Dược lực học
Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine: tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.
Ở liều điều trị, Stilnox chủ yếu có tác dụng gây ngủ.
Các tác dụng của thuốc có liên quan đến tác động đồng vận đặc hiệu trên những thụ thể "GABA-oméga phân tử lớn" (còn được gọi là BZD1 và BZD2) có chức năng điều chỉnh sự mở kênh chlore.
Tuy nhiên, zolpidem là một chất đồng vận có ái tính trên phân nhóm oméga 1 (BZD1). Ở người, zolpidem rút ngắn thời gian dỗ giấc ngủ, giảm số lần thức giấc trong đêm, k o dài tổng thời gian ngủ và cải thiện chất lượng giấc ngủ.
Hiệu quả của thuốc đi kèm với đường biểu diễn điện não đồ đặc trưng, khác với đường biểu diễn của các benzodiazépine. Các nghiên cứu ghi trong giấc ngủ đêm cho thấy rằng zolpidem k o dài giai đoạn II cũng như các giai đoạn của giấc ngủ sâu (III và IV). Ở liều khuyến cáo, zolpidem không ảnh hưởng lên tổng thời gian của giấc ngủ nghịch (REM).
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, zolpidem có sinh khả dụng khoảng 70% và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 0,5 đến 3 giờ.
Phân phối
Ở liều điều trị, động học của thuốc có liên quan tuyến tính với liều dùng. Gắn kết với protéine huyết tương khoảng 92%.
Đào thải
Zolpidem được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính (chuyển hóa ở gan), chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 60%), và qua phân (khoảng 40%). Zolpidem không có tác dụng gây cảm ứng các enzyme ở gan. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương trung bình là 2,4 giờ (0,7-3,5 giờ).
Ở người già, sự thanh thải thuốc giảm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng khoảng 50% nhưng không làm tăng đáng kể thời gian bán hủy (trung bình khoảng 3 giờ). Ở bệnh nhân suy thận, có làm thẩm phân hay không, đã quan sát thấy sự thanh thải thuốc có giảm vừa phải. Các thông số động học khác không thay đổi.
Ở bệnh nhân suy gan, sinh khả dụng của zolpidem tăng, thanh thải thuốc giảm và thời gian bán hủy đào thải kéo dài (khoảng 10 giờ).
Chỉ định
Mất ngủ tạm thời.
Mất ngủ ngắn hạn
Mất ngủ kinh niên.