Tác dụng dược lực học
Lidocain là thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.
Cơ chế tác dụng: Lidocain gắn với các receptor của kênh natri ở mặt trong của màng tế bào, ngăn cản các ion Na+ đi vào tế bào, làm tế bào không khử cực được, dẫn đến ức chế dẫn truyền thần kinh, như ức chế dẫn truyền thần kinh trung ương (cảm giác, vận động), thần kinh thực vật cũng như ức chế dẫn truyền xung động tim.
Sau khi gây tê, thuốc gây mất cảm giác đau, sau đó gây mất các cảm giác như nóng/lạnh, xúc giác nông và xúc giác sâu.
Thuốc có tác dụng kháng histamin yếu và có tác dụng chống loạn nhịp.
Không giống các thuốc gây tê khác, lidocain gây giãn mạch nơi tiêm.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, hiệu quả gây tê kéo dài khoảng 30 phút.
Tác dụng dược động học:
Phân bố:
Lidocain tạo liên kết với alpha-1-acid glycoprotein từ 60 — 80%.
Sau khi được tiêm tĩnh mạch, lidocain phân bố nhanh đến các cơ quan như tim, gan, phổi và sau đó phân bố đến mô cơ xương và mô mỡ.
Thời gian bán thải pha đầu từ 6 — 9 phút.
Sau khi tiêm bắp 400 mg lidocain hydrochlorid.H2O (như gây tê thần kinh liên sườn), nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt 6,48 mcg/ml và Tmax là 5 — 15 phút.
Sau khi truyền dịch trong thời gian dài, sau 6 giờ (khoảng 5-7 giờ), nồng độ trong huyết tương đạt tới trạng thái ổn định. Tuy nhiên, chỉ sau 15-60 phút đã đạt được nồng độ trị liệu.
Sau khi tiêm dưới da, giá trị Cmax là 4,91 mcg/ml (vùng âm đạo) và 1,95 mcg/ml (vùng bụng).
Khi gây tê ngoài màng cứng, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax không tuyến tính với hàm lượng Lidocain sử dụng. Khi sử dụng liều 400mg lidocain hydrochlorid.H2O thì giá trị Cmax khoảng 4,27 mcg/ml hay 2,65 mcg/ml.
Không có dữ liệu về các thông số dược động học sau khi tiêm dưới nhện.
Chuyển hóa:
Lidocain bị chuyển hóa nhanh bởi enzym monooxygenase thông qua các phản ứng oxy hóa khử, alkyl hóa, hydroxyl hóa vòng thơm, và thủy phân nhóm amid.
Khoảng 90 % liều dùng được chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính, một phần được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính. Nếu truyền dịch lâu dài hoặc trên đối tượng bệnh nhân suy thận, các chất có hoạt tính này sẽ gây tích lũy trong cơ thể.
Đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan, tốc độ chuyển hóa sẽ bị giảm từ 10-50% so với bình thường.
Thải trừ:
Lidocain và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận.
Khoảng 5 - 10% chất được đào thải dưới dạng không đổi.
Thời gian bán thải ở người lớn 1,5-2 giờ.
Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào pH nước tiểu và tăng khi nhiễm toan nước tiểu.
Chỉ định:
Thuốc được chỉ định trong các trường hợp cần gây tê tại chỗ, gây tê vùng, cụ thể:
Gây tê bề mặt, tiêm ngấm.
Gây tê tiêm ngấm và dẫn truyền trong nha khoa.
Phong bế thần kinh ngoại biên, phong bế hạch giao cảm.
Gây tê tủy sống, ngoài màng cứng.
Gây tê vùng và tĩnh mạch vùng.
Cách dùng:
Thuốc dùng theo đường tiêm, tiêm trong da, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch, tiêm vào mô.
Mọi kỹ thuật tiêm phải được nhân viên y tế thực hiện.
Bệnh nhân phải được đặt ngồi đúng tư thế để tiến hành tiêm.
Tiến hành tiêm chậm và theo dõi chặt chẽ phản ứng của bệnh nhân.
Chuẩn bị atropin cho các trường hợp cần gây tê tại chỗ.
Trong trường hợp gây tê vùng, phải dùng thuốc tiền mê trước khi dùng thuốc.
Liều lượng:
Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
Liều dùng phụ thuộc vào cân nặng của cơ thể. Liều tối đa: 300 mg khi không có chất gây co mạch. Còn trong trường hợp có chất gây co mạch, liều tối đa là 500 mg.
Cần điều chỉnh liều ở đối tượng bệnh nhi và những người cao tuổi.
Gửi thông tin thuốc
Edit by thuocbietduoc.
