Venofer 20mg/ml Nycomed GmbH

Dược lý: Những hạt sắt (III); hydroxide đa nhân được bao chung quanh bề mặt bởi một lượng lớn các phân tử sucrose liên kết không cộng hóa trị tạo thành một phức hợp có khối lượng phân tử khoảng 43 kD. Khối lượng phân tử này đủ lớn để ngăn chặn sự đào thải qua thận. Phức hợp này bền và không giải phóng sắt ở dạng ion trong các điều kiện sinh lý (của cơ thể). Sắt trong những hạt đa nhân được kết hợp trong một cấu trúc tương tự như trong trường hợp của Ferritin sinh lý. Dược lực : Sử dụng Iron Sucrose gây những thay đổi về mặt sinh lý liên quan đến việc thu nhận sắt.

Dược động học của sắt sucrose được nghiên cứu sau khi tiêm một liều đơn chứa 100 mg sắt (III) trên người tình nguyện khỏe mạnh. 10 phút sau khi tiêm, nồng độ sắt đạt tối đa, trung bình 538 micro mole/l. Thể tích phân bố ở ngăn trung tâm tương ứng với thể tích huyết thanh (khoảng 3 l). Sắt được tiêm vào sẽ nhanh chóng loại khỏi huyết thanh, thời gian bán hủy dài nhất khoảng 6 tiếng. Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng khoảng 8 l cho thấy sự phân bố sắt thấp trong dịch cơ thể. Do sắt Sucrose có độ ổn định thấp hơn so với transferrin, nên có sự cạnh tranh trao đổi giữa sắt và transferrin. Kết quả là sắt (III) được vận chuyển khoảng 31mg/24 giờ. Sự đào thải sắt ở thận xảy ra trong 4 giờ đầu sau khi tiêm, tương ứng với dưới 5% độ thanh thải của toàn cơ thể (khoảng 20ml/phút). Sau 24 giờ, nồng độ sắt trong huyết thanh giảm xuống còn bằng nồng độ sắt trước khi tiêm và khoảng 75% liều dùng của sucrose bị đào thải.

Iron Sucrose được chỉ định điều trị sự thiếu sắt ngoài đường tiêu hóa trong những trường hợp mà các chế phẩm sắt dùng đường uống không thể cung cấp cho việc bổ sung đầy đủ sắt như: - Bệnh nhân không dung nạp với liệu pháp trị liệu bởi sắt dùng đường uống. - Ở những bệnh nhân dùng liệu pháp rHuEPO cần một lượng sắt nhanh chóng. - Bệnh nhân không thể hấp thu sắt một cách đầy đủ khi sử dụng bằng đường uống.

