Prednisolone Acetate

Prednisolone là thuốc chống viêm corticosteroid.

- Hấp thu: Sinh khả dụng theo đường uống cuae prednisolon xấp xỉ 82%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt từ 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. -Phân bố: Prednisolon liên kết với protein huyết tương khoảng 90 - 95%. Độ thanh thải của prednisolon khoảng 7,2 - 10,3 ml/phút/kg. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 1,3 - 1,7 l/kg. - Chuyển hoá: Prednisolon được chuyển hoá ở gan và những chất chuyển hoá là dạng ester sulfat và glucuronid. - Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá. Thời gian bán thải xấp xỉ 1,7 - 2,7 giờ.

Prednisolon là một glucocorticoid có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Prednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid yếu, vì vậy nếu dùng thuốc trong thời gian có rất ít nguy cơ giữ Natri và phù. Tác dụng chống viêm của prednisolon có hiệu lực bằng 4 mg methylprednisolon và bằng 20 mg hydrocortison. Prednisolon ức chế bạch cầu thoát mạch và xâm nhiễm vào mô bị viêm. Prednisolon dùng đường toàn thân làm giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên và giảm sự di chuyển củachúng vào vùng bị viêm. Thuốc còn ức chế chức năng của các tế bào lympho và của các đại thực bào ở mô. Prednisolon còn giảm tổng hoqựp prostaglandin do ức chế phospholipase A2. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, ức chế phospholipase A2. Cuối cùng thuốc làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin. Prednisolon làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base. Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Với liều thấp, glucocorticoid có tác ụng chống viêm, với liều cao glucocorticoid có tác dụng ức chế miễn dịch. Prednisolon có hiệu lực trong hen phế quản nặng, chứng tỏ vai trò của viêm trong sinh bệnh học miễn dịch của bệnh này.

Viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi, viêm củng mạc, viêm thượng cũng mạc, viêm màng bồ đào. 

Đường dùng và liều lượng prednisolon phụ thuộc vào bệnh cần điều trị và đáp ứng của người bệnh. - Dạng uống: Liều khởi đầu cho người lớn có thể từ 5 đến 60 mg/ ngày, tùy thuộc vào bệnh cần điều trị và thường chia làm 2 đến 4 lần mỗi ngày. Liều cho trẻ em có thể từ 0,14 đến 2 mg / kg/ ngày, chia làm 4 lần mỗi ngày. Khi cần phải điều trị Prednisolon uống thời gian dài, nên dùng thuốc cách nhật, một lần duy nhất vào buổi sáng, sau khi điều trị phải ngừng thuốc dần từng bước.

Prednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytocrom P450 và là cơ chất của enzym P450 CYP3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hoá của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin. Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của prednisolon. Prednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn. Tránh dùng đồng thời prednisolon với thuốc chống viêm không steroid vì có thể gây loét dạ dày.

- Rối loạn điện giải: Hạ huyết áp, kiềm máu, giữ nước muối đôi khi gây tăng huyết áp dẫn đến suy tin sung huyết. - Rối loạn nội tiết chuyển hóa: hội chứng Cushing; ngừng tiết ACTH, (có khi vĩnh viễn), giảm dung nạp glucose hồi phục được, đái đường tiềm ẩn, ngừng tăng trưởng ở trẻ em, đôi khi kinh nguyệt không đều, rậm lông. - Rối loạn cơ xương: teo cơ, yếu cơ, loãng xương (có khi vĩnh viễn, gãy xương bệnh lý, đặc biệt lún đốt sống, hoại thư xương không nhiễm khuẩn của cổ xương đùi, đưt dây chằng. - Rối loạn tiêu hóa: loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết, thủng, loét ruột non, viêm tuy cấp. - Rối lọan da: teo da, chậm liền sẹo, ban xuất huyết, bầm máu, mụn trứng cá, rậm lông. - Rối loạn thần kinh: hưng phấn quá độ, sảng khoái, rối lọan giấc ngủ. Hiếm khi hưng cảm quá độ, lẫn tâm thần, sảng mộng, co giật khi ngưng dùng thuốc. - Rối loạn mắt: tăng nhãn áp, đục thủy tinh thể-tăng áp lực nội sọ(do ngừng thuốc đột ngột).

Thuốc độc bảng B. Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 15 - 25 độ C. Tránh ánh sáng.