Tên gốc: Paliperidone
Tên biệt dược: Invega
1. Dạng bào chế và hàm lượng
- Viên nén giải phóng kéo dài
- Hàm lượng : 3mg, 6mg
2. Tác dụng của thuốc Invega
Điều trị cấp tính và phòng tái phát tâm thần phân liệt.
3. Cơ chế tác dụng của thuốc Invega
Paliperidone là một chất đối kháng với dopamine D2 tác dụng lên trung ương với hoạt tính đối kháng chủ yếu serotonin 5-HT2A. Paliperidone cũng có tác dụng của một chất đối kháng ở các thụ thể α1 và -adrenergic và các thụ thể H1-histaminergic. Paliperidone không có ái lực đối với các thụ thể cholinergic muscarinic hoặc các thụ thể α1 và α2 -adrenergic. Hoạt tính dược lý của các chất đối phân (enantiomer) (+)- và (-) - của paliperidone giống nhau về mặt định tính và định lượng.
Cũng như các thuốc khác có hiệu quả đối với tâm thần phân liệt, cơ chế tác dụng của paliperidone chưa được biết. Tuy vậy, người ta cho rằng hoạt tính điều trị của thuốc trong bệnh tâm thần phân liệt được gián tiếp thông qua sự kết hợp của sự đối kháng dopamine typ 2 (D2) và thụ thể serotonin typ 2 (5HT2A).
4. Dược động học của thuốc Invega
- Hấp thu : Sau khi uống Invega, nồng độ trong huyết tương của paliperidone tăng đều đặn và đạt nồng độ đỉnh ở khoảng 24h sau khi dùng thuốc. Với việc dùng Invegamỗi ngày một lần, đã đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định của paliperidone trong vòng 4-5 ngày sau khi uống thuốc ở phần lớn bệnh nhân.
- Phân bố : Paliperidone được phân bố nhanh trong cơ thể. Thể tích phân bố là 487 lít. Sự gắn kết với protein huyết tương của paliperidone là 74%. Nó gắn kết chủ yếu với α1-acid glycoprotein và albumin.
- Chuyển hóa và thải trừ: Paliperidone không được chuyển hóa nhiều ở gan và được thải trừ chủ yếu qua đường nước tiểu.
5. Liều dùng của thuốc Invega
Người lớn từ 18 tuổi trở lên 6mg x 1lần/ngày, có thể chỉnh liều 3-12 mg x 1lần/ngày.
Bệnh nhân suy gan vừa - nhẹ:
Không cần chỉnh liều
Bệnh nhân suy thận ClCr ≥ 50 đến < 80mL/phút 6mg, ngày 1lần
Bệnh nhân suy thận ClCr < 50mL/phút 3 mg, ngày 1 lần.
Người già Chỉnh liều theo ClCr
6. Cách dùng của thuốc Invega
- Uồng vào buổi sáng trước hoặc sau ăn
- Nuốt cả viên thuốc với nước, không được nhai hay bẻ vỡ viên khi uống.
7. Tác dụng phụ của thuốc Invega
Một số tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng thuốc Invega bao gồm:
- Đau đầu, chóng mặt
- Tăng nhịp tim, bồn chồn, nhịp nhanh xoang
- Ngủ gà, buồn ngủ
- Run, tăng hoặc loạn trương lực cơ
- Hạ huyết áp tư thế dứng, khô miệng
- Đau bụng trên
- Tăng tiết nước bọt
- Nôn, buồn nôn và suy nhược.
8. Thận trọng khi sử dụng thuốc Invega
Nếu có dấu hiệu/triệu chứng của NMS (Hội chứng An thần kinh ác tính) hoặc loạn động muộn phải ngừng sử dụng thuốc. Không dùng thuốc Invega cho bệnh nhân hẹp đường tiêu hóa nặng, khó nuốt hoặc dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng sau:
- Bệnh nhân tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh nhân huyết áp thấp
- Bệnh nhân tiểu đường hoặc có nguy cơ bị tiểu đường
- Tiền sử động kinh hoặc bệnh tiềm ẩn ngưỡng động kinh thấp, Parkinson & sa sút trí tuệ thể Lewy Bodies.
- Phụ nữ có thai và cho con bú
- Người lái xe hoặc vận hành máy móc.
9. Tương tác của thuốc Invega
Invega có thể tương tác với một số thuốc nhất định. Bạn nên liệt kê danh sách các thuốc và thực phẩm chức năng đang sử dụng đưa cho bác sĩ điều trị để tránh xảy ra các tương tác thuốc không mong muốn.
10. Quá liều/ Xử trí
Triệu chứng: Nhìn chung, triệu chứng và dấu hiệu dự đoán thường là các dấu hiệu trong phần tác dụng phụ như ngủ gà, buồn ngủ, tim đập nhanh, hạ huyết áp, triệu chứng ngoại tháp. Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên cân nhắc khả năng có thể do nhiều loại thuốc điều trị.
Xử lý: Đưa ngay bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất. Thiết lập và duy trì đường thở thông thoáng và đảm bảo oxy được cung cấp đầy đủ và thích hợp. Phải theo dõi tim mạch ngay lập tức và nên bao gồm cả theo dõi điện tâm đồ liên tục với những trường hợp có thể rối loạn nhịp tim. Hạ huyết áp và trụy mạch phải được điều trị bằng những biện pháp thích hợp như truyền dịch và/hoặc dùng những thuốc kích thích thần kinh giao cảm.
Rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản nếu bệnh nhân hôn mê) và nên cân nhắc việc dùng than hoạt cùng với thuốc nhuận tràng. Trong những trường hợp triệu chứng ngoại tháp nặng, phải dùng những thuốc kháng choline (anticholinergic). Phải tiếp tục theo dõi và giám sát bệnh nhân chặt chẽ cho tới khi bệnh nhân phục hồi.
