Điều trị triệu chứng của các bệnh viêm xương khớp.
Dược lực học:
- Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của Interleukin-1, chất tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoàng dịch, đồng thời kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-â) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.
- Ngoài ra, các chất này còn ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở 1 số mô hình viêm xương khớp ở động vật Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
- Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 thàng sau khi đã ngưng điều trị.
Dược động học:
Sau khi dùng đường uống, Diacerein đi qua gan và được khử acetyl toàn bộ thành rhein. Chất này được liên hợp sulpho. Sau khi uống một liều đơn 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện vào khoảng 2,5 giờ. Dùng Diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng. Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dưới dạng liều đơn tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%). Điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin. Thời gian bán hủy của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
- Tác dụng phụ thường gặp khi điều trị với Diacerein là sự tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
- Dùng Diacerein có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
- Không nên kê đơn Diacerein cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
- Không nên dùng đồng thời Diacerein với thuốc nhuận trường.
Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác: Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magiê vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Có thể dùng những chất này vào một thời điểm khác (cách hơn 2 giờ) sau khi uống Diacerein.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên dùng Diacerein cho phụ nữ có thai. Ngoài ra, cũng không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa thấy có báo cáo về ảnh hưởng nguy hại của Diacerein đối với khả năng tập trung khi lái xe hoặc vận hành máy móc, thiết bị.
- Người lớn: Uống 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần, trong bữa ăn.
Đối với bệnh nhân suy thận: Giảm một nửa liều ở bệnh nhân độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút.