Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực mạn tính ổn định, nhồi máu cơ tim sớm (trong vòng 12 giờ đầu)
Dự phóng sau nhồi máu cơ tim, lọan nhịp nhanh trên thất.
Sốc tim, suy tim không bù trừ, blốc nhĩ thất độ II và độ III, chậm nhịp tim có biểu hiện lâm sàng không được kết hợp với verapamil
Tăng huyết áp: liều khởi đầu 25-50mg/ngày/lần. Nếu vẫn chưa đạt đáp ứng tối ưu trong 1 hoặc 2 tuần, nên tăng liều lên đến 100mg/ngày hoặc kết hợp với thuốc giãn mạch ngọai biên.
Đau thắt ngực: liều bình thường là 50-100mg/ngày.
Loạn nhịp nhanh trên thất: liều bình thường là 50-100mg/ngày.
Nhồi máu cơ tim: cần điều trị sớm. Uống sau khi tiêm tĩnh mạch, dùng thuốc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.giảm liều ở các bệnh nhân suy thận.
Các tác dụng phụ thường gặp là mệt mỏi, yếu cơ, tiêu chảy, buồn nôn, tim đập chậm. Hiếm khi bị rối lọan giấc ngủ, chónh mặt, nhức đầu, giảm tiểu cầu, rối lọan thị giác.
Dùng đồng thời với verapamil có thể gây hạ huyết áp, chậm nhịp tim, blốc tim và tăng áp lực tâm thất cuối tâm trương.
Với diltiazem có thể gây chậm nhịp tim nặng, đặc biệt ở những ngừoi đã bị suy t6am thất hoặc dẫn truyền không bình thường từ trước.
Không nên dùng đồng thời với nifedipin, các thuốc làm giảm catecholamin, prazosin, quinidin, thuốc chống lọan nhịp tim nhóm 1, ergotamin, các thuốc gây mê đường hô hấp.
Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.
Tác dụng phụ Atenolol
Tác dụng ngoại ý trầm trọng nhất gặp phải là suy tim sung huyết, bloc nhĩ thất và co thắt phế quản.
Tác động ngoại ý thường được báo cáo nhiều nhất trong những thử nghiệm lâm sàng với atenolol là chậm tim (3%), chóng mặt (3%), choáng váng (2%), mệt mỏi (3%), tiêu chảy (2%) và buồn nôn (3%).
Các tác dụng ngoại ý phân loại theo hệ cơ quan như sau:
Tim mạch: Suy tim xung huyết (xem Chú ý đề phòng), chậm nhịp tim nặng, bloc nhĩ thất, đánh trống ngực, kéo dài đoạn P-R, đau ngực, choáng váng và hạ huyết áp thế đứng, hiện tượng Raynaud, khập khểnh, đau chân và lạnh tay chân, phù nề.
Hô hấp: Khó thở, thở khò khè, ho, co thắt phế quản.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, ngất, mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ lịm, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ, giấc mơ sâu đậm, mất ngủ, dị cảm, ù tai.
Hệ tiêu hóa: Ðau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn.
Linh tinh: Nổi ban da, ngứa và/hoặc khô mắt, giảm dung nạp vận động, chảy máu cam, cơn bừng hỏa, bất lực, giảm tình dục, đổ mồ hôi, đau nhức toàn thân.
Các tác dụng ngoại ý sau có xảy ra với các thuốc ức chế bêta nhưng không có báo cáo xuất hiện với atenolol:
Tim mạch: phù phổi, to tim, cơn bừng hỏa, ngất, và ngưng nhịp xoang.
Hệ thần kinh trung ương: tính tình hung hăng, lú lẫn, bồn chồn và ảo giác.
Hô hấp: co thắt thanh quản và hen suyễn.
Da liễu: viêm da tróc vảy.
Nhãn khoa: nhìn mờ, cảm giác nóng bỏng và rối loạn thị lực.
Huyết học: ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Thận trọng lúc dùng Atenolol
- Do tác động chủ yếu ức chế trên bêta 1, Atenolol có thể được sử dụng thử ở bệnh nhân mắc những chứng bệnh kèm theo co thắt phế quản có yêu cầu điều trị với tác nhân ức chế bêta. Tuy nhiên, cần thiết theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này và phải dùng đồng thời một thuốc giãn phế quản. Nếu dự tính điều trị đầu tiên bằng một thuốc giãn phế quản, có thể xem xét sử dụng một thuốc giãn phế quản loại giống giao cảm. Trên những bệnh nhân đã có sử dụng thuốc giãn phế quản trước đó, đôi khi có thể cần phải gia tăng liều. Tình trạng hô hấp của một vài bệnh nhân có thể xấu hơn mặc dù đã thực hiện những thận trọng nêu trên, và, trong những trường hợp như vậy, nên ngưng dùng atenolol.
