CÔNG TY CỔ PHẦN BV PHARMA

Danh mục Thuocbietduoc.com.vn Sản phẩm Giới thiệu Liên hệ
Gửi thông tin thuốc

Bigefinib 250

Bigefinib 250
SĐK:QLĐB-510-15
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 1 chai 30 viên
Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần BV Pharma Estore>
Nhà đăng ký: Công ty Cổ phần BV Pharma Estore>
Nhà phân phối: Estore>

Thành phần:

Gefitinib 250 mg

Chỉ định:

Điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (Non Small Cell Lung Cancer-NSCLC) giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà trước đây đã dùng hóa trị liệu hoặc không thích hợp để hóa trị liệu.

Chống chỉ định:

Đã biết quá mẫn nghiêm trọng với hoạt chất hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Các nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ là gefitinib chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4.
Dùng đồng thời gefitinib với rifampicin (chất được biết là cảm ứng mạnh CYP3A4) trên người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm 83% diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của gefitinib so với nhóm không dùng rifampicin (xem phần 'Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng').
Khi dùng đồng thời gefitinib với itraconazole (chất ức chế CYP3A4) đã làm tăng 80% trị số AUC trung bình của gefitinib ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sự gia tăng này có thể có ý nghĩa về mặt lâm sàng vì đã ghi nhận các phản ứng ngoại ý liên quan đến liều và nồng độ thuốc trong cơ thể.
Phối hợp với ranitidine ở liều làm tăng kéo dài độ pH dịch vị ≥ 5 dẫn đến kết quả làm giảm trị số AUC bình quân của gefitinib là 47% ở người tình nguyện khỏe mạnh (xem phần 'Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng' và 'Dược động học').
Tăng INR và/hoặc các biến cố xuất huyết đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân dùng warfarin (xem phần 'Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng').

Tác dụng phụ:

Các phản ứng ngoại ý do thuốc (ADR) thông thường nhất được ghi nhận xảy ra trên > 20% bệnh nhân là tiêu chảy và phản ứng trên da (bao gồm nổi mẩn, mụn, da khô và ngứa). Các phản ứng ngoại ý do thuốc thường xuất hiện trong tháng đầu điều trị và nói chung có thể tự hết. Khoảng 8% bệnh nhân bị một phản ứng ngoại ý trầm trọng (độ 3 và 4 theo Tiêu chuẩn Đánh giá Độc tính Thường gặp-CTC: Common Toxicity Criteria). Tuy nhiên, chỉ có 3% bệnh nhân là phải ngưng điều trị do phản ứng ngoại ý.

Chú ý đề phòng:

