Oxalip

Tác nhân ngưng bào (L: thuốc chống ung thư-thuốc ức chế miễn dịch-platinium). Oxaliplatin là một thuốc chống tân sinh thuộc nhóm các hợp chất platinium mới, trong đó platinium nguyên tử tạo phức hợp với 1,2-diaminocyclohexane ("DACH") và nhóm oxalate. Oxaliplatin có phổ tác dụng rộng trong in vitro gây ra độc tế bào và in vivo có hoạt tính kháng u trên nhiều loại u bao gồm u đại-trực tràng. Có hiện tượng cộng lực về hoạt tính độc tế bào giữa oxaliplatin với 5-fluorouracil trong cả in vitro và in vivo. Oxaliplatin cũng cho thấy hoạt tính trong in vitro và in vivo của nó trên các loại ung thư đề kháng với cisplatin. Các nghiên cứu về cớ chế hoạt động của oxaliplatin - mặc dù chưa hoàn toàn sáng tỏ - cho thấy các dẫn xuất mạnh là kết quả của chuyển hóa sinh học của oxaliplatin đã tương tác với DNA tạo ra cả hai loại kết dính giữa và trong các sợi chéo nhau gây ra hiện tượng phá vỡ sự tổng hợp của DNA dẫn đến kết quả kháng u và độc tế bào. Kinh nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân bị ung thư đại-trực tràng chưa điều trị gì trước đó cho thấy điều trị bằng oxaliplatin (85 mg/m2 lập lại mỗi 2 tuần) kết hợp với 5-fluorouracil/folinic acid, so với khi dùng 5-fluorouracil/folinic acid đơn độc mang lại hiệu quả đáp ứng cao gấp đôi (49% so với 22%) và kéo dài được thời gian sống sót mà bệnh không tiến triển (8,2 so với 6 tháng). Không có sự khác biệt có ý nghĩa giữa 2 nhóm trên bất kỳ các thông số nào về chất lượng cuộc sống. Trên những bệnh nhân bị ung thư đại-trực tràng chưa điều trị gì trước đó, oxaliplatin với liều 130 mg/m2 mỗi 3 tuần và kết hợp với 5-fluorouracil/folinic acid cũng được đánh giá so với dùng 5-fluorouracil/folinic acid một mình. Kết quả về hiệu quả là tương đương khi dùng oxaliplatin 85 mg/m2 mỗi 2 tuần. Oxaliplatin kết hợp với 5-fluorouracil/folinic có tỷ lệ đáp ứng tốt hơn gấp hai lần (34% vs 12%) và kéo dài hơn thời gian sống không có triệu chứng bệnh của bệnh nhân (8,3 vs 4,2 tháng). Tuy nhiên mức độ an toàn có khác nhau giữa các chế độ điều trị.

Ung thư đường tiêu hóa như ung thư đại tràng (kết hợp với 5-fluoracil & folinic acid);.

Người lớn: 85 mg/m2 cơ thể, truyền IV 2-6 giờ trong 250-500 mL glucose 5%, mỗi 2 tuần; chỉnh liều theo dung nạp; luôn truyền oxaliplatine trước khi dùng 5-fluorouracil.

Trên những bệnh nhân dùng đơn liều 85 mg/m2 oxaliplatin ngay trước khi dùng 5-fluorouracil, không làm thay đổi mức độ nguy cơ của 5-fluorouracil. In vitro, không có hiện tượng cạnh tranh gắn kết với protein huyết tương với các chất sau : erythromycin, salicylat, granisetron, paclitaxel và sodium valproat.

Rối loạn tiêu hóa, loạn tạo máu, bệnh lý thần kinh cảm giác, loạn cảm giác vùng hầu họng, phản ứng dị ứng, độc tính tai & thận.

Dung dịch sau khi hòa trộn ổn định về mặt hóa lý trong 48 giờ ở 2-8oC và 30oC. Tuy nhiên về mặt vi sinh, sau khi hòa trộn nên được pha loãng vào dịch truyền để dùng ngay. Nếu chưa được sử dụng ngay thì dung dịch này phải được bảo quản ở 2-8oC không quá 24