- Có thể khó khăn hơn trong việc điều trị phản ứng dị ứng trên bệnh nhân đang điều trị các thuốc ức chế bêta. Trên những bệnh nhân này, phản ứng có thể nặng hơn do các tác động dược lý của các thuốc ức chế bêta và các thay đổi về dịch trong cơ thể. Khi điều trị phản vệ nên dùng cẩn thận epinephrine do thuốc có thể không biểu hiện những tác động thông thường. Ở một vài trường hợp, có thể cần dùng các liều cao epinephrine để vượt qua sự co thắt phế quản, trong khi trong một số trường hợp khác, các liều cao này có thể dẫn đến kích thích alpha-adrenergic quá độ với hệ quả chứng cao huyết áp, chứng nhịp tim chậm và nghẽn tim phản xạ và ức chế tim và có thể làm nặng thêm chứng co thắt phế quản. Các phương pháp khác có thể dùng để thay thế cho sự sử dụng liều cao epinephrine gồm có các điều trị hỗ trợ như truyền dịch và sử dụng các chất chủ vận bêta, trong đó có salbutamol hay isoproterenol tiêm để chống co thắt phế quản và norepinephrine để tăng huyết áp.
- Atenolol nên sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân nghi ngờ là có hạ đường huyết đồng thời, hay cho bệnh nhân tiểu đường (đặc biệt là người bệnh tiểu đường không ổn định) đang dùng insulin hay các thuốc hạ đường huyết uống. Các thuốc ức chế bêta có thể che dấu những dấu hiệu và triệu chứng báo trước của cơn hạ đường huyết cấp.
- Nghiên cứu trên thú vật: Các nghiên cứu dài ngày được thực hiện trên thú vật đã cho thấy có sự tạo thành không bào ở tế bào biểu mô của tuyến Brunner ở tá tràng của chó đực và cái với tất cả các mức liều atenolol thử nghiệm (bắt đầu với 15mg/kg/ngày hay 7,5 lần liều tối đa khuyến cáo sử dụng cho người) và một sự gia tăng tỷ lệ thoái hóa tâm nhĩ ở chuột đực với liều 300mg/kg/ngày nhưng không ảnh hưởng ở liều 150mg/kg/ngày (tương ứng với liều gấp 150 và 70 lần liều tối đa khuyến cáo sử dụng cho người).
- Nên thực hiện đều đặn các xét nghiệm thích hợp kiểm tra chức năng thận, gan và chức năng tạo máu trong suốt quá trình điều trị kéo dài.
- Nên sử dụng atenolol cẩn thận trên bệnh nhân suy thận (xem Liều lượng và Cách dùng).
Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải atenolol có liên quan chặt chẽ với tốc độ thanh thải cầu thận; tuy nhiên, không có sự tích tụ đáng kể cho đến khi thanh thải creatinine dưới 35ml/phút/1,73m2 .
- Việc kiểm soát bệnh nhân được điều trị với các thuốc ức chế bêta và chịu phẫu thuật cấp cứu và phẫu thuật chọn lọc vẫn còn đang tranh luận. Mặc dù sự phong tỏa thụ thể bêta-adrenergic làm giảm khả năng đáp ứng với những kích thích phản xạ qua trung gian bêta-adrenergic, sự ngưng điều trị đột ngột với atenolol có thể kéo theo những các biến chứng trầm trọng (xem Chú ý đề phòng). Một vài bệnh nhân dùng các thuốc ức chế bêta-adrenergic đã bị tụt huyết áp nặng kéo dài trong khi gây mê. Cũng đã có những trường hợp gặp khó khăn khi tái tạo và duy trì nhịp tim trở lại.
Vì những lý do trên, ở bệnh nhân đau thắt ngực chịu phẫu thuật chọn lọc, nên ngưng atenolol một cách cẩn thận theo những khuyến cáo trong phần Ngưng thuốc đột ngột (xem Chú ý đề phòng). Theo những bằng chứng có được, tất cả những tác dụng lâm sàng và sinh lý của sự ức chế bêta không kéo dài quá 72 giờ sau khi ngưng dùng thuốc.
Trong phẫu thuật cấp cứu, do atenolol là một tác nhân ức chế cạnh tranh của chất chủ vận trên thụ thể bêta-adrenergic, nó có thể gây tác động ngược lại, nếu cần thiết, bằng những liều lượng đầy đủ của những chất chủ vận như isoproterenol hay levarterenol.
- Sử dụng cho trẻ em: Không có cuộc thí nghiệm điều trị atenolol cho trẻ em.
