẽ sử dụng thuốc này để hạn chế tác dụng của thuốc đó để lại.
Chống chỉ định
Không dùng cho các bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc, bệnh nhân không hấp thu được hoạt chất trong thuốc.Liều lượng - Cách dùng
Liều dùng
Thuốc dùng theo đường tĩnh mạch chậm hoặc dùng theo đường tiêm truyền (pha loãng thuốc với các dung dịch đẳng trương như dung dịch nước muối sinh lý Nacl 0,9%).
Với khoa gây mê hồi sức: Liều thường dùng là 1 ống. Liều ban đầu sử dụng là ½ lọ tiêm tĩnh mạch chậm khoảng 15 giây, nếu chưa đạt được mục đích mong muốn trong 60 giây thì tiêm tiếp liều thứ 2 là khoảng ⅕ lọ. Liều có thể sử dụng tối đa là 2 lọ.
Với khoa chăm sóc đặc biệt: Liều ban đầu cũng là ½ lọ còn nếu cũng chưa đạt được độ nhận thức như mong muốn thì có thể tiêm tiếp. Liều tối đa sử dụng là 4 lọ.
Cách dùng
Để thuốc có tác dụng tốt nhất, việc tiêm truyền cho người bệnh phải dựa theo tình hình tiến triển ý thức của bệnh nhân để điều chỉnh liều lượng sao cho phù hợp.
Tác dụng phụ
Tác dụng ngoài ý muốn hay gặp đó là người bệnh có tâm lý lo lắng, cảm thấy sợ sệt hoặc tức ngực khó thở nhất là trong trường hợp bị tiêm truyền nhanh. Trường hợp nôn mửa thì cực kỳ hiếm gặp.Tương tác thuốc
Hiện tại chưa có báo cáo cụ thể và đầy đủ về thuốc này có hiện tượng tương tác với nhóm thuốc có tác dụng làm trầm cảm cho người bệnh. Không nên dùng đồng thời với thuốc có hoạt chất benzodiazepin do hoạt chất Flumazenil là chất tác dụng ngược và ngăn cản tác dụng an thần của benzodiazepin.Bảo quản
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ nhỏ hơn hoặc bằng 30°C.Công dụng Anexate
Tác dụng
Thuốc có chứa hoạt chất Flumazenil là một hoạt chất có tác dụng đối lập với benzodiazepin, hoạt chất có tác dụng trực tiếp đến trung tâm điều khiển mọi hoạt động vận động ở não. Thuốc có tác dụng trong gây mê và gây tê cho người bệnh qua đường truyền tĩnh mạch.
Hoạt chất khi đi vào trong cơ thể thì phân bố khá tốt và đồng đều ở khắp các mô tế bào. Đồng thời cơ thể thải trừ hoàn toàn hoạt chất bằng nhiều con đường khác thận.
Khi đưa hoạt chất vào cơ thể theo đường truyền tĩnh mạch, hoạt chất có thể liên kết với các phân tử protein đặc biệt là các albumin với hiệu suất là ½ lượng hoạt chất đưa vào. Sau khoảng 1 tiếng thì tế bào có thể phân hủy được ½ lượng hoạt chất đưa vào.
Thuốc được cơ thể chuyển hoá thành các chất ở dạng tự do hoặc dạng liên kết với các phân tử khác, chuyển hoá qua gan và qua màng lọc cầu thận.
Chỉ định
Thuốc được đưa vào cơ thể để làm mất tạm thời tác dụng an thần của benzodiazepin.
Đối với khoa chăm sóc đặc biệt:
Do hoạt chất có tác dụng ngược lại với benzodiazepin nên dựa vào tính chất này ta có thể ứng dụng để tìm nguyên nhân người bệnh bị hôn mê có phải là do benzodiazepin hay do một nguyên nhân nào khác hoặc trường hợp người bệnh bị nhiễm độc cấp tính do sử dụng quá mức benzodiazepin.
