Điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin, đái tháo đường có hay không có béo phì ở người lớn.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Gliclazide Liều dùng duy nhất khi uống 40-120mg gây ra Cmax từ 2,2-8mg/l trong vòng 2-8 giờ. Nồng độ không ổn định đạt được sau 2 ngày dùng 40-120 mg. Uống gliclazide cùng với thức ăn làm giảm Cmax và chậm Tmax. Thể tích phân bổ thấp do gắn protein huyết thanh cao (85-97%). Thời gian bán hủy của gliclazide thay đổi từ 8,1-20,5 giờ sau liều duy nhất. Gliclazide bị chuyển hóa chủ yếu thành 7 chất chuyển hóa và thải trừ chính qua nước tiểu. Hầu hết các chất chuyển hóa là dẫn chất của acid carboxylic, 60-70% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 10-20% thải trừ qua phân.
Metformin Có sinh khả dụng khi uống là 50-60%. Sự hấp thu ở đường dạ dày-ruột hoàn toàn sau 6 giờ và nhanh chóng phân bổ trong cơ thể sau khi hấp thu.
Metformin được thải trừ tại thận qua hai pha: 95% Metformin hấp thu được thải trừ ở pha đầu có thời gian bán hủy là 6 giờ. 5% còn lại thải trừ chậm ở pha cuối với thời gian bán hủy là 20 giờ.
Metformin không gắn protein huyết tương, 40-60% liều dùng được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu và 30% nữa được phát hiện dưới dạng không biến đổi trong phân.
DƯỢC LỰC HỌC
Gliclazide là một sulfamide hạ đường huyết, thuốc uống trị đái tháo đường. Phân tử gliclazide có dị vòng có chứa nitơ, giúp thuốc có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác. Gliclazide làm giảm đường huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans.
Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh sớm tiết insulin, khi có hiện diện của glucose và làm tăng tiết insulin ở pha thứ nhì
Tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin được quan sát sau một bữa ăn hay khi uống đường.
Bên cạnh hiệu quả trên chuyển hóa, gliclazide còn có các đặc tính huyết mạch độc lập:
Gliclazide làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo hai cơ chế:
Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch.
Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch.
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin và vì thế không gây hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường. Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
Giảm sự tạo thành glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen.
Trong cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên
Làm chậm hấp thu glucose ở ruột. Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên glycogen synthase. Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose màng (GLUT).
Ở người, ngoài tác dụng điều trị tiểu đường, metformin còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung và dài hạn ở các liều điều trị: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol tỷ trọng thấp (LDL cholesterol) và triglyceride.
Gửi thông tin thuốc
Edit by thuocbietduoc.