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG
Suy tim: Nên đặc biệt cẩn thận khi dùng Atenolol cho bệnh nhân có tiền sử suy tim. Kích thích giao cảm là một thành phần thiết yếu hỗ trợ cho chức năng tuần hoàn trong suy tim sung huyết, và sự ức chế với chất ức chế bêta luôn luôn đi kèm theo khả năng xảy ra nguy cơ làm giảm khả năng co bóp cơ tim và làm suy tim. Atenolol tác động một cách chọn lọc không làm loại bỏ hoạt tính inotrope của digitalis trên cơ tim. Tuy nhiên, tác động inotrope dương tính của digitalis có thể bị giảm do tác động inotrope âm tính của atenolol khi hai thuốc được sử dụng đồng thời. Tác động của các chất ức chế bêta với digitalis là đồng vận trong việc làm giảm sự dẫn truyền nhĩ thất. Trên bệnh nhân không có tiền sử suy tim, suy yếu cơ tim liên tục qua một thời gian, trong một vài trường hợp, sẽ dẫn đến suy tim. Do đó, ngay khi có dấu hiệu đầu tiên dẫn đến suy tim, bệnh nhân nên được cho dùng digitalis đầy đủ và/hoặc một thuốc lợi tiểu và theo dõi cẩn thận sự đáp ứng. Nếu sự suy tim vẫn tiếp tục mặc dù đã cho đầy đủ digitalis và thuốc lợi tiểu, nên ngưng lập tức trị liệu với atenolol.
Ngưng đột ngột việc điều trị với Atenolol: bệnh nhân đau thắt ngực nên được cảnh cáo không được ngưng đột ngột atenolol. Ðã có những báo cáo về sự tăng vọt chứng đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim hay loạn nhịp thất xảy ra trên bệnh nhân bị đau thắt ngực sau khi ngưng đột ngột các thuốc chẹn bêta. Hai biến chứng sau cùng có thể xảy ra có hay không có cơn đau thắt ngực báo trước. Do đó, khi dự tính ngưng dùng atenolol ở bệnh nhân đau thắt ngực, nên giảm liều dần dần trong vòng hai tuần lễ, theo dõi bệnh nhân thật kỹ và nên giới hạn các hoạt động thể lực đến mức thấp nhất. Nên giử nguyên khoảng thời gian dùng thuốc. Trong những trường hợp khẩn cấp hơn, nên ngưng atenolol từng bậc trong một khoảng thời gian ngắn hơn và theo dõi kỹ càng hơn. Nếu đau thắt ngực trở nên nặng hơn đáng kể hay xuất hiện thiểu năng mạch vành cấp, nên dùng atenolol trở lại ngay lập tức, ít nhất cũng tạm thời trong thời gian này.
Hội chứng mắt-niêm mạc-da: Các chứng nổi ban da và khô kết mạc đã được báo cáo xảy ra với các thuốc ức chế bêta trong đó có atenolol.
Một hội chứng trầm trọng (Hội chứng mắt-niêm mạc-da) có các dấu hiệu bao gồm viêm kết mạc khô và nổi ban dạng vảy nến, viêm tai và viêm thanh mạc gây cứng đã xảy ra khi dùng lâu dài một thuốc ức chế bêta-adrenergic (practolol). Hội chứng này không được nhận thấy với atenolol hay những thuốc tương tự. Tuy nhiên, bác sĩ nên cảnh giác với khả năng xảy ra những phản ứng như trên và nên ngưng dùng thuốc nếu chúng có xảy ra.
Chậm nhịp xoang: Chậm nhịp xoang nặng có thể xảy ra khi sử dụng atenolol do tác động không đối lập của dây thần kinh phế vị vẫn còn duy trì sau khi phong tỏa thụ thể bêta 1-adregenic; trong những trường hợp như thế, nên giảm liều.
Trên bệnh nhân nhiễm độc giáp: Trên bệnh nhân nhiễm độc giáp, chưa xác định được các ảnh hưởng có hại có thể xảy ra do sử dụng lâu dài atenolol. Sự phong tỏa bêta có thể che giấu các dấu hiệu lâm sàng của nhiễm độc giáp kéo dài hay các biến chứng của nó và cho một cảm tưởng cải thiện bệnh giả tạo. Do đó, sự ngưng atenolol đột ngột có thể kéo theo một sự tăng vọt các triệu chứng cường giáp, bao gồm những cơn bão giáp.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Atenolol đã được chứng minh làm gia tăng có phụ thuộc vào liều lượng sẩy thai ở chuột cống với liều lượng bằng hay lớn hơn 50mg/kg hoặc 25 lần liều khuyến cáo dùng cho người. Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát kỹ được thực hiện trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên người đã chứng tỏ rằng atenolol thật sự có đi qua nhau thai với nồng độ thuốc trong huyết thanh của thai nhi tương đương với nồng độ của người mẹ. Sự tích tụ hầu như không xảy ra trên thai nhi. Chỉ có giới hạn một vài thông tin về sử dụng atenolol trên phụ nữ có thai ở một vài người được cho uống thuốc trong giai đoạn ba tháng cuối thai kỳ. Chỉ nên dùng atenolol lúc có thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Lúc nuôi con bú:
Ở người, atenolol được bài tiết qua sữa mẹ. Nếu xét thấy cần thiết phải sử dụng atenolol, người mẹ nên ngưng cho con bú.