Heligo

Tinidazole là một dẫn xuất thay thế của hợp chất imidazole có tác động kháng nguyên sinh động vật và kháng vi khuẩn kỵ khí.

- Hấp thu: Tinidazole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Trong nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh được cho uống 2g tinidazole, nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong khoảng 40-51mcg/ml đạt được trong vòng 2 giờ và giảm dần cho đến 11-19mcg/ml sau 24 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng 800mg và 1,6g tinidazole trong vòng 10-15 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 14-21mcg/ml với liều 800 mg và trung bình 32mcg/ml với liều 1,6g. 24 giờ sau khi tiêm truyền, nồng độ tinidazole trong huyết tương giảm lần lượt là 4-5mcg/ml và 8,6mcg/ml cho thấy thuốc có thể sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Nồng độ trong huyết tương giảm chậm và tinidazole có thể được tìm thấy trong huyết tương vào giờ thứ 72 sau khi tiêm truyền và uống với nồng độ lần lượt là 0,05mcg/ml và đến 1mcg/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương của tindazole khoảng 12-14 giờ. - Phân bố: Tinidazole được phân phối rộng rãi trong tất cả các mô cơ thể, đi qua được hàng rào máu não và đạt tới nồng độ hữu hiệu trên lâm sàng ở tất cả các mô. Thể tích phân bố đo được vào khoảng 50 lít. Khoảng 12% tinidazole trong huyết tương gắn kết với proteine huyết tương. - Thải trừ: Tinidazole được đào thải qua gan và thận. Các nghiên cứu trên bệnh nhân khỏe mạnh cho thấy rằng trong vòng 5 ngày, 60-65% liều sử dụng được đào thải qua thận với 25% dưới dạng không đổi. Khoảng 12% liều dùng được đào thải qua phân. Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinine < 22ml/phút); cho thấy rằng không có sự thay đổi đáng kể có ý nghĩa thống kê trên những thông số dược động học của tinidazole. Do đó, không cần điều chỉnh liều lượng cho các bệnh nhân suy thận.

Tinidazole chống lại vi khuẩn kỵ khí và động vật đơn bào là do thuốc xâm nhập vào tế bào vi sinh vật và gây tổn hại trên các chuỗi ADN hay ức chế sự tổng hợp của chúng. Tinidazole có hoạt tính trên cả nguyên sinh động vật và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Tác động kháng động vật nguyên sinh bao gồm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica và Giardia lamblia. Tinidazole có hoạt tính chống lại Gardnerella vaginalis và hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bao gồm: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., và Veillonella spp.

Dự phòng: Ngăn ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là những nhiễm khuẩn sau phẫu thuật đại tràng, tiêu hóa và phụ khoa. Ðiều trị những nhiễm khuẩn sau: 

Rượu có thể gây phản ứng dạng disulfiram và nên tránh dùng cho đến 72 giờ sau khi ngưng Tinidazole.

Các tác dụng ngoại ý được báo cáo nói chung là không xảy ra thường xuyên, nhẹ và tự khỏi. Các tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, lưỡi có vị kim loại và đau bụng. Các phản ứng quá mẫn, đôi khi trầm trọng có thể xuất hiện trong những trường hợp hiếm dưới dạng nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay và phù mạch thần kinh. Các rối loạn thần kinh đi kèm với sự sử dụng Tinidazole bao gồm chóng mặt, choáng váng, mất điều hòa, bệnh thần kinh ngoại vi (dị cảm, rối loạn giác quan, giảm cảm giác) và hiếm khi có co giật. Giống như các thuốc tương tự, Tinidazole có thể gây giảm bạch cầu thoáng qua. Các tác dụng phụ hiếm được báo cáo khác là nhức đầu, mệt mỏi, rêu lưỡi và nước tiểu có màu sẩm.