Đối với khoa gây mê hồi sức:
Khi phẫu thuật thì sau hậu phẫu người bệnh thường có cảm giác đau, nhất là những người mắc chứng lo âu nên cần phải dùng thuốc an thần có hoạt chất benzodiazepin. Vậy khi muốn ngừng tác dụng thuốc an thần, bác sĩ sẽ sử dụng thuốc này để hạn chế tác dụng của thuốc đó để lại.
Thông tin từ hoạt chất: Flumazenil
Các thông tin dược lý, dược động học và tác dụng của hoạt chất chính
Dược lực Flumazenil
Flumazenillà thuốc đối kháng của benzodiazepin.
Dược động học Flumazenil
- Hấp thu: Khả năng ưa mỡ thấp, Flumazenil có tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 50%, trong đó albumin chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút.
- Phân bố: Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95l/kg); thì tương tự với của benzodiazepin có cấu trúc tương tự; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumazenil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận.
- Chuyển hoá: Người ta đã tìm thấy acid carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazepin.
- Thải trừ: Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của Flumazenil vào khoảng 1 lít/phút; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời Flumazenil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazepam hoặc lormetazepam, các thông số dược động học cơ bản của Flumazenil không bị biến đổi.
Tác dụng Flumazenil
Flumazenil, imidazobenzodiazepine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepin: nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazepin.
Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng Flumazenil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazepine (chẳng hạn như barbiturate, ethanol, meprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adenosine); nhưng Flumazenil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazepinique trên các thụ thể của benzodiazepine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumazenil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazepine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.
Flumazenil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng Flumazenil có độc tính thấp và không gây đột biến gène. Flumazenil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn.
Chỉ định Flumazenil
Flumazenil được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương.
Trong khoa gây mê:
- Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazepine ở bệnh nhân;
- Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazepine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú.
- Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazepine.
Trong khoa săn sóc đặc biệt:
- Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazepine do cố ý hoặc do ngộ độc;
- Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiazepine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh);
- Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazepine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).
Liều dùng Flumazenil
Flumazenil phải được dùng đường tĩnh mạch do một chuyên viên gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm thao tác.
Flumazenil có thể được dùng bằng đường tiêm truyền bằng cách pha loãng trong glucose 5% hoặc trong dung dịch NaCl 0,9%.
Các biện pháp hồi sức khác có thể được tiến hành song song.
Trong khoa gây mê:
- nên dùng liều khởi đầu là 0,2mg, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 15 giây;
- nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp liều thứ hai (0,1mg). Trong trường hợp cần thiết, có thể thực hiện lại động tác này cách nhau 60 giây, liều tổng cộng tối đa là 1mg. Liều thông thường là 0,3-0,6mg.
Trong khoa săn sóc đặc biệt:
- liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch là 0,3mg;
- nếu mức độ ý thức mong muốn của bệnh nhân chưa đạt được trong vòng 60 giây, có thể tiêm tiếp Flumazenil cho đến khi bệnh nhân tỉnh dậy hoặc cho đến khi đạt đến liều tổng cộng tối đa là 2 mg
Trường hợp ngủ li bì tái diễn lại, truyền tĩnh mạch với liều 0,1-0,4 mg/giờ tỏ ra có hiệu quả. Tốc độ tiêm truyền phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân theo mức độ hồi tỉnh được ghi nhận.
Nếu tình trạng ý thức của bệnh nhân và chức năng hô hấp không cho thấy có sự cải thiện nào đáng kể sau khi dùng lặp lại các liều Flumazenil, phải nghĩ đến nguyên nhân không phải là do benzodiazepine.
Chống chỉ định Flumazenil
Flumazenil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).
Tương tác Flumazenil
Flumazenil ngăn chặn các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của benzodiazepine bằng cách cạnh tranh ở các thụ thể; Flumazenil cũng ngăn chặn các tác dụng trên thụ thể của benzodiazepine do các chất chủ vận không benzodiazépinique như zopiclone và triazolopyridazine. Flumazenil không được ghi nhận có gây tương tác với các thuốc khác có tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương. Dược động học của các benzodiazépine không bị biến đổi khi có mặt Flumazenil.
