Huonsdin

Dudine chứa ranitidin (C13H22N4O3S);-hoạt chất đối kháng thụ thể histamin H2 có tính chọn lọc cao và ức chế tiết acid dịch vị mạnh. Dudine ức chế sự tiết acid của tế bào viền do tác động kích thích của histamin, pentagastrin và các chất gây tiết khác. Trên cơ sở khối lượng, ranitidin mạnh hơn cimetidin trong khoảng từ 4-9 lần. Tác động ức chế này phụ thuộc vào liều lượng, đáp ứng tối đa đạt được với liều uống 150mg. Sự tiết pepsin cũng bị ức chế tuy nhiên sự tiết niêm dịch dạ dày không bị ảnh hưởng.

Ranitidin hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ và thời gian hoạt động từ 8-12 giờ. Nồng độ trong huyết tương không bị ảnh hưởng đáng kể khi có thức ăn ở dạ dày. Ranitidin được chuyển hoá ở gan tạo ra 3 chất chuyển hoá chính là N-oxyde và phần nhỏ hơn là S-oxyde và demethyl-ranitidin. Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (tỷ lệ đào thải trong nước tiểu của ranitidin dạng tự do và chuyển hoá trong 24 giờ sau khi uống một liều 100mg là vào khoảng 33%). Trên bệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy tăng lên từ 8-10 giờ, tạo ra sự tích luỹ thuốc. Có mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng và tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Trên bệnh nhân loét dạ dày tá tràng, uống 150 mg ranitidin mỗi 12 giờ có tác dụng giảm đáng kể hoạt tính ion H+ trung bình trong 24 giờ đến 69% và lượng acid dạ dày vào ban đêm đến 90%. Nồng độ hữu hiệu trong máu của ranitidin duy trì qua 2 giờ với liều đơn duy nhất 300mg hay 150mg hai lần mỗi ngày. Mặt khác tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra ban đêm, 150mg ranitidin dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200mg cimetidin ba lần mỗi ngày và 400mg vào buổi tối (với p < 0,001 và 0,05 tương ứng).

Ranitidin là thuốc đối kháng thụ thể H2 histamin. Ranitidin ức chế cạnh tranh với thụ thể H2 của vách tế bào vách, làm giảm lượng acid dịch vị tiết ra cả ngày và đêm, cả trong tình trạng bị kích thích bởi thức ăn, insulin, amino acid, histamin hoặc pentagastrin. Ranitidin có tác dụng ức chế tiết acid dịch vị mạnh hơn cimetidin nhưng tác dụng không mong muốn lại ít hơn.

Viêm loét dạ dày-tá tràng lành tính, viêm loét dạ dày tá tràng do các thuốc kháng viêm, loét sau phẫu thuật, viêm thực quản trào ngược, hội chứng Zollinger-Ellison.

Với người lớn: liều thông thường uống một viên 150mg hai lần mỗi ngày, uống vào buổi sáng và buổi chiều hoặc 1 liều duy nhất 300mg (2 viên 150mg hoặc 1 viên 300mg) trước khi đi ngủ. Ðiều trị duy trì với liều 1 viên 150 mg trước khi đi ngủ được khuyến cáo cho bệnh nhân đáp ứng với điều trị ngắn hạn, đặc biệt ở người có tiền sử loét tái phát. Thông thường, ở các trường hợp viêm loét dạ dày - tá tràng lành tính và loét sau phẫu thuật, vết loét được làm lành sau 4-6 tuần điều trị. Không cần thiết tính thời gian dùng thuốc liên quan tới bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Trong điều trị viêm thực quản trào ngược, liều khuyến cáo là 1 viên 150mg hai lần mỗi ngày đến tối đa 8 tuần. Trong hội chứng Zollinger-Ellinson, liều bắt đầu là 150 mg ba lần mỗi ngày và có thể tăng nếu cần thiết. Theo y văn, bệnh nhân bị hội chứng này đã được cho các liều gia tăng đến tối đa 6g/24 giờ và được dung nạp tốt. Trẻ em: kinh nghiệm sử dụng viên nén ranitidin còn giới hạn và chưa được khảo sát đầy đủ trên các nghiên cứu lâm sàng. Vì vậy, nên hạn chế và thận trọng khi sử dụng Dudine ở trẻ em.

Thuốc kháng acid làm giảm độ hấp thu của thuốc. Ranitidine làm thay đổi sinh khả dụng của nifedipine, metoprolol, glipizid, cefuroxim, ketoconazol, dihydropyridin.

Nhức đầu, chóng mặt xuất hiện ở một số ít bệnh nhân được điều trị bằng Dudine. Ðã có báo cáo về một vài trường hợp gia tăng men gan nhưng đã trở về tình trạng bình thường trong cả hai trường hợp tiếp tục trị liệu hay ngưng thuốc. Các trường hợp viêm gan hiếm khi xảy ra cũng đã được báo cáo nhưng chỉ thoáng qua và không xác định được mối liên hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Hiện tượng giảm bạch cầu và tiểu cầu, hiếm khi xảy ra và hồi phục hoàn toàn khi ngừng thuốc. Các xét nghiệm huyết học và trên thận không cho thấy bất thường nào liên quan đến thuốc. Hiện tượng dị ứng như mày đay, phù mạch thần kinh... có thể gặp khi sử dụng ranitidin ở một số cơ địa đặc biệt. Tuy nhiên hiện tượng này hiếm khi xuất hiện khi dùng raniridin dạng bào chế dùng đường uống. Trên người tình nguyện sử dụng ranitidin, không có báo cáo về ảnh hưởng đáng kể trên đường tiêu hoá hay hệ thần kinh trung ương. Mặt khác, nhịp tim, huyết áp, điện tâm đồ, điện não đồ không bị ảnh hưởng nhiều khi dùng ranitidin đường uống. Trên người tình nguyện khoẻ mạnh và bệnh nhân, ranitidin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của các nội tiết tố: cortisol, testosteron, oestrogen, GH, FSH, LH, TSH, aldosteron hay gastrin cũng như hoạt động của trục hạ đồi tuyến yên-tinh hoàn, buồng trứng hay thượng thận với liều điều trị 150 mg ranitidin hai lần mỗi ngày đến 6 tuần.

Nơi khô mát, tránh ánh sáng.