Cách sử dụng: Iron Sucrose phải được tuyệt đối sử dụng bằng đường tĩnh mạch qua cách tiêm truyền nhỏ giọt, bằng cách tiêm chậm hoặc tiêm trực tiếp vào ống truyền của máy thẩm phân máu đi vào tĩnh mạch chi của bệnh nhân, và không thích hợp cho việc sử dụng bằng đường tiêm bắp cũng như tiêm truyền một tổng liều (TDI), trong đó toàn bộ lượng sắt cần thiết mà bệnh nhân bị thiếu được cung cấp bằng một lần tiêm truyền duy nhất. Trước khi dùng liều trị liệu Iron Sucrose đầu tiên đối với một bệnh nhân mới, nên dùng một liều thử nghiệm từ 1-2,5ml Iron Sucrose (20-50mg sắt) đối với người lớn, 1ml (20mg sắt) đối với trẻ em nặng trên 14 kg và nửa liều mỗi ngày (1,5mg/kg) ở trẻ em nặng dưới 14kg theo cách sử dụng đã được chọn. Các phương tiện dùng để hồi sức tim phổi phải có sẵn. Nếu không có các phản ứng phụ xảy ra trong vòng ít nhất 15 phút sau khi dùng thuốc thì có thể sử dụng tiếp phần còn lại của liều đầu tiên. Tiêm truyền: Iron Sucrose tốt nhất nên được dùng bằng cách tiêm truyền nhỏ giọt (để làm giảm nguy cơ của các cơn hạ huyết áp và việc tiêm cận tĩnh mạch). 1ml Iron Sucrose (20mg sắt) phải được pha loãng hoàn toàn vào tối đa 20ml dung dịch NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích), ngay trước khi tiêm truyền (nghĩa là 5 ml trong tối đa 100ml dung dịch NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích) cho tới 25ml trong tối đa 500ml dung dịch NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích). Dung dịch nên được tiêm truyền ở tốc độ: 100ml trong ít nhất 15 phút; 200ml trong ít nhất 30 phút; 300ml trong ít nhất 1 giờ 30 phút; 400ml trong ít nhất 2 giờ 30 phút và 500ml trong ít nhất 3 giờ 30 phút. Nếu các tình trạng lâm sàng đòi hỏi, Iron Sucrose có thể được pha loãng trong một lượng dung dịch NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích) ít hơn để có một nồng độ Iron Sucrose cao hơn. Tuy nhiên, vận tốc tiêm truyền phải được điều chỉnh cho phù hợp với lượng sắt được đưa vào mỗi phút (ví dụ, 10ml Iron Sucrose = 200mg sắt nên được tiêm truyền trong ít nhất 30 phút; 25ml Iron Sucrose = 500 mg sắt nên được tiêm truyền trong ít nhất 3 giờ 30 phút). Vì sự ổn định của thuốc, không được phép pha loãng các nồng độ Iron Sucrose thấp hơn. Tiêm tĩnh mạch: Iron Sucrose có thể được sử dụng bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm dung dịch không pha loãng ở vận tốc 1ml mỗi phút (nghĩa là 5 phút cho mỗi ống 5ml) nhưng không được dùng quá 10ml Iron Sucrose (200mg sắt) cho mỗi lần tiêm. Sau khi tiêm để duỗi cánh tay của bệnh nhân ra. Tiêm qua máy thẩm phân máu: Iron Sucrose có thể được tiêm trực tiếp vào ống truyền của máy thẩm phân máu đi vào tĩnh mạch chi của bệnh nhân dưới các điều kiện tương tự như khi tiêm tĩnh mạch. Liều dùng: Cách tính toán liều dùng: Liều dùng phải được điều chỉnh cho phù hợp với sự thiếu hụt sắt toàn phần của mỗi người được tính toán theo công thức sau đây: Tổng lượng sắt thiếu hụt `mg` = trọng lượng cơ thể `kg` x (Hb đích - Hb thực sự) `g/l` x 0,24* + sắt dự trữ `mg` Trọng lượng bằng hay dưới 35 kg: Hb đích = 130g/l tương ứng sắt dự trữ = 15mg/kg trọng lượng cơ thể Trọng lượng trên 35kg: Hb đích = 150g/l tương ứng sắt dự trữ = 500mg *: Hệ số 0,24 = 0,0034 x 0,07 x 1000 (Lượng sắt của hemoglobin # 0,34%/Thể tích máu # 7% trọng lượng cơ thể/Hệ số 1000 = sự chuyển đổi đơn vị từ g sang mg) Tổng lượng Iron Sucrose được dùng `ml` = Tổng lượng sắt