Tăng transaminase gan đã được ghi nhận (xem phần "Tác dụng ngoại ý") nhưng ít khi có biểu hiện viêm gan. Vì vậy, bệnh nhân được khuyến cáo nên kiểm tra chức năng gan định kỳ. Gefitinib nên được dùng thận trọng trên bệnh nhân có transaminase gan tăng nhẹ hoặc vừa. Nên xem xét ngưng dùng thuốc nếu các thay đổi này là nghiêm trọng.
Các chất gây cảm ứng với hệ men CYP3A4 có thể làm tăng chuyển hóa gefitinib và giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương. Vì vậy, khi phối hợp với các chất gây cảm ứng CYP3A4 (như phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturate hoặc St John's Wort) có thể làm giảm hiệu lực của thuốc (xem phần "Tương tác thuốc").
Tăng INR (International Normalised Ratio) và/hoặc các biến cố xuất huyết đã được báo cáo ở một số bệnh nhân đang dùng warfarin (xem phần "Tương tác thuốc"). Nên thường xuyên theo dõi sự thay đổi về thời gian prothrombin (PT) hoặc INR ở bệnh nhân đang dùng warfarin.
Các thuốc làm tăng đáng kể và kéo dài độ pH dịch vị có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương và vì thế có thể giảm hiệu lực của thuốc (xem phần "Tương tác thuốc" và 'Dược động học').
Nên khuyên bệnh nhân khám bác sỹ ngay lập tức khi có:
- Bất cứ triệu chứng về mắt.
- Tiêu chảy trầm trọng hoặc dai dẳng, buồn nôn, nôn hoặc biếng ăn.
Các triệu chứng này có thể được xử trí theo bệnh cảnh lâm sàng (xem phần 'Tác dụng ngoại ý').
Xem thêm các phần 'Lúc có thai và lúc nuôi con bú' và 'Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy'.
Trong 1 nghiên cứu pha I/II sử dụng Gefitinib và xạ trị ở bệnh nhân nhi mới được chẩn đoán u thần kinh đệm cuống não (brain stem glioma) hoặc u thần kinh đệm ác tính đã được cắt bỏ không hoàn toàn (incompletely resected supratentorial malignant glioma), có 4 trường hợp xuất huyết ở hệ thần kinh trung ương (trong đó có 1 trường hợp tử vong) đã được ghi nhận trong 45 bệnh nhân tham gia nghiên cứu. Một trường hợp xuất huyết ở hệ thần kinh trung ương ở trẻ u màng não thất (ependymoma) cũng được ghi nhận trong thử nghiệm dùng Gefitinib đơn thuần. Không có bằng chứng nào gợi ý cho thấy khả năng tăng nguy cơ xuất huyết não trên bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) đang dùng Gefitinib.
Dữ liệu nghiên cứu lâm sàng pha II dùng đồng thời Gefitinib và vinorelbine cho thấy Gefitinib có thể làm tăng tác động giảm bạch cầu trung tính của vinorelbine.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy: Đã có báo cáo về triệu chứng mệt mỏi suy nhược trong khi điều trị bằng Gefitinib do đó các bệnh nhân có triệu chứng này nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Chưa có dữ liệu về việc dùng Gefitinib cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Những nghiên cứu trên súc vật đã chứng tỏ thuốc có độc tính trên hệ sinh sản. Các nghiên cứu trên súc vật cũng cho thấy gefitinib và các chất chuyển hóa đi vào sữa của chuột thí nghiệm (xem phần 'An toàn tiền lâm sàng').
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải được khuyến cáo tránh mang thai và phụ nữ đang cho con bú phải ngưng cho con bú trong khi điều trị bằng Gefitinib.
Tương tác thuốc
Các nghiên cứu in vitro đã chứng tỏ là gefitinib chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4.
Dùng đồng thời gefitinib với rifampicin (chất được biết là cảm ứng mạnh CYP3A4) trên người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm 83% diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của gefitinib so với nhóm không dùng rifampicin (xem phần 'Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng').
Khi dùng đồng thời gefitinib với itraconazole (chất ức chế CYP3A4) đã làm tăng 80% trị số AUC trung bình của gefitinib ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sự gia tăng này có thể có ý nghĩa về mặt lâm sàng vì đã ghi nhận các phản ứng ngoại ý liên quan đến liều và nồng độ thuốc trong cơ thể.
Phối hợp với ranitidine ở liều làm tăng kéo dài độ pH dịch vị ≥ 5 dẫn đến kết quả làm giảm trị số AUC bình quân của gefitinib là 47% ở người tình nguyện khỏe mạnh (xem phần 'Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng' và 'Dược động học').
Tăng INR và/hoặc các biến cố xuất huyết đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân dùng warfarin (xem phần 'Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng').

Liều lượng - Cách dùng

Liều khuyến cáo là 1 viên 250 mg, ngày 1 lần, uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Cũng có thể phân tán viên thuốc trong nửa ly nước uống (không chứa carbonate). Không sử dụng các loại chất lỏng khác. Thả viên thuốc vào nước, không được nghiền, khuấy đều cho đến khi viên thuốc phân tán hoàn toàn (khoảng 10 phút) và uống dịch ngay lập tức. Tráng ly với nửa ly nước và uống. Cũng có thể dùng dịch qua ống thông mũi-dạ dày.

Không khuyến cáo dùng ở trẻ em hoặc trẻ vị thành niên vì chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên nhóm bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác, thể trọng, giới tính, chủng tộc hoặc chức năng thận hoặc bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng do di căn gan (xem phần Dược động học).

Sự điều chỉnh liều: Bệnh nhân bị tiêu chảy do kém dung nạp hoặc có phản ứng ngoại ý trên da có thể được kiểm soát thành công khi ngưng dùng thuốc trong một thời gian ngắn (# 14 ngày) và sau đó dùng trở lại liều 250 mg (xem phần "Tác dụng ngoại ý"). 

Quá liều

Không có trị liệu đặc biệt trong trường hợp dùng quá liều và chưa xác định được các triệu chứng quá liều. Tuy nhiên, trong nghiên cứu lâm sàng pha I, một số ít bệnh nhân đã được điều trị bằng liều lên đến 1000 mg/ngày. Đã ghi nhận sự tăng tần suất và mức độ trầm trọng của một số phản ứng ngoại ý, chủ yếu là tiêu chảy và ban đỏ da. Các phản ứng ngoại ý do dùng quá liều nên được điều trị triệu chứng; đặc biệt tình trạng tiêu chảy nặng nên được kiểm soát thích hợp.
Copyright © 2022  Thuocbietduoc.com.vn