Tác dụng phụ Flumazenil
Khi sử dụng trong khoa gây mê, một số rất hiếm trường hợp gây nôn và (hoặc) ói. Ðôi khi gây lo âu, đánh trống ngực và sợ, nhất là sau khi tiêm nhanh Flumazenil. Thông thường, các tác dụng ngoại ý này không cần thiết phải dùng đến một điều trị đặc biệt.
Thận trọng lúc dùng Flumazenil
- Chẹn thần kinh cơ do tác động curare phải được trung hòa hoàn toàn trước khi dùng Flumazenil,
- Liều dùng của Flumazenil phải được đánh giá lại cẩn thận ở bệnh nhân được xem như bị tình trạng lo âu trước phẫu thuật hoặc được xác nhận là có tiền sử bị chứng lo âu kinh niên hay thoáng qua. Ở những bệnh nhân bị chứng lo âu này (nhất là các bệnh nhân bị bệnh mạch vành), nên giữ lại một mức độ an thần trong thời kỳ hậu phẫu hơn là làm cho bệnh nhân tỉnh dậy hoàn toàn.
- Cần lưu ý đến cảm giác đau trong thời kỳ hậu phẫu. Do đó sau một phẫu thuật quan trọng, nên duy trì bệnh nhân ở tình trạng an thần vừa phải.
- Khi điều trị những bệnh nhân đã dùng liều cao benzodiazépine trong thời gian dài, lợi ích của việc dùng Flumazenil phải được cân nhắc cẩn thận trước nguy cơ có thể phát động các triệu chứng cai thuốc do benzodiazépine. Mặc dầu liều lượng đã được đánh giá một cách thận trọng mà vẫn xảy ra các triệu chứng cai thuốc, có thể phải dùng trở lại benzodiazepine với liều thấp.
- Hiện nay, do kinh nghiệm điều trị còn thiếu, khi sử dụng Flumazenil cho trẻ em dưới 15 tuổi phải lưu ý đến độ trầm trọng của các nguy cơ có thể xảy ra (nhất là khi bị quá liều) và lợi ích điều trị mong muốn.
- Không nên sử dụng các chất đối kháng ở bệnh nhân bị động kinh được điều trị lâu dài bằng benzodiazepine.
- Ở bệnh nhân bị chấn thương sọ não nghiêm trọng (và/hoặc áp lực nội sọ không ổn định), Flumazenil có thể làm tăng áp lực nội sọ.
Lái xe và vận hành máy móc: mặc dầu bệnh nhân đã được làm thức dậy và đã có ý thức trở lại sau khi tiêm tĩnh mạch Flumazenil, tuy nhiên cũng cần phải lưu ý tránh làm những việc cần phải tập trung cao, như lái xe và vận hành máy móc trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc, vì tác dụng của benzodiazepine trước đó có thể xuất hiện trở lại.
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG
- Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazepine, và không có hiệu lực nếu hôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Flumazenil.
- Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazepine, cần tiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazenil mất tác động do có thể xảy trở lại sự ngủ gà.
- Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụng của benzodiazepine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.
- Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazepine, tiêm nhanh với liều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứng cai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazepine.
- Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều do nhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợp với các benzodiazepine), tác dụng đối kháng của flumazenil trên tác dụng của benzodiazepine có thể làm dễ dàng cho sự xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật) và các rối loạn nhịp tim trên thất.
Bảo quản Flumazenil
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản thuốc ở nhiệ độ không quá 30 độ C.
Hỗ trợ khách hàng
Hotline: 0971899466
Hỗ trợ 24/7 - Miễn phí tư vấn
Sản phẩm cùng hoạt chất
6 sản phẩmCác sản phẩm có cùng thành phần hoạt chất với Anexate
Thuốc liên quan
10 sản phẩmCác sản phẩm liên quan đến Anexate
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!