thiếu hụt `mg`/20mg/ml. Nếu tổng liều cần thiết vượt quá liều đơn tối đa cho phép, khi đó phải chia nhiều lần để dùng. Nếu không ghi nhận được các đáp ứng của các thông số huyết học sau 1-2 tuần điều trị, cần xem lại các chẩn đoán ban đầu. Tính toán liều dùng để bổ sung sắt thiếu hụt do mất máu và hỗ trợ cho người cho máu: Liều Iron Sucrose cần để bù cho sự thiếu sắt được tính toán theo công thức sau đây: - Nếu biết lượng máu bị mất: Dùng 200 mg sắt tiêm tĩnh mạch (= 10ml Iron Sucrose) làm tăng hemoglobin tương đương với 1 đơn vị máu (= 400ml với hàm lượng 150g/l Hb). Lượng sắt cần được bổ sung `mg` = số đơn vị máu bị mất x 200 hoặc Lượng Iron Sucrose cần sử dụng (ml) = số đơn vị máu bị mất x 10 - Nếu nồng độ Hb bị giảm: Dùng công thức trước xem xét lượng sắt dự trữ không cần phải trả lại. Lượng sắt cần bổ sung `mg` = trọng lượng cơ thể `kg` x 0,24 x (Hb đích - Hb thực sự) `g/l` Ví dụ: trọng lượng cơ thể 60 kg, sự thiếu Hb = 10g/l, suy ra lượng sắt cần bổ sung # 150mg, suy ra cần 7,5ml Iron Sucrose Liều dùng thông thường: Người trưởng thành và người lớn tuổi: 5-10ml Iron Sucrose (100-200mg sắt) 2 hoặc 3 lần mỗi tuần tùy thuộc vào nồng độ hemoglobin. Trẻ em: 0,15ml Iron Sucrose/kg trọng lượng cơ thể (= 3mg sắt/kg trọng lượng cơ thể) 2 hoặc 3 lần mỗi tuần tùy thuộc vào nồng độ hemoglobin. Liều đơn tối đa được dung nạp: Người trưởng thành và người lớn tuổi: Khi tiêm: 10ml Iron Sucrose (200mg sắt) được tiêm ít nhất trong 10 phút. Khi tiêm truyền: nếu tình trạng lâm sàng đòi hỏi có thể sử dụng liều đơn tăng đến 0,35ml Iron Sucrose/kg trọng lượng cơ thể (= 7mg sắt/kg trọng lượng cơ thể) nhưng không được vượt quá 25ml Iron Sucrose (500mg sắt), được pha loãng trong 500ml NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích) tiêm truyền ít nhất trên 3 giờ 30 phút, một lần mỗi tuần. Trẻ em: 0,35ml Iron Sucrose/kg trọng lượng cơ thể (= 7mg sắt/kg trọng lượng cơ thể) được pha loãng trong NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích) và tiêm truyền trong ít nhất trên 3 giờ 30 phút, một lần mỗi tuần. Tương kỵ: Iron Sucrose chỉ được pha với dung dịch NaCl 0,9% (khối lượng/thể tích). Không được thêm một chất trị liệu nào khác. Hướng dẫn thao tác/Sử dụng: Nên kiểm tra ống thuốc bằng mắt thường trước khi dùng để xem có cặn và hư hỏng không. Chỉ được dùng khi không có cặn và dung dịch đồng nhất. Iron Sucrose phải được sử dụng ngay sau khi mở. Iron Sucrose được pha loãng trong dung dịch NaCl 0,9% phải sử dụng ngay trong vòng 12 giờ nếu bảo quản từ 4-25 độ C trong ánh sáng thường.

Giống như tất cả các chế phẩm sắt sử dụng theo đường ngoài đường tiêu hóa, Iron Sucrose không được sử dụng đồng thời với các chế phẩm sắt dùng đường uống vì sự hấp thu của sắt dùng đường uống sẽ bị giảm. Do đó nên bắt đầu liệu pháp sắt dùng đường uống ít nhất 5 ngày sau lần tiêm cuối cùng.

Phản ứng kiểu sốc phản vệ rất hiếm xảy ra. Thỉnh thoảng, các tác dụng phụ sau được ghi nhận với tần suất ≥ 1%: lưỡi có vị kim loại, nhức đầu, buồn nôn, nôn và hạ huyết áp. Tần suất ít hơn là: suy nhược, đau bụng, đau cơ, sốt, ngứa, đỏ bừng, phù các chi và phản ứng kiểu phản vệ (dị ứng giả). Ở vùng tĩnh mạch được tiêm, có thể bị viêm và co thắt tĩnh mạch.

Bảo quản ở nhiệt độ từ 4-25 độ C trong các ống chứa nguyên thủy của nó. Tránh nhiệt độ quá cao hay đông lạnh. Bảo quản không đúng cách có thể tạo thành các cặn có thể nhìn thấy bằng mắt thường.