Triamicin F

Phenylephrin hydroclorid là một thuốc cường giao cảm a1 (a1-adrenergic); có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể a1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Tác dụng làm tăng huyết áp yếu hơn norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin hydroclorid gây nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn, giảm lưu lượng máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiều mô và cơ quan của cơ thể. Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể b-adrenergic của tim (thụ thể b1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể b-adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể b-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể b2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.

Phenylephrin hấp thu rất bất thường qua đường tiêu hoá, vì bị chuyển hoá ngay trên đường tiêu hoá. Vì thế, để có tác dụng trên hệ tim mạch, thường phải tiêm. Sau khi tiêm tĩnh mạch, huyết áp tăng hầu như ngay lập tức và kéo dài 15 – 20 phút. Sau khi tiêm bắp, huyết áp tăng trong vòng 10 – 15 phút và kéo dài từ 30 phút đến 1 – 2 giờ. Khi hít qua miệng, phenylephrin có thể hấp thu đủ để gây ra tác dụng toàn thân. Sau khi uống, tác dụng chống sung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15 – 20 phút, và kéo dài 2 – 4 giờ. Sau khi nhỏ dung dịch 2,5% phenylephrin vào kết mạc, đồng tử giãn tối đa vào khoảng 15 – 60 phút và trở lại như cũ trong vòng 3 giờ. Nếu nhỏ dung dịch 10% phenylephrin, đồng tử giãn tối đa trong vòng 10 – 90 phút và phục hồi trong vòng 3 – 7 giờ. Đôi khi phenylephrin bị hấp thu đủ để gây tác dụng toàn thân. Để làm giảm sung huyết ở kết mạc hoặc ở mũi, thường dùng các dung dịch loãng hơn (0,125 – 0,5%). Sau khi nhỏ thuốc vào kết mạc hoặc vào niêm mạc mũi, mạch máu tại chỗ hầu như co lại ngay. Thời gian tác dụng làm giảm sung huyết sau khi nhỏ thuốc đối với kết mạc hoặc niêm mạc mũi dao động nhiều, từ 30 phút đến 4 giờ. Phenylephrin trong tuần hoàn, có thể phân bố vào các mô, nhưng còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không. Phenylephrin bị chuyển hoá ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO). Còn chưa xác định được các chất chuyển hoá là gì, nên cũng chưa biết được con đường chuyển hoá và tốc độ thải trừ của phenylephrin.

Phenylephrin kích thích chọn lọc trên alpha 1 - adrenergic gây co mạch, tăng huyết áp. Thuốc có tác dụng kéo dài hơn adrenergic do ít bị COMT phân huỷ.

Phentolamin và thuốc chẹn alpha-adrenergic: Tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin sẽ giảm, nếu trước đó, đã dùng thuốc chẹn alpha-adrenergic như phentolamin mesylat. Phentolamin có thể được dùng để điều trị tăng huyết áp do dùng quá liều phenylephrin. Các phenothiazin (như clorpromazin): Các phenothiazin cũng có một số tác dụng chẹn alpha-adrenergic; do đó, dùng một phenothiazin từ trước, có thể làm giảm tác dụng tăng huyết áp và thời gian tác dụng của phenylephrin. Khi huyết áp hạ do dùng quá liều một phenothiazin hoặc thuốc chẹn alpha-adrenergic, có thể phải dùng liều phenylephrin hydroclorid cao hơn liều bình thường. Propranolol và thuốc chẹn beta-adrenergic: Tác dụng kích thích tim của phenylephrin hydroclorid sẽ bị ức chế bằng cách dùng từ trước thuốc chẹn beta-adrenergic như propranolol. Propranolol có thể được dùng để điều trị loạn nhịp tim do dùng phenylephrin. Thuốc trợ đẻ (oxytocic): Khi phối hợp phenylephrin hydroclorid (một thuốc gây tăng huyết áp) với thuốc trợ đẻ, tác dụng tăng huyết áp sẽ tăng lên. Nếu phenylephrin được dùng khi chuyển dạ và xổ thai để chống hạ huyết áp, hoặc được thêm vào dung dịch thuốc tê, thày thuốc sản khoa phải lưu ý là, thuốc trợ đẻ có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài, và vỡ mạch máu não có thể xảy ra sau khi đẻ. Thuốc cường giao cảm: Sản phẩm thuốc phối hợp phenylephrin và một thuốc cường giao cảm giãn phế quản, không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra. Thuốc mê: Phối hợp phenylephrin hydroclorid với thuốc mê là hydrocarbon halogen hoá (ví dụ cyclopropan) làm tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim. Tuy nhiên, với liều điều trị, phenylephrin hydroclorid ít gây loạn nhịp tim hơn nhiều so với norepinephrin hoặc metaraminol. Monoaminoxidase (MAO): Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin hydroclorid được tăng cường, nếu trước đó đã dùng thuốc ức chế MAO là do chuyển hoá phenylephrin bị giảm đi. Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp sẽ mạnh hơn rất nhiều, nếu dùng phenylephrin uống so với tiêm, vì sự giảm chuyển hoá của phenylephrin ở ruột làm tăng hấp thu thuốc. Vì vậy, không được dùng phenylephrin hydroclorid uống phối hợp với thuốc ức chế MAO. Thuốc chống trầm cảm ba vòng (như imipramin) hoặc guanethidin cũng làm tăng tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin. Atropin sulfat và các thuốc liệt thể mi khác khi phối hợp với phenylephrin sẽ phong bế tác dụng chậm nhịp tim phản xạ, làm tăng tác dụng tăng huyết áp và giãn đồng tử của phenylephrin. Alcaloid nấm cựa gà dạng tiêm (như ergonovin maleat) khi phối hợp với phenylephrin sẽ làm tăng huyết áp rất mạnh. Digitalis phối hợp với phenylephrin làm tăng mức độ nhạy cảm của cơ tim do phenylephrin. Furosemid hoặc các thuốc lợi niệu khác làm giảm đáp ứng tăng huyết áp do phenylephrin. Pilocarpin là thuốc co đồng tử, có tác dụng đối kháng với tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin. Sau khi dùng phenylephrin làm giãn đồng tử để chẩn đoán mắt xong, có thể dùng pilocarpin để mắt phục hồi được nhanh hơn. Với guanethidin: Dùng phenylephrin cho người bệnh đã có một thời gian dài uống guanethidin, đáp ứng giãn đồng tử của phenylephrin tăng lên nhiều và huyết áp cũng tăng lên rất mạnh. Với levodopa: Tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin giảm nhiều ở người bệnh dùng levodopa. Không dùng cùng với bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng huyết áp.

Thường gặp, ADR >1/100 Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi. Tim mạch: Tăng huyết áp. Da: Nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc. Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này. Hô hấp: Suy hô hấp. Thần kinh: Cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng. Da: Hoại tử hoặc tróc vảy, nếu tiêm để thuốc thoát ra ngoài mạch. Tại mắt: Giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc. Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Tim mạch: Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim. Hướng dẫn cách xử trí ADR Nhịp tim chậm do phản xạ có thể khắc phục được bằng atropin. Tăng huyết áp do tai biến của phenylephrin có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha như phentolamin.

Bảo quản trong bao bì kín. Để dưới nhiệt độ tử 15 - 